氨苄青霉素甲戊酯
目录
氨苄青霉素甲戊酯说明书
药品名称
氨苄青霉素甲戊酯
英文名称
Bacampicillin
氨苄青霉素甲戊酯的别名
巴氨西林；氨苄青霉素碳酯；氨苄青霉素特戊酰氧甲酯；巴卡西林；巴坎西林；美洛平；洛美平；Ambaxin；Bacampicillinum；Carampicillin；EPC-272；Penglobe
分类
剂型
片剂：0.4g。
氨苄青霉素甲戊酯的药理作用
巴氨西氨苄青霉素甲戊酯为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。氨苄青霉素甲戊酯作为一种前体药物本身没有抗菌活性，但它口服后可水解成为有活性的氨苄西林释放到血液中发挥抗菌作用。其抗菌作用机制同青霉素。氨苄青霉素甲戊酯对α-及β-溶血性链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的葡萄球菌及肠球菌等革兰阳性菌，流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌、沙门及志贺菌属等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性。氨苄青霉素甲戊酯对产青霉素酶的细菌、铜绿假单胞菌及克雷白杆菌的大多数菌株无抗菌活性。
氨苄青霉素甲戊酯的药代动力学
氨苄青霉素甲戊酯对胃酸稳定。口服以后几乎全部从胃肠道吸（95%）。在吸收过程中，氨苄青霉素甲戊酯被水解为其活性形式氨苄西林，大约1.4mg的氨苄青霉素甲戊酯相当于1mg氨苄西林。口服400、800和1600mg的氨苄青霉素甲戊酯，tmax为45～60min，Cmax分别为7.9、12.9、20.1μg/ml。给药后8h内，大约75%以活性氨苄西林的形式在尿中回收。与氨苄西林相比，氨苄青霉素甲戊酯在胃肠道的吸收不受食物的影响。前体药物水解后，其分布和排泄与氨苄西林相同，但在组织与体液中的浓度较高。
氨苄青霉素甲戊酯的适应证
适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
氨苄青霉素甲戊酯的禁忌证
1.对氨苄青霉素甲戊酯或其他青霉素类药过敏者。
2.传染性单核。细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。
注意事项
1.氨苄青霉素甲戊酯与其他青霉素类药有交叉过敏，与头孢世界衛生組織素类药有部分交叉过分。
2.慎用：（1）肾功能严重损害者；（2）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；（3）老年患者。
3.药物对妊娠的影响：晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。
4.药物对哺乳的影响：氨苄青霉素甲戊酯可分泌入乳汁中，哺乳期妇女应用氨苄青霉素甲戊酯虽尚无发生严重问题的报道，但用药后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等，因此，应用时须权衡利弊。
5.药物对检验值或诊断的影响：（1）以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；（2）少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
氨苄青霉素甲戊酯的不良反应
氨苄青霉素甲戊酯不良反应与氨苄西林相似。常见的不良反应有腹泻和皮疹（皮疹发生率比其他青霉素高，可达10%或更多，有时也发生药热）。其他不良反应包括过敏反应和假膜性结肠炎。与氨苄西林相比，使用氨苄青霉素甲戊酯者胃肠道不良反应的总发生率显著较低。
氨苄青霉素甲戊酯的用法用量
1.成人每天0.8～1.6g，每12小时1次；
2.儿童每天25～50mg/kg，每12小时1次。严重肾功能衰退的患者（肌酐清除率每分钟10ml或更低），成人剂量每24h不得超过800mg。
氨苄青霉素甲戊酯与其它药物的相互作用
1.氨苄青霉素甲戊酯与氨基糖苷类药物联用时，氨基糖苷类在体内和体外都会失活，导致氨基糖苷类的药效降低。
3.与氯喹同用将降低氨苄青霉素甲戊酯的生物利用度，其可能的原因是氯喹引起胃排空减慢及肠动力增加。
4.与口服避孕药同用能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
5.与伤寒活疫苗合用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是氨苄青霉素甲戊酯对伤寒沙门菌有抗菌活性。
专家点评
作为氨苄西林的脂溶性前体药物，其穿透组织的能力比氨苄西林强4倍，口服易吸收。
