盐酸醋酸罗沙替丁
目录
盐酸醋酸罗沙替丁说明书
药品名称
盐酸醋酸罗沙替丁
英文名称
Roxatidine Acetate
盐酸醋酸罗沙替丁的别名
醋罗沙替丁；罗沙替丁；罗沙替丁醋酸酯；哌芳替丁；哌芳酯丁；乙酰罗沙替丁；Aceroxatidine；Aceroxatidinum；Altat；Pifatidine；Roxatidine；Roxatidine Acetate Hydrochloride；Xarcin
分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
剂型
75mg。
盐酸醋酸罗沙替丁的药理作用
盐酸醋酸罗沙替丁为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药，可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降，通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。盐酸醋酸罗沙替丁无抗雄激素作用，对肝脏药物代谢酶也无影响。与西咪替丁、雷尼替丁相比，盐酸醋酸罗沙替丁缓解溃疡疼痛的作用最快。盐酸醋酸罗沙替丁效力为西咪替丁的4～6倍，为雷尼替丁的1～2倍。
盐酸醋酸罗沙替丁的药代动力学
口服吸收迅速、完全，生物利用度为93%～95%，食物对盐酸醋酸罗沙替丁药动学无明显影响。口服盐酸醋酸罗沙替丁150mg后2～3h起效，7日达最大效应，3～5h达血药浓度峰值（Cmax）0.5μg/ml，作用持续12h。盐酸醋酸罗沙替丁在脑脊液的分布有限，血浆蛋白结合率为6%～7%，分布容积为1.7～3.2L/kg，代谢物罗沙替丁（M-1）的分布半衰期约为2h。盐酸醋酸罗沙替丁在小肠、肝脏、血浆中通过酯解用迅速转换为其去乙酰基的代谢物M-1，其他代谢产物可能在肝脏中形成，代谢产物均无活性。盐酸醋酸罗沙替丁约95%以代谢物形式经肾脏排泄，其中M-1占50%～60%，未监测到母体化合物，盐酸醋酸罗沙替丁小于1%随粪便排泄。口服盐酸醋酸罗沙替丁颗粒半衰期为4～8h，口服盐酸醋酸罗沙替丁粉末或静注时则为4～4.5h。此外，盐酸醋酸罗沙替丁几乎不被血液透析清除。
盐酸醋酸罗沙替丁的适应证
用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡，预防胃溃疡、十二指肠溃疡的复发，也用于治疗吻合口溃疡、反流性食管炎。
盐酸醋酸罗沙替丁的禁忌证
对盐酸醋酸罗沙替丁过敏者禁用。
注意事项
1．肾功能不全者慎用。
2．有微量的M-1分泌到乳汁中，哺乳期妇女用药的长期安全性尚不明确。
3．H2受体拮抗药治疗后的胃酸度下降可能增加粪圆线虫病二重感染的概率，特别是免疫状态不良的患者。
盐酸醋酸罗沙替丁的不良反应
2．中枢神经系统：可见头痛、衰弱、眩晕、紧张、嗜睡、感觉障碍、失眠及头晕目眩。
6．消化系统：常见腹泻（0．7%）、恶心（0．37%），还可见便秘、呕吐、嘴唇干燥、吞咽困难、腹痛，有血清氨基转移酶升高、肝炎或胆汁淤积的报道。
8．皮肤：可见皮疹、红斑、瘙痒。
9．其他：可见流感样综合征。
盐酸醋酸罗沙替丁的用法用量
1.每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜间顿服。持续4～6周。
2．胃溃疡：每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜间顿服。持续8周。
3．胃、十二指肠溃疡的预防：每日75mg，夜间顿服，持续6个月。
4．反流性食管炎：每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜间顿服。
5．慢性肾衰竭患者盐酸醋酸罗沙替丁清除半衰期延长，血清峰浓度升高，建议调整剂量。肌酐清除率大于75ml/min时，每次75mg，每日2次或每日150mg，顿服；肌酐清除率为30～75ml/min时，每日75～100mg，顿服；肌酐清除率为15～30ml/min时，每日75mg，顿服；肌酐清除率为5～15ml/min时，每日40mg，顿服或隔日服75mg。每周接受2次或3次血液透析的消化性溃疡患者，每周3次，每次75mg。
盐酸醋酸罗沙替丁与其它药物的相互作用
1．H2受体拮抗药可因为降低胃的酸度而使伊曲康唑、酮康唑吸收降低，同时使用H2受体拮抗药的患者可将伊曲康唑同可乐饮料一同服用。
2．与抗酸药合用，对盐酸醋酸罗沙替丁药动学无明显影响。
3．有报道同时给予多剂量的硫糖铝不会改变盐酸醋酸罗沙替丁的药动学。
4．盐酸醋酸罗沙替丁与普萘洛尔合用，对后者的清除率没有明显影响。
5．盐酸醋酸罗沙替丁与茶碱合用或盐酸醋酸罗沙替丁口服后静注地西泮时，对后者药动学没有明显影响。
罗沙替丁乙酸酯中毒
罗沙替丁乙酸酯及其体内代谢物罗沙替丁为选择性H2受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3～6倍、雷尼替丁的2倍。常用量2/d，75mg/次。
临床表现
1.不良反应发生率为1.7%，主要有皮疹、瘙痒感、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、便秘或腹泻、恶心、腹胀、肝功能检测可有AST与ALT升高、嗜睡等。罕见头痛、失眠、倦怠及血压上升。
诊断
罗沙替丁乙酸酯中毒的诊断要点为：
有罗沙替丁乙酸酯应用史，出现上述表现。
治疗
罗沙替丁乙酸酯中毒的治疗要点为：
1.用药过程中出现皮疹、瘙痒感时应立即停药。
2.中毒的处理原则参见西咪替丁的相关内容。
