脉欣
脉欣药典标准
品名
中文名
脉欣
汉语拼音
Xieshatan
英文名
Valsartan
结构式
分子式与分子量
C24H29N5O3 435.52
来源（名称）、含量（效价）
本品为N-戊酰基-N-[[2'-（1H-四氮唑-5-基）[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸。按干燥品计算，含C24H29N5O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色结晶或白色、类白色粉末；有吸湿性。
本品在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-64.0°至-69.0°。
鉴别
（1）取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在250nm的波长处有最大吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1227图）一致。
检查
酸度
取本品0.10g，加水25ml，充分振摇10分钟，滤过，取续滤液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.0～4.5。
对映异构体
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含60μg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释成每1ml中约含0.6μg的溶液，作为对照溶液；另取脉欣对照品和脉欣对映异构体对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含脉欣60μg、脉欣对映异构体0.6μg的混合溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用α-酸性糖蛋白柱（AGP，100mm×4.0mm，5μm适用）；以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠2.51g和磷酸二氢钾1.91g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸或氢氧化钠试液调节pH值为7.0）－异丙醇（98：2）为流动相；检测波长为227nm;流速为每分钟0.8ml。取混合溶液20μl，注入液相色谱仪，脉欣峰与脉欣对映异构体峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与脉欣对映异构体保留时间一致的色谱峰，其面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释成每1ml中约含0.5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水－冰醋酸（500：500：1）为流动相；检测波长为225nm。理论板数按脉欣峰计算不低于4000，脉欣峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间为0.7的杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）。
残留溶剂
三氯甲烷、正己烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、环己烷与乙酸乙酯
取本品适量，精密称定，用二甲基乙酰胺溶解并稀释制成每1ml中约含0.2g的溶液，作为供试品溶液；另取三氯甲烷、正己烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、环己烷、乙酸乙酯适量，精密称定，用二甲基乙酰胺定量稀释制成每1ml中约含三氯甲烷12μg、正己烷58μg、二氯甲烷0.12mg、甲苯0.17mg、二甲苯0.43mg、甲醇0.6mg、环己烷0.77mg、乙酸乙酯1.0mg的混合溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各5ml，分别置20ml顶空瓶中，密封。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）试验，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为40℃，维持2分钟，以每分钟4℃的速率升温至100℃，再以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持2分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为40分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加乙醇25ml溶解，加麝香草酚蓝指示液5滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于21.78mg的C24H29N5O3。
类别
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
脉欣说明书
药品名称
脉欣
英文名称
Valsartan
脉欣的别名
分类
剂型
胶囊：80mg，160mg。
脉欣的药理作用
1.非前体药。
3.在体内不需代谢。
4.无活性代谢产物。
5.量效关系显著。
6.发挥最大疗效时间为2～4周，短于氯沙坦。
脉欣的药代动力学
为非前体药，不需要经过肝脏的生物转化而直接具有药理活性。口服吸收快，进食影响其吸收，生物利用度为25%，与血浆蛋白结合率为95%。药物起效快，作用强，口服后2h血药浓度达峰值，作用持续24h以上。半衰期为5～9h，以原形经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。
脉欣的适应证
抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。
脉欣的禁忌证
注意事项
1.（1）血管神经性水肿。（2）主动脉瓣或左房室瓣狭窄。（3）胆汁淤积或胆管阻塞。（4）哺乳期。（5）冠状动脉疾病。（6）老年。（7）肝功能障碍。（8）肥厚性心肌病。（9）低血钠或血容量减少，如大剂量使用利尿药。（10）单侧或双侧肾动脉狭窄。（11）需要全身麻醉的外科手术患者。
2.服药患者在驾驶和操纵机器时应注意。
3.给药剂量须遵循个体化原则，按疗效调整剂量。
4.严重缺钠和（或）血容量不足的患者，如服用大剂量利尿药的患者，用脉欣治疗偶可出现症状性低血压。因此在治疗前应先纠正患者的低血钠和低血容量状况。
6.脉欣无过量的经验，药物过量可能出现的症状主要是明显低血压，可采取催吐治疗，必要时可静脉滴注生理盐水。血液透析不能清除。
脉欣的不良反应
水肿、头痛，对血钾的影响较小。其他少见的不良反应还有疲劳、上呼吸道感染、消化不良、关节痛等。
脉欣的用法用量
一般剂量80mg，每天1次，口服。如疗效不佳，可增加至每天320mg或与利尿剂同时服用。
脉欣与其它药物的相互作用
西咪替丁、华法林、地高辛、阿替洛尔、氨氯地平、格列本脲。与保钾利尿剂、补钾药或使用含钾药物合用可使血钾升高。可与氢氯噻嗪合用以加强降压。
专家点评
AngⅡ受体阻滞剂用于临床时间不久。据临床研究证实其能有效地降压和控制血压，并能防止高血压合并肾脏病或糖尿病性肾性肾病进展。不能耐受ACEⅠ的收缩性心衰患者可换用脉欣，应用β受体阻滞剂禁忌的收缩性心衰患者，可考虑脉欣与ACEⅠ合用，脉欣疗效显著，可作为首选药。
