苯并恶唑辛
目录
苯并恶唑辛说明书
药品名称
苯并恶唑辛
英文名称
Nefopam
苯并恶唑辛的别名
萘福泮;平痛新;盐酸平痛新;镇痛醚;肌舒平;甲苯恶唑辛;苯甲氧氮辛因;唑辛;奈福泮;强痛平;Acupan;Benzoxazocine;Fenazoxin
分类
剂型
1.片剂:20mg;
2.胶囊:20mg;
3.注射剂:20mg(1ml) ; 20mg(2ml)。
苯并恶唑辛的药理作用
可提高疼痛阈,为非麻醉性和非吗啡受体激动剂的镇痛药,其作用不被纳洛酮所阻断,镇痛作用强于吗啡、阿司匹林,起效缓慢但较维持时间持久,且无耐受性和成瘾性。另外兼有解热、局部麻醉和消炎作用,可减缓炎症早期的毛细血管渗透性的增高,对炎性水肿、渗出及炎症增殖的肉芽组织增生均有抑制作用。
苯并恶唑辛的药代动力学
口服和肌内注射易吸收,口服给药后30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1~3h,肌内注射达峰时间为1.5h;健康志愿者单剂量90mg顿服,血浆峰浓度为0.073~0.154μg/ml,肝脏首关效应显著,血浆蛋白结合率为71%~76%。在肝脏大部分被代谢,代谢物几无药理活性,平均血浆t1/2为4~8h,主要由肾脏排泄,5天内由尿液中排出给药剂量的87%,其中以原形药物排出的比例不及5%。
苯并恶唑辛的适应证
1.对中、重度疼痛有效,肌注苯并恶唑辛20mg相当12mg吗啡效应。无耐受和依赖性。
2.用于各种术后疼痛和各种原因引起的急性疼痛,癌症疼痛、肌肉及骨骼疼痛、急性胃炎;胆道蛔虫、输尿管结石等内脏平滑肌疼痛。
3.局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。
苯并恶唑辛的禁忌证
注意事项
青光眼、尿潴留、心脏病患者慎用。惊厥者禁用。妊娠妇女慎用。严重肝、肾功能不全患者慎用。
苯并恶唑辛的不良反应
常见有镇静、头晕、头痛、恶心、呕吐、出汗、失眠、口干、嗜睡等。偶见有皮疹、厌食、欣快和癫痫发作等,注射可致注射部位疼痛、心率加快(阿托品样作用)。
苯并恶唑辛的用法用量
1.口服:每次20~60mg(口服15~30分钟后迅速吸收而起作用,口服60mg相当肌注或静注苯并恶唑辛20mg时疗效),每天3次。
2.肌内注射或静脉注射:每次20~40mg,每天3次,必要时每间隔3~4h给予1次。
苯并恶唑辛与其它药物的相互作用
1.不宜与抗惊厥药、单胺氧化化酶抑制剂联合应用。
2.与可待因、喷他佐辛、右丙氧酚镇痛药合用可增强其注意事项或成瘾性。
专家点评
苯并恶唑辛作为一种新型非成瘾性镇痛药,用于术后疼痛和各种原因引起的急性疼痛,有效率为80%。对癌性疼痛用药后,多数患者疼痛有所缓解,但都不能完全缓解。