珊特拉林
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概述
珊特拉林为抗抑郁药物。能高效地选择性抑制5-HT的再摄取。对中枢毒蕈碱和组胺1受体无明显亲和力，因此，没有明显的抗胆碱能作用和镇静作用。适用于老年患者，口服吸收，血浆蛋白结合率98%，半衰期28h，分布容积20L/kg。常用量为50mg/次，l/d。
珊特拉林说明书
药品名称
珊特拉林
英文名称
Sertraline , Zoloft
珊特拉林的别名
舍曲林；郁乐复；左乐复；左洛复；氯苯萘胺；Sertralin
分类
剂型
50mg，100mg。
珊特拉林的药理作用
舍曲珊特拉林是选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRI）。对5-羟色胺（5-HT）再摄取的抑制作用强化了5-HT受体神经传递。此外，珊特拉林还抑制了缝际区5-羟色胺神经之放电，由此增强了蓝斑区的活动，形成了突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。珊特拉林不与肾上腺素α1、α2或β受体结合，也与胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体或苯二氮卓类受体无亲和作用。
珊特拉林的药代动力学
口服吸收缓慢，4.5～8.5h可达血药峰值。在肝内进行广泛的首过代谢。血浆蛋白结合率为98%。主要通过脱甲基途径代谢，然后形成葡萄糖醛酸结合物。t1/2为24～26h。主要以代谢物分别随尿和粪便等量排出。
珊特拉林的适应证
用于治疗抑郁症或预防其发作，无镇静或兴奋作用，无抗胆碱或单胺氧化酶抑制作用，能改善顺应性作用。国外已批准用于治疗强迫性障碍。
珊特拉林的禁忌证
1.对珊特拉林高度敏感者禁用。
2.严重肝肾功能不全者禁用。
注意事项
1.未见老年人服药发生危害的报告。儿童用药的安全性尚未建立。大鼠实验中按体重服用80mg/kg，相当于人类按体重服用剂量的20倍，可见生殖率下降。缺乏对人体妊娠的实验资料，对分娩与产程的影响尚不详。孕妇不宜使用。
2.珊特拉林能否自乳汁中分泌出尚不详。哺乳期妇女不宜使用。
3.药物过量与处理：有证据表明，珊特拉林在过量服用后仍有很大的安全范围。在曾有报告中，珊特拉林单独过量服用高达8g。过量服用珊特拉林后没有特别的解毒方法及解毒剂。应开放并保持呼吸道通畅，确保充分的给氧及通气。能与导泻剂合用的药用炭可考虑用于治疗用药过量，与催吐或洗胃同样或更为有效。在对症和支持疗法的同时，建议进行心脏及生命体征监测。由于珊特拉林在体内有广泛的分布容积，强迫利尿、透析、血液灌注及换血疗法均无明显意义。
4.肝病患者应用应慎重。由于珊特拉林经肾脏排泄很少，肾功能不全者的给药剂量无需根据肾脏损害程度进行调整。
5.其他：用药前后或用药时应当检查或监测的项目有：（1）疗效的指征：抑郁症：目标症状的改善（抑郁情绪、自杀倾向、口味改变、乏力、睡眠模式改变、在平常的活动中缺乏愉悦兴趣、过度的负罪感、无意义的感觉、精神运动性抑制或激动、思考或集中注意力或记忆困难）。强制性障碍：插入性和无意识的冲动、念头或思想的再发和持续减少或解除；减少或缓解对强迫性意念的重复和刻意的动作表演反应。恐慌障碍：减少或缓解伴随恐慌障碍的体征或症状（呼吸困难、心悸、战栗、出汗、瞬间发热或发冷、胸痛或不适、恐惧死亡或情感失控）。（2）中毒的监测：通常早期发生锥体外系反应包括张力障碍反应、帕金森样运动失调及精神安定药恶性综合征，建议开始治疗的4周内，每周监测患者情况。胃肠道不良反应（恶心、呕吐）常发生于治疗初期，一般在2～3周后缓解。在治疗初期，还需密切监视患者的自杀倾向。治疗期内有可能发生乏力、反应迟钝或操作机敏度下降，驾驶车辆、操纵机器等应倍加小心。治疗期内不宜饮酒，亦不能使用其他中枢神经抑制药。在单胺氧化化酶抑制药停药后2周内不可使用珊特拉林。停用珊特拉林2周后才可使用单胺氧化化酶抑制药。建议患者在服用珊特拉林期间避免摄入葡萄汁。甜橙汁可提供相同的基础营养，但不影响珊特拉林的代谢。
珊特拉林的不良反应
常见有食欲或体重下降、性功能减低、头痛、头晕、多汗、失眠、腹泻、恶心、胃或腹部痉挛性疼痛、乏力、震颤等。少见的不良反应有焦虑、激动、不安、视物不清、便秘、皮肤潮红、心悸等。
珊特拉林的用法用量
开始口服每天50mg，数周后可逐渐增至每天200mg。当剂量超过每天150mg时，连续用药时间不得超过8周。获得满意疗效后，剂量应减至最低有效量予以维持，一般为每天50mg。
珊特拉林与其它药物的相互作用
与单胺氧化化酶抑制药（MAOI）合用，极易出现致命的高血压危象。可延长地西泮的t1/2。
专家点评
无镇静或兴奋作用，无抗胆碱或单胺氧化化酶抑制作用，能改善顺应性作用。不良反应比三环类药物少。
珊特拉林中毒
珊特拉林能高效地选择性抑制5-HT的再摄取，作用比阿米替林强21倍，比氟西汀强5倍。对中枢毒蕈碱和组胺1受体无明显亲和力，因此，没有明显的抗胆碱能作用和镇静作用。适用于老年患者，口服吸收，血浆蛋白结合率98%，半衰期28h，分布容积20L/kg。常用量为50mg/次，l/d。
临床表现
1.常见不良反应有恶心、腹泻、头痛、头晕、口干、失眠、震颤、疲劳和激动。
2.使用中可能引起男性性功能障碍。
诊断
珊特拉林中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服珊特拉林史，出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
珊特拉林中毒的治疗要点为：
1.过量服用时，及时洗胃和灌服药用炭。
2.对症、支持治疗。
