福辛普列钠
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药品说明书
福辛普列钠的药理作用
本品在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔压或前负荷,也降低血管阻力,从而改善心排血量。
福辛普列钠的药代动力学
口服本品后约吸收36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜处水解生成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。口服本品单剂后1小时内起作用,2~4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%~50%经肾清除,46%~50%经肝清除后从肠道排泄;血液透析时和腹膜透析时本品的清除量分别为尿素清除的2%和7%。
适应症
用于治疗高血压或心力衰竭,可单独应用或与其他药物(如利尿药)合用。
福辛普列钠的用法用量
给药剂量须遵循个体化原则,按疗效调整。心力衰竭病人已用强心苷和利尿剂,有水、钠缺失者,开始用本品时应采用小剂量。
福辛普列钠的不良反应
(1)较常见的不良反应有:头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
(2)少见的不良反应有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。神经管性水肿罕见,如出现即应停药。
禁忌
(1)对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者忌用本品。
注意事项
(1)下列情况慎用本品
①自身免疫性疾病(如严重系统性红斑狼疮):此时发生白细胞或粒细胞减少的机会增多。
②骨髓抑制。
③脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加重缺血。
④血钾过高。
⑤肾功能障碍 使血钾升高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。
⑥肝功能障碍 使本品在肝内的代谢减低。
⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。
(2)对诊断的干扰 用本品时可有如下情况
①血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。
③血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。
(3)用本品期间随访检查
①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查。
②尿蛋白检查,每月1次。
(5)对原用利尿药治疗者,开始用本品前停用利尿药2~3天,但严重或恶性高血压例外,此时用本品小剂量,在观察下小心增加剂量。
(6)用药期间发生血管性水肿时应停药,并皮下注射肾上腺素,静脉注射氢化可的松。
孕妇及哺乳期妇女用药
(1)本品可透过胎盘,在妊娠中、晚期应用可致胎儿损害,甚至死亡,故不宜在此时应用。
(2)福辛普利拉可分布入乳汁,但尚未发生问题。
儿童用药
对小儿用药的研究不充分。在新生儿和婴儿,会有引起少尿和神经异常的危险,可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。
老年患者用药
老年患者不需减量。
福辛普列钠与其它药物的相互作用
(1)与利尿药同用时降压作用增大,可能引起严重低血压,故原用利尿药者应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。(2)与其他扩血管药同用可能致低血压,如打算合用,应从小剂量开始。(3)与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。(4)非甾体类抗炎止痛药(尤其是吲哚美辛)可抑制肾前列腺素合成并引起水、钠潴留,与本品同用时可使本品的降压作用减弱。(5)与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与b -受体阻滞药呈较小的相加作用。
药物过量
用本品过量时,可通过扩容来纠正低血压。