环孢素口服液

来自中医百科
跳转至: 导航搜索

【药品名称】

通用名环孢素口服液

曾用名:

商品名:

英文名:Ciclosporin Oral Solution

汉语拼音:Huanbaosu Koufurongye

本品化学名称为:[[(E)(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰

其结构式为:

分子式:C62H111N11O12

分子量:1202.63

【性状】

本品为淡黄色澄明液体。  

药理毒理

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、g-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。  

药代动力学

口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90%,主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆T1/2为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在粒细胞,4l%-58%则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢,经胆道排泄至粪便中排出,仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。  

适应症

适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。

近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜银屑病、难治性狼疮肾炎等。  

用法用量

成人口服常用量:开始剂量按体重每日-15mg/kg,1~2周后逐渐减量,一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植前4~12小时给药。  

不良反应

1、较常见的有厌食恶心呕吐胃肠道反应,牙龈增生出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。

2、不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症高血糖多毛症、手震颤、高尿酸血症血小板减少微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常下肢痛痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成

3、罕见的有过敏反应、胰腺炎白细胞减少、雷诺综合征糖尿病血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘呼吸短促等。)

严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。

禁忌症

1、有病毒感染时禁用本品:如水痘、带状疱疹等。

2、对本品过敏者禁用。  

注意事项

1.肾毒性:肾小球血栓肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。

2.肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高

3.神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。

4.胃肠道:厌食、恶心、呕吐。

5.用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。

6.有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难喘息心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药,严重者静注肾上腺素和给氧抢救。

7.1岁以下儿童不宜用。 储存、有效期

本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性,故用本品期间不宜哺乳。

【儿童用药】

小儿常用量:器官移植初始剂量按体重每日~11mg/kg,维持量每日—6mg/kg。

【老年患者用药】

老年患者因易合并肾功能不全,故应慎用本品。  

药物相互作用

1、本品与雌激素雄激素西咪替丁地尔硫卓红霉素酮康唑等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。

2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。

3、用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。

4、与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。

5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤苯丁酸氮芥环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生疾病的危险性,故应谨慎。

6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解急性肾功能衰竭的危险性。

7、与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。

【规格】

5ml:5g

【贮藏】

遮光,密封,在阴凉处保存。

方剂-fangji-info-icon-logo.png
这是一篇与方剂相关的条目。推荐您访问中医智库,查看权威环孢素口服液信息。
古籍-guji-info-icon-logo.png
这是一篇与医籍相关的条目。推荐您访问中医智库,阅读《环孢素口服液》经典原文。