依斯迈林

概述

依斯迈林是抗高血压药，通过干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺上腺上腺素，阻止再吸收，进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。主要用于治疗重度高血压。在肝内代谢，大量以原形和代谢产物从尿中排泄。本药主要损害神经系统、心脏、肾脏等。

依斯迈林说明书

药品名称

依斯迈林

英文名称

Guanethidine

依斯迈林的别名

胍乙啶；依斯美林；依期迈林；Ismelin

分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素能神经元阻断药

剂型

片制：每片10mg，25mg。

依斯迈林的药理作用

依斯迈林干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺上腺上腺素，阻止再吸收，进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时，开始排出较多的去甲肾上腺上腺上腺素，可致血压上升。慢性给药开始后，因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成，使递质耗竭，血压持续下降。依斯迈林对肾上腺髓质的儿茶酚胺无影响。

依斯迈林的药代动力学

口服吸收不完全，生物利用度不足30%，以原形（50%）及代谢产物由肾排出。半衰期较长约120～240h，7～14天达到最大降压作用，停药后疗效可维持7～10天以上。

依斯迈林的适应证

用于中度和重度舒张压高的高血压。

依斯迈林的禁忌证

高血压危象、充血性心力衰竭、嗜铬细胞瘤、严重动脉硬化患者及心脑、肾功能不全者禁用。

注意事项

服药时注意预防发生直立性低血压，体位改变应缓慢化。因剂量不易掌握及其不良反应，现不常应用。

依斯迈林的不良反应

直立性或运动性低血压、水钠潴留、心动过缓、腹泻及射精异常等。

依斯迈林的用法用量

成人用量每次为10mg，每天1次，根据血压，每7～10天增加10～12.5mg，必要时还可以25mg幅度继续增加，至每次60～100mg。

依斯迈林与其它药物的相互作用

与拟交感神经药如苯丙胺、麻黄碱以及三环抗抑郁药、可卡因等合用，皆能拮抗依斯迈林的降压作用。

专家点评

依斯迈林降压作用强，但不良反应比较严重，当前临床很少使用。由于依斯迈林吸收量个体差异较大（3%～50%），最好个体化用药。用药时应从小剂量开始，视临床反应逐渐加量，并警惕直立性低血压的产生。

依斯迈林中毒

依斯迈林（胍乙啶）主要在肝内代谢，大量以原形和代谢产物从尿中排泄，作用时间及半衰期长（5d），小部分潴留体内达14d之久；主要用于治疗重度高血压。口服每次10～20mg，2～3/d。本药主要损害神经系统、心脏、肾脏等。

临床表现

1.不良反应

如乏力、倦怠、呕吐、腹泻、呼吸困难、鼻塞、口干、阳痿、尿失禁、尿潴留、畏光、皮疹头痛、头晕。

2.中毒表现

（1）心血管系统：心动过缓、诱发充血性心力衰竭、体位性低血压、心绞痛。

（2）泌尿系统：可出现少尿或无尿等肾功能不全现象。

（3）其他：可诱发或加重支气管哮喘、胆绞痛等症。

治疗

依斯迈林中毒的治疗要点为：

1.口服中毒者应洗胃、导泻并输液，促进药物排泄。

2.应用治疗量出现毒性反应时，应立即停药。

3.阿托品1～2mg肌肉注射，或溴丙胺太林15～30mg口服，以缓解副交感神经兴奋性增高症状。

4.纠正低血压及休克、血压下降者，应平卧、下肢抬高，给予升压药物。

5.其他：对症处理。

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