二甲氧苯心安

二甲氧苯心安说明书

药品名称

二甲氧苯心安

英文名称

Bevantolol

二甲氧苯心安的别名

贝凡洛尔；藜芦心安；Ranestol

分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > β受体阻滞剂

剂型

片剂：50mg，100mg，200mg。

二甲氧苯心安的药理作用

包括选择性的β1受体阻滞、轻度α1受体阻滞和轻度钙离子拮抗作用。二甲氧苯心安对抗异丙肾上腺上腺上腺素的作用较阿替洛尔强，对β1受体的阻滞作用较β2受体的阻滞作用强11.5～32倍。二甲氧苯心安无内源性拟交感活性，但具有膜稳定特性。β1受体或α1受体阻滞效力比约为14:1。二甲氧苯心安的α1受体阻滞与钙离子拮抗作用之比约为4:1。自发性高血压（SHR）、肾性高血压大鼠和高血压大鼠在服用二甲氧苯心安后立记得显示出稳定的降压作用。对心脏不产生过度的抑制，对脂质代谢亦无不利的影响。

二甲氧苯心安的药代动力学

口服生物利用度57%，成人1次口服二甲氧苯心安100mg时，约1h后达到最大血药浓度，血药浓度达峰时间（tmax）为0.75h。半衰期约10h，连续给药无蓄积性，大多随尿液与粪便以原形排泄。

二甲氧苯心安的适应证

用于轻度或中度高血压.心绞痛。

二甲氧苯心安的禁忌证

糖尿糖尿病酮症酸中糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒、心源性休克、充血性心力衰竭患者、肺动脉高压引起的右心衰竭、严重的窦性心动过缓、房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度）、窦房阻滞、支气管哮喘、孕妇及对二甲氧苯心安过敏的患者忌用。

注意事项

同普萘洛尔。

1.除对心脏的β受体（β1受体）有阻断作用外，对支气管及血管平滑肌的β受体（β2受体）亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。

2.忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人（继发于心动过速者除外），须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。

3.有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。

4.不宜与单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）合用。

5.二甲氧苯心安剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。

二甲氧苯心安的不良反应

1.头痛，头晕，嗜睡，失眠。

2.心血管系统：低血压、胸痛、房室传导阻滞、窦性心动过缓、心悸及心胸比率增大。

3.呼吸系统：咳嗽、气喘。

4.消化系统：口渴、嗳气、恶心、呕吐、腹部不适、便秘及腹泻。

5.泌尿系统：排尿困难，尿频。

6.过敏反应：发热、湿疹、瘙痒。

7.眼睛症状：闪光、幻视、泪液分泌减少等症状。

二甲氧苯心安的用法用量

成人口服，每次100mg，每天2次。降压效果不佳时，可增加剂量至每天200mg，每天2次。

二甲氧苯心安与其它药物的相互作用

比索洛尔

专家点评

二甲氧苯心安对轻、中度原发性高血压治疗的有效率为62%，对重度原发性高血压治疗的有效率为83.3%，对伴有肾功能不全的高血压治疗的有效率为75.0%。在降低血压的同时，不影响血压的昼夜节律，能维持72h平稳降压。

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