噻吗心安
马来酸噻吗洛尔(噻吗心安)
Timolol Maleate
(Blocardren, Temserin, Timoptic)
【作用与用途】
为一新的强效β受体阻断药，对β1和β2受体都有阻断作用，作用强度为普萘洛尔的8倍，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性，无直接抑制心脏作用，有明显的降低眼压作用。
临床用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿剂合用。心肌梗死病人长期用药后能降低再次梗死发生率和死亡率。对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好的效果，优于传统的降眼压药。其特点为起效快、不良反应少、耐受性好，对瞳孔大小、对光反应及视力均无影响。对某些继发性青光眼、高眼压病以及其它对药物和手术无效的青光眼也有一定疗效。
【剂量与用法】
口服，5mg～10mg/次，2～3次/日。滴眼，0.25%或0.5%眼药水，1滴/次，1～2次/日。
【副作用】
2 可产生心动过缓及支气管痉挛。心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞及哮喘病人禁用。
3 过敏者及心动过缓者禁用滴眼。支气管哮喘和心力衰竭者慎用。
4 滴眼时可被吸收而产生全身作用，故不宜与其它β阻滞剂合用。
药理药动
药效学
本品确切的降低眼内压的机制目前还不十分清楚。通过眼压描记和荧光光度测量，均证明本品对房水流畅系数无影响，但能显著减少房水生成量。有的研究者则证明本品有改善房水流畅系数的作用。
药动学
口服 90％可被胃肠道吸收，约 2小时血药浓度达峰值。主要在肝内代谢，代谢物与少量原形物随尿排出。外用降眼压作用起效快，滴眼后 20～30分钟眼压即开始下降，经l～ 2小时达最大效应。降压作用可持续 24小时。
适 应 症
对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压的治疗效果。对无晶体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症，以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降压效果。临床也用于高血压病。
不良反应
临床应用证明，本品滴眼副作用小，耐受性好，短期或长期应用未发现明显的局部或全身不良反应。不影响视力调节及瞳孔，亦不影响血压。仅有轻度的局部刺激症状，如暂时性烧灼感、刺痛和视力模糊。全身吸收体征中，可能有轻微的心率减慢或心悸，但无明显影响。心搏缓慢者长期用本品应注意。对易发生支气管阻塞的病人，可能会出现喘息或呼吸困难。
心动过缓,支气管痉挛,幻觉.
禁忌症
(1)在动物研究中，每日口服按体重 500mg/kg(人口服最大剂量的 50倍)，可引起鼠胎仔骨化延迟，但不引起鼠和兔胎仔畸形。对人的危害尚未见报道，但因其可以全身吸收故仍有一定的危险性。孕妇及哺乳期妇女应慎用。
(2)下列情况应慎用：支气管哮喘、肺气肿或非过敏性支气管炎、先天性心衰、冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进、重症肌无力。
(3)下列情况应禁用：明显心衰、心源性休克、Ⅱ—Ⅲ度房室传导阻滞、窦性心动过缓。
心功能不全,哮喘及过敏者忌用.
药物相互作用
(1)本品与一些抗青光眼药物有协同作用。
(2)与口服降糖药或胰岛素同用，会增加高血糖或低血糖的危险，本品可能掩盖低血糖症状(如脉搏增快和血压增高)。通过抑制糖元异生而延长低血糖时间。
(3)与抗高血压药、利尿药、术中前驱麻醉剂及麻醉剂同时应用可能增加抗高血压作用。
(4)与β肾上腺素阻滞药同时应用，可能加强降眼压和β受体阻滞药的全身效应。
( 5)与洋地黄苷类同用可能导致心动过缓、心肌传导阻滞，若同时使用应在心电监护下。
(6)与利血平同用，可能增强β肾上腺素受体的阻滞作用，造成心动过缓和低血压，应密切观察。
