洛美平

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洛美平说明书

药品名称

洛美平

英文名称

Bacampicillin

洛美平的别名

氨苄青霉素甲戊酯氨苄青霉素碳酯氨苄青霉素特戊酰氧甲酯巴卡西林巴坎西林美洛平;巴氨西林;Ambaxin;Bacampicillinum;Carampicillin;EPC-272;Penglobe

分类

抗生素 > 青霉素

剂型

片剂:0.4g。

洛美平的药理作用

巴氨西洛美平为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。洛美平作为一种前体药物本身没有抗菌活性,但它口服后可水解成为有活性的氨苄西林释放到血液中发挥抗菌作用。其抗菌作用机制同青霉素。洛美平对α-及β-溶血链球菌肺炎双球菌、不产青霉素酶的葡萄球菌及肠球菌等革兰阳性菌,流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌淋病奈瑟菌、沙门及志贺菌属等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性。洛美平对产青霉素酶的细菌铜绿假单胞菌及克雷白杆菌的大多数菌株无抗菌活性。

洛美平的药代动力学

洛美平对胃酸稳定。口服以后几乎全部从胃肠道吸(95%)。在吸收过程中,洛美平被水解为其活性形式氨苄西林,大约1.4mg的洛美平相当于1mg氨苄西林。口服400、800和1600mg的洛美平,tmax为45~60min,Cmax分别为7.9、12.9、20.1μg/ml。给药后8h内,大约75%以活性氨苄西林的形式在尿中回收。与氨苄西林相比,洛美平在胃肠道的吸收不受食物的影响。前体药物水解后,其分布排泄与氨苄西林相同,但在组织体液中的浓度较高。

洛美平的适应证

适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎败血症、心内膜炎等。

洛美平的禁忌证

1.对洛美平或其他青霉素类药过敏者。

2.传染性单核。细胞增多症、巨细胞病毒感染淋巴细胞白血病淋巴瘤患者

注意事项

1.洛美平与其他青霉素类药有交叉过敏,与头孢世界衛生組織素类药有部分交叉过分。

2.慎用:(1)肾功能严重损害者;(2)有哮喘湿疹枯草热荨麻疹等过敏性疾病史者;(3)老年患者。

3.药物对妊娠的影响:晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素减少,但对不结合的雌激素和孕激素无影响。

4.药物对哺乳的影响:洛美平可分泌入乳汁中,哺乳期妇女应用洛美平虽尚无发生严重问题的报道,但用药后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等,因此,应用时须权衡利弊。

5.药物对检验值或诊断的影响:(1)以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法测定则不受影响;(2)少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶升高。

洛美平的不良反应

洛美平不良反应与氨苄西林相似。常见的不良反应有腹泻和皮疹(皮疹发生率比其他青霉素高,可达10%或更多,有时也发生药热)。其他不良反应包括过敏反应和假膜性结肠炎。与氨苄西林相比,使用洛美平者胃肠道不良反应的总发生率显著较低。

洛美平的用法用量

1.成人每天0.8~1.6g,每12小时1次;

2.儿童每天25~50mg/kg,每12小时1次。严重肾功能衰退的患者(肌酐清除率每分钟10ml或更低),成人剂量每24h不得超过800mg。

洛美平与其它药物的相互作用

1.洛美平与氨基糖苷类药物联用时,氨基糖苷类在体内和体外都会失活,导致氨基糖苷类的药效降低。

2.与氯霉素同用可抑制洛美平的杀菌活性。

3.与氯喹同用将降低洛美平的生物利用度,其可能的原因是氯喹引起胃排空减慢及肠动力增加。

4.与口服避孕药同用能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的药效。

5.与伤寒疫苗合用可降低伤寒活疫苗的免疫效应,其可能的机制是洛美平对伤寒沙门菌有抗菌活性。

专家点评

作为氨苄西林的脂溶性前体药物,其穿透组织的能力比氨苄西林强4倍,口服易吸收。


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