青眼露
目录
青眼露说明书
药品名称
青眼露
英文名称
Timolol ,Blocardren, Temserin , Timoptic
青眼露的别名
分类
剂型
1. 5mg；
2.滴眼剂（马来酸盐）：12.5mg（5ml），25mg（5ml）。
青眼露的药理作用
为非选择性强效β受体阻滞剂。无内源性拟交感活性，无局麻作用，有微弱的膜稳定作用。对β受体阻断作用为普萘洛尔的5～10倍，对心肌抑制作用较普萘洛尔轻。用药后可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。可阻断异丙肾上腺上腺上腺素和亚硝酸异戊酯引起的降压作用。
青眼露的药代动力学
青眼露口服吸收迅速完全，有首过效应可减少房水生成，有明显的降低眼压作用，但不影响瞳孔。。口服后2h达血药浓度峰值，分布容积为1.3～1.7L/kg，蛋白结合率约60%。主要经肝脏代谢，代谢产物和部分原形药物由尿中排泄。消除半衰期4～5h。青眼露滴眼后15～20min起效；1～2h达最大效应，作用可持续24h;在眼房水中分布良好；血浆蛋白结合率低于10%，t1/2约5h；经肝脏代谢，肾脏排泄，血液透析不能清除。
青眼露的适应证
用于治疗心律失常、心绞痛和心肌梗死后防止梗死范围进一步扩大。也用于治疗轻、中度高血压。原发性开角型青光眼、无晶状体眼青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症及青光眼滤过手术后眼压控制不良的辅助治疗，对激光虹膜周边切除、后囊切开及其他手术后的高眼压有预防作用。
青眼露的禁忌证
对青眼露过敏、窦性心动过缓、心衰、心源性休克、房室传导阻滞患者及孕妇、小儿禁用。
注意事项
1.出现上述不良反应者应立即停用青眼露。
2.青眼露可掩盖急性低血糖的症状，故对自发性低血糖患者、接受胰岛素治疗患者及口服降血糖药物者应慎用。
4.孕妇、儿童不宜应用青眼露。
5.青眼露不宜单独应用于闭角型青光眼。
6.使用青眼露不宜突然停药。
7.滴药后压迫泪囊5min，可减少药物的全身吸收60%以上。
8.β受体阻断药在应用一段时间后，降压效果会减弱或消失，这称为脱逸现象。据报道用药2年后，仅有30%患者眼压得以控制。
青眼露的不良反应
1.眼部可有烧灼感、刺激感；少数出现眼痒、流泪、视力减退、上睑下垂、角膜知觉减退、复视、黄斑囊样水肿、黄斑出血等。
2.有报道使用青眼露后出现泪液分泌减少，对泪腺功能低下的患者可造成干眼症。亦有使用青眼露出现眼部瘢痕性天疱疮的报道。
3.心血管不良反应可引起心律失常、减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩性、减慢心脏传导等，严重者可出现晕厥、心绞痛甚至心肌梗死。
4.肺部不良反应可引发支气管痉挛、呼吸道阻塞等β2受体阻断的症状。
5.其他罕见不良反应包括头晕，乏力，记忆力下降，胃肠不适，脱发，血管神经性水肿及荨麻疹等。有恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、眩晕、头痛、无力，偶见精神抑郁、失眠、睡眠困难、支气管痉挛、心动过缓等。
青眼露的用法用量
1.每次1滴，每12小时1次；待眼压控制后，可改为每天1次。
2.口服：开始每天2次，每次10mg，酌情增减；维持量20～40mg。
青眼露与其它药物的相互作用
1.与其他β受体阻滞药合用不增加降眼压作用，但可增加毒副作用。与肾上腺素或地匹福林合用协同作用不明显。
2.与缩瞳剂、碳酸酐酶抑制药、α2受体激动剂合用具有协同降压作用。
3.与肾上腺素药物合用可引起瞳孔散大。
4.与钙离子通道拮抗药、洋地黄制剂合用易诱发房室传导阻滞、心力衰竭及低血压，有心功能不全的患者应避免联合应用。
5.与肼苯达嗪合用，能延长或增强后者的降压作用。
专家点评
噻吗洛青眼露是近年开发的治疗青光眼新一代药物。它既减少房水生成量，又不影响瞳孔，局部使用可使眼压明显降低。其副作用较少，治疗指数高，其降眼压效应与毛果芸香碱相近，高于肾上腺素。但须长期使用。
