氯倍他美松二丙酸酯
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氯倍他美松二丙酸酯说明书
药品名称
氯倍他美松二丙酸酯
英文名称
Beclometasone
氯倍他美松二丙酸酯的别名
安得新；倍氯美松双丙酸酯；鼻可灵；必可复；伯克纳；必可酮；必酮碟；丙酸倍氯松；丙酸倍美松；二丙酸氯倍他美松二丙酸酯；二丙酸氯地米松；倍氯松;倍氯米松 ；氯地米松；Aldecin
分类
剂型
2.必可复，气雾剂：每瓶含倍氯美松双丙酸盐50mg，每揿250μg，每瓶200揿；
3.倍乐松，气雾剂：每瓶50mg，每揿250μg，每瓶200揿；
4.伯克纳，鼻气雾剂：每瓶含倍氯美松丙酸盐10mg，每揿50μg；
5.丙酸倍氯松，气雾剂：0.1%，每瓶14g含倍氯美松双丙酸盐14mg，每揿50μg；
6.氯倍他美松二丙酸酯，软膏剂：0.025%～0.05%，每支4g。
氯倍他美松二丙酸酯的药理作用
氯倍他美松二丙酸酯为肾上腺皮质激素类药，最初应用于皮肤病，由于其亲脂性大，促进了其对皮肤的渗透和滞留，起效迅速，作用持久，钠潴留作用减弱。在人体皮肤血管收缩试验中，丙酸倍氯松的能力最强，是氟轻松的5倍，戊酸倍他米松的3.6倍，地塞米松和倍他米松的600倍，不表现全身性作用，一般对垂体-肾上腺皮质功能并无影响。此外其对支气管黏膜有选择性的抗炎作用，它不仅有解除支气管痉挛控制哮喘发作的作用，而且对肺部有较高的特异性。气雾吸入后能从肺组织迅速吸收，对支气管哮喘有良好的作用。其控制哮喘的机制可能是增强了内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低，并减轻抗体抗原结合时激发的酶促过程，抑制其他支气管收缩物质的合成和释放，而抑制平滑肌的收缩反应。氯倍他美松二丙酸酯还能增强β受体的激动作用，有助于扩张支气管。在一般治疗剂量下，由于其局部作用很强，用量很小，每天0.4mg即能有效地控制哮喘发作（其疗效与口服7.5mg泼尼松相同），维持时间4～6h，连续应用可减至每天0.2mg作为维持量，氯倍他美松二丙酸酯吸入后通常在1～3天后方见疗效，5～10天才发挥最大作用。
氯倍他美松二丙酸酯的药代动力学
氯倍他美松二丙酸酯主要通过毛囊脂腺和表皮吸收，涂于患处30min后即生效，3h后达最高血浆药物浓度，表面作用持续时间24h，48h后显著减弱。正常大鼠皮下给药丙酸氯倍他美松二丙酸酯1.5mg/kg，测得以肝脏分布为最多，其次为小肠、肾上腺等。药物吸收后先代谢为单丙酸酯氯倍他美松二丙酸酯，后为游离氯倍他美松二丙酸酯。软膏剂半衰期为3h，乳膏剂半衰期为6h。气雾吸入1次量的氯倍他美松二丙酸酯后，约有10%～25%进入肺、气管部位，其余部分通过吞咽进入体内，其中90%的药物自胃肠道吸收，3～5h达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为87%。氯倍他美松二丙酸酯在体内迅速代谢失活，65%的代谢物经胆汁由粪便中排出，约10%～15%从尿液中排出。平喘作用可维持4～6h。
氯倍他美松二丙酸酯的适应证
用于需长期全身应用皮质激素的慢性支气管哮喘患者，以防止哮喘急性发作。对于非激素类药治疗无效的哮喘患者也可以使用氯倍他美松二丙酸酯。也可用于常年性及季节性变应性鼻炎（过敏性鼻炎）和血管收缩性鼻炎。还用于各种皮肤病，如各种急性湿疹或慢性湿疹，过敏性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、银屑病（牛皮癣）等疾病。
氯倍他美松二丙酸酯的禁忌证
1.在吸入治疗时对哮喘持续状态或其他急性哮喘发作者禁用。
2.对氯倍他美松二丙酸酯及赋形剂过敏者禁用。
3.对氯倍他美松二丙酸酯过敏者、鼓膜穿孔的湿疹性外耳道炎、溃疡禁用。
注意事项
3.外用时对伴有皮肤细菌、病毒感染的湿疹、疱疹、水痘、皮肤结核、化脓性感染和皮炎者原则上不得使用氯倍他美松二丙酸酯，如必须使用时，应同时使用抗感染药。
4.孕妇和婴幼儿避免大面积长期使用。
5.有的患者吸入后可有声音嘶哑，可暂停吸入。
6.长期连续吸入可有口腔念珠菌感染（女性多于男性），可用抗真菌药治疗。
7.氯倍他美松二丙酸酯与血管扩张剂不同，不能立即产生疗效，应定时使用。
8.对哮喘者在症状控制后逐渐停药，一般在应用后4～5天缓慢减量。
氯倍他美松二丙酸酯的不良反应
皮肤用药部位可出现皮肤变薄和毛细血管扩张。日本应用软膏98123例，报道有72例出现不良反应，发生率为0.07%。皮肤刺激0.02%，轻度热感0.01%，色素沉着0.008%， 毛细血管扩张0.07%。应用氯倍他美松二丙酸酯的凝胶剂37052例中，有93例（0.25%）发生不良反应。其中皮肤干燥0.08%，皮肤刺激0.05%，毛囊炎、疖0.04%。应用吸入疗法，治疗305例中有25例发生不良反应，其中鼻刺激感4.9%。用于哮喘吸入治疗时，偶见声音嘶哑。长期应用，可发生口腔咽喉念珠菌感染。如果剂量过大（每天大于0.8mg），可出现糖皮质激素的一系列全身性不良反应。
氯倍他美松二丙酸酯的用法用量
1.每次50～200μg，每天3～4次。儿童每次50～100μg，每天2～4次。
2.外用：涂敷皮肤患处，每天1～2次。
氯倍他美松二丙酸酯与其它药物的相互作用
专家点评
倍氯米氯倍他美松二丙酸酯作为局部用的皮质激素类似物，疗效好，不良反应小。涂于患处0.5h起效，可维持24h。气雾吸入防治哮喘，疗效也较满意，比同类药物不良反应小。每天用量小于1.5mg，不会发生肾上腺皮质抑制现象。国外报道，英国应用0.025%丙酸倍氯松治疗大面积皮肤炎症（湿疹和牛皮癣）225例，显效率为94%。日本鹿岛大学等临床统计1063例，对急慢性湿疹有效率为94.4%，接触性皮炎为96.3%，特异性皮炎为98.4%。经上海市多家医院临床验证，证实对各种类型湿疹、季节性皮炎、神经性皮炎效果甚为显著。国内报道，对支气管哮喘60例和喘息性支气管炎者40例，应用氯倍他美松二丙酸酯混悬型气雾剂喷雾吸入，1次2揿（1揿250μg），每天3次，疗程3个月。结果显效50%，有效30%，无效16%，总有效率84%（哮喘组98.4%，喘息性支气管炎组62.5%），治疗后患者肺功能明显改善，呼吸道反应异常减少。随访一年半，复发率两组分别为57.5%和29.1%。用于治疗支气管哮喘有较好疗效，外用用于过敏性皮肤病，有较明显效果。温州医学院附属第二医院对22例中或重度哮喘患者应用氯倍他美松二丙酸酯吸入，1次400μg，每天2次。结果在治疗后1周症状明显改善，而每晚最大呼气量流速（PEFR）于治疗后3天即以明显改善。在治疗后1～2周时各项肺功能指标均见明显改善，并于治疗第2周各项指标改善率明显高于对照组。
