MK-0826
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MK-0826说明书
药品名称
MK-0826
英文名称
Ertapenem
MK-0826的别名
艾他培南；Etapenem；Invanz；厄他培南
分类
抗生素 > 其他β内酰胺类
剂型
1.0g/支。室温保存。
MK-0826的药理作用
MK-0826是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。MK-0826对甲氧西西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对MK-0826高度敏感，但对甲氧西西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对MK-0826耐药。MK-0826对大多数青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱β-内酰胺酶稳定，但可被金属酶水解。MK-0826对人类肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定，不需与西司他丁等联合应用。
MK-0826的药代动力学
静滴MK-08260.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值（Cmax），分别为71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注MK-08261g后生物利用度约为90%，达峰时间为2.3h，Cmax为67mg/L。MK-0826的血浆蛋白结合率为92%～95%，浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，其血浆半衰期为4.3～4.6h。健康青年志愿者静脉应用同位素标记的MK-08261g后，尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%，尿液中药物原形和代谢产物各占40%。
MK-0826的适应证
复杂性腹腔感染、复杂性皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、复杂性尿路感染、急性盆腔感染、严重肠杆菌科细菌感染等。
MK-0826的禁忌证
1.对MK-0826或其他碳青霉烯类过敏者禁用。
2.MK-0826肌注由利多卡因溶液稀释，不得改用于静脉给药，也不得用于利多卡因过敏者或合并严重休克、房室传导阻滞等其他利多卡因禁忌证患者。
注意事项
1.在孕妇中尚缺乏足够的研究，因此不推荐使用。
2.MK-0826经乳汁分泌，哺乳期妇女应用MK-0826应停止哺乳。
3.尚缺乏MK-0826用于儿童感染的疗效和安全性的资料，不推荐将MK-0826应用于18岁以下患者。
5.MK-0826不能溶解于葡萄糖溶液中，也不宜与其他药物混合。
6.溶解后立即使用，存放时间不能超过24h。
MK-0826的不良反应
腹腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，静脉炎，头痛以及女性阴道炎等。丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）和肌酐等升高。应用MK-0826后患者癫痫发生率为0.5%。
MK-0826的用法用量
每次1g，每日1次，静脉或肌注给药。静脉滴注时间应大于30min，肌注可用于静脉用药的序贯治疗。 肌酐清除率≤30ml/min者剂量调整为每次0.5g，每日1次；如在给药后6h内血液透析，透析后给予补充剂量0.15g。 MK-0826静脉滴注时每1g应溶解于50ml以上生理盐水中，每次静滴时间应大于30min；供肌注时每1g应溶解于1%利多卡因溶液做深部肌内注射。
MK-0826与其它药物的相互作用
