保太松
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化药部颁标准
拼音名
Baotaisong
英文名
Phenylbutazone
标准编号
C19H20N2O2 308.38
来源
本品为1，2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3，5-二酮。按干燥品计算，含C19H20N2O2不 得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，略带苦味。 本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化碱溶 液中溶解。 熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录Ⅵ C）为104～107℃。
鉴别
（1）取本品约0. 1g，加冰醋酸1ml与盐酸2ml，置水浴上加热30分钟,冷却 后，用水10ml稀释，滤过，滤液中加0.1mol/L亚硝酸钠溶液3ml，即显黄色。取此溶液1 ml，加碱性β-萘酚试液5ml，发生棕红色沉淀；再加乙醇，即溶解成红色溶液。
（2）取本品，加0.01mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中含8μg的溶液，照分光光度法（ 中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）测定，在264nm的波长处有最大吸收，其吸收度约为 0.55。
检查
溶液的澄清度与颜色 取本品1. 0g，加2mol/L氢氧化钠溶液20ml，振摇 使溶解，在25℃放置3小时，溶液应澄清；照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A），在420nm的波长处测定吸收度，不得大于0.05。 易炭化物 取硫酸（含H2SO2 94.5～95.5%）20ml，分次缓缓加入本品1. 0g,振摇使 溶解，溶液应澄清；在25℃放置30分钟，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）,在420nm的波长处测定吸收度，不得大于0.10。 干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0 %（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取本品1. 0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣 不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0. 5g，精密称定，加中性丙酮（对酚酞指示液显中性）20ml 溶解后，加新沸过的冷水6ml与酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定,至 溶液显粉红色，并持续30秒钟不退。每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.84mg 的C19H20N2O2。
作用与用途
用法与用量
口服 一次0. 1g 一日0.2～0. 3g
注意
水肿，胃与十二指肠溃疡，肝、肾功能不全，高血压，白细胞减少患者 禁用。用药期间应注意检查血象。
贮藏
制剂
保太松说明书
药品名称
保太松
英文名称
Phenylbutazone ,Benzone, Butazolidin, Butadion, Mephabutazon, Pyrazolidin
保太松的别名
布他酮；布他唑立丁；保泰松；布泰其安；苯丁唑啉；Butazolidin；Artrizin；Azolid；Baliomet；Baotazone；Be-talidonButacote；Butadion；Butadiona；Butatab；Butapirazol；Butazina；Butazolidin；Butazone-100；Butrex；Dexalin；ExrheudonN；Ircodin；Fenilblan；Nardex；Fenilbutazone；Irgapan；Irgapyrin；Nortaludin；Phenbuff；Pyrazon；Zolamdin
分类
剂型
1.片剂：0.1g；
2.胶囊剂：胶囊剂：0.1g，0.2g；
3.瑞培林（复方保太松）片：每片含保太松0.125g、氨基比林0.125g、安替比林0.125g。口服；1～2片/次，3～4次/d。
保太松的药理作用
具有解热、镇痛、消炎及抗风湿作用。解热作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。其作用机制是抑制前列腺素合成、白细胞的活动和趋向、溶酶体酶的释放等。保太松亦有促进尿酸排泄作用。
保太松的药代动力学
口服胃肠易吸收，约2小时血药浓度达峰值。吸收后约98%与血浆蛋白结合。保太松主要在肝脏代谢，生成羟基保太松和γ-羟基保太松。保太松代谢和排泄均较慢，平均消除半衰期约70小时。
保太松的适应证
用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、增生性骨关节病急性发作、急性肩关节周围炎和痛风。在急性期效果较好，但仅能缓解症状，不能阻止病理的进展。保太松亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫病、结核病、恶性肿瘤等引起的发热症状。
保太松的禁忌证
注意事项
1.可抑制骨髓引起粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，但如及时停药可避免。如连用1周无效者不宜再用，用药超过1周者应定期检查血象。儿童及老年患者慎用。
2.对胃肠刺激性较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘等，如用时过长，剂量过大可致消化道溃疡。
3.能使钠、氯离子在体内潴留而引起水肿。高血压、水肿、心衰病人禁用。用药期间应限制食盐摄入量。
5.与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、口服降血糖药合用，可引起它们血药浓度增加而产生毒性。
保太松的不良反应
常见的不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等；也可引起腹泻、眩晕、头痛、视力模糊、消化道溃疡及消化道出血；偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型红斑、甲状腺肿、粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血。
保太松的用法用量
1.开始0.4g顿服，以后0.1g/次，1次/4h，一般疗程2～4天。
2.用于丝虫病急性淋巴管炎：0.2g/次，3次/d，总量1.2～3g，急性炎症控制后，再用抗丝虫病药治疗。
3. 关节炎：开始1日量0.3～0.6g，分3次服，饭后。1日量不宜超过0.8g。1周后如无不良反应，可继续服用，并递减至维持量，每日0.1～0.2g。
保太松与其它药物的相互作用
2.能抑制甲状腺对碘的摄取，降低碘对单纯性甲状腺肿的疗效。
