倍氯松
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倍氯松说明书
药品名称
倍氯松
英文名称
Beclometasone
倍氯松的别名
安得新；倍氯美松双丙酸酯；鼻可灵；必可复；伯克纳；必可酮；必酮碟；丙酸倍氯米松；丙酸倍美松；二丙酸倍氯松；二丙酸氯地米松；倍氯米松;氯倍他美松二丙酸酯 ；氯地米松；Aldecin
分类
剂型
2.必可复，气雾剂：每瓶含倍氯美松双丙酸盐50mg，每揿250μg，每瓶200揿；
3.倍乐松，气雾剂：每瓶50mg，每揿250μg，每瓶200揿；
4.伯克纳，鼻气雾剂：每瓶含倍氯美松丙酸盐10mg，每揿50μg；
5.丙酸倍氯米松，气雾剂：0.1%，每瓶14g含倍氯美松双丙酸盐14mg，每揿50μg；
6.倍氯松，软膏剂：0.025%～0.05%，每支4g。
倍氯松的药理作用
倍氯松为肾上腺皮质激素类药，最初应用于皮肤病，由于其亲脂性大，促进了其对皮肤的渗透和滞留，起效迅速，作用持久，钠潴留作用减弱。在人体皮肤血管收缩试验中，丙酸倍氯米松的能力最强，是氟轻松的5倍，戊酸倍他米松的3.6倍，地塞米松和倍他米松的600倍，不表现全身性作用，一般对垂体-肾上腺皮质功能并无影响。此外其对支气管黏膜有选择性的抗炎作用，它不仅有解除支气管痉挛控制哮喘发作的作用，而且对肺部有较高的特异性。气雾吸入后能从肺组织迅速吸收，对支气管哮喘有良好的作用。其控制哮喘的机制可能是增强了内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低，并减轻抗体抗原结合时激发的酶促过程，抑制其他支气管收缩物质的合成和释放，而抑制平滑肌的收缩反应。倍氯松还能增强β受体的激动作用，有助于扩张支气管。在一般治疗剂量下，由于其局部作用很强，用量很小，每天0.4mg即能有效地控制哮喘发作（其疗效与口服7.5mg泼尼松相同），维持时间4～6h，连续应用可减至每天0.2mg作为维持量，倍氯松吸入后通常在1～3天后方见疗效，5～10天才发挥最大作用。
倍氯松的药代动力学
倍氯松主要通过毛囊脂腺和表皮吸收，涂于患处30min后即生效，3h后达最高血浆药物浓度，表面作用持续时间24h，48h后显著减弱。正常大鼠皮下给药丙酸倍氯松1.5mg/kg，测得以肝脏分布为最多，其次为小肠、肾上腺等。药物吸收后先代谢为单丙酸酯倍氯松，后为游离倍氯松。软膏剂半衰期为3h，乳膏剂半衰期为6h。气雾吸入1次量的倍氯松后，约有10%～25%进入肺、气管部位，其余部分通过吞咽进入体内，其中90%的药物自胃肠道吸收，3～5h达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为87%。倍氯松在体内迅速代谢失活，65%的代谢物经胆汁由粪便中排出，约10%～15%从尿液中排出。平喘作用可维持4～6h。
倍氯松的适应证
用于需长期全身应用皮质激素的慢性支气管哮喘患者，以防止哮喘急性发作。对于非激素类药治疗无效的哮喘患者也可以使用倍氯松。也可用于常年性及季节性变应性鼻炎（过敏性鼻炎）和血管收缩性鼻炎。还用于各种皮肤病，如各种急性湿疹或慢性湿疹，过敏性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、银屑病（牛皮癣）等疾病。
倍氯松的禁忌证
1.在吸入治疗时对哮喘持续状态或其他急性哮喘发作者禁用。
2.对倍氯松及赋形剂过敏者禁用。
注意事项
3.外用时对伴有皮肤细菌、病毒感染的湿疹、疱疹、水痘、皮肤结核、化脓性感染和皮炎者原则上不得使用倍氯松，如必须使用时，应同时使用抗感染药。
4.孕妇和婴幼儿避免大面积长期使用。
5.有的患者吸入后可有声音嘶哑，可暂停吸入。
6.长期连续吸入可有口腔念珠菌感染（女性多于男性），可用抗真菌药治疗。
7.倍氯松与血管扩张剂不同，不能立即产生疗效，应定时使用。
8.对哮喘者在症状控制后逐渐停药，一般在应用后4～5天缓慢减量。
倍氯松的不良反应
皮肤用药部位可出现皮肤变薄和毛细血管扩张。日本应用软膏98123例，报道有72例出现不良反应，发生率为0.07%。皮肤刺激0.02%，轻度热感0.01%，色素沉着0.008%， 毛细血管扩张0.07%。应用倍氯松的凝胶剂37052例中，有93例（0.25%）发生不良反应。其中皮肤干燥0.08%，皮肤刺激0.05%，毛囊炎、疖0.04%。应用吸入疗法，治疗305例中有25例发生不良反应，其中鼻刺激感4.9%。用于哮喘吸入治疗时，偶见声音嘶哑。长期应用，可发生口腔咽喉念珠菌感染。如果剂量过大（每天大于0.8mg），可出现糖皮质激素的一系列全身性不良反应。
倍氯松的用法用量
1.每次50～200μg，每天3～4次。儿童每次50～100μg，每天2～4次。
2.外用：涂敷皮肤患处，每天1～2次。
倍氯松与其它药物的相互作用
专家点评
倍氯米倍氯松作为局部用的皮质激素类似物，疗效好，不良反应小。涂于患处0.5h起效，可维持24h。气雾吸入防治哮喘，疗效也较满意，比同类药物不良反应小。每天用量小于1.5mg，不会发生肾上腺皮质抑制现象。国外报道，英国应用0.025%丙酸倍氯米松治疗大面积皮肤炎症（湿疹和牛皮癣）225例，显效率为94%。日本鹿岛大学等临床统计1063例，对急慢性湿疹有效率为94.4%，接触性皮炎为96.3%，特异性皮炎为98.4%。经上海市多家医院临床验证，证实对各种类型湿疹、季节性皮炎、神经性皮炎效果甚为显著。国内报道，对支气管哮喘60例和喘息性支气管炎者40例，应用倍氯松混悬型气雾剂喷雾吸入，1次2揿（1揿250μg），每天3次，疗程3个月。结果显效50%，有效30%，无效16%，总有效率84%（哮喘组98.4%，喘息性支气管炎组62.5%），治疗后患者肺功能明显改善，呼吸道反应异常减少。随访一年半，复发率两组分别为57.5%和29.1%。用于治疗支气管哮喘有较好疗效，外用用于过敏性皮肤病，有较明显效果。温州医学院附属第二医院对22例中或重度哮喘患者应用倍氯松吸入，1次400μg，每天2次。结果在治疗后1周症状明显改善，而每晚最大呼气量流速（PEFR）于治疗后3天即以明显改善。在治疗后1～2周时各项肺功能指标均见明显改善，并于治疗第2周各项指标改善率明显高于对照组。
