先锋腈霉素
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先锋腈霉素说明书
药品名称
先锋腈霉素
英文名称
Cefacetrile
先锋腈霉素的别名
腈甲基头孢菌素；头孢腈甲；头孢菌素Ⅶ；头孢霉素7号；头孢乙腈；头孢赛曲；Cephacetrile；Cefacetrile；Celospor
分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代
剂型
粉针剂:0.5g，1.0g。
先锋腈霉素的药理作用
先锋腈霉素为第一代头孢菌素。其抗菌作用机制与其他β-内酰胺抗生素相似，主要通过干扰细菌细胞壁的合成从而起抗菌作用。先锋腈霉素对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌等有较高的敏感性，对大肠杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、部分沙门菌属、肠球菌属等也较敏感，但对吲哚阳性变形杆菌和铜绿假单胞菌不敏感。
先锋腈霉素的药代动力学
静脉注射先锋腈霉素1g，5min后的血药浓度为87.4mg/L。肌内注射先锋腈霉素1g后Cmax为17.0mg/L。血清半衰期为1.5h，肾功能减退时可延长至13～30h。先锋腈霉素对各组织有较好的渗透性。给脑膜炎患者每6h静脉注射3g，疗程第1天的脑脊液药物峰浓度为20mg/L；当炎症消散时，疗程第5天的脑脊液浓度仅有2～3mg/L。血清蛋白结合率为38%。部分药物在体内也可代谢为去乙酰代谢产物。24h内75%的给药量以原形自尿排出，20%的给药量以去乙酰代谢产物形式排出。
先锋腈霉素的适应证
临床用于呼吸、泌尿生殖系统、皮肤及软组织感染，以及腹膜炎、胸膜炎和败血症等的治疗。
先锋腈霉素的禁忌证
对先锋腈霉素或其他头孢菌素类药过敏者禁用。
注意事项
1.对青霉素过敏及过敏体质者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用；肾功能不全者慎用。
2.其他：静注速度宜慢。
先锋腈霉素的不良反应
1.皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应多见，偶见过敏性休克。
2.消化道反应：少数患者用药后有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻等胃肠道症状。
3.肝毒性：少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高。
4.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮和肌酐升高。
5.血液系统：少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多，白细胞、血小板减少。
6.二重感染：患者长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。
7.其他：肌内注射部位可能出现硬结、疼痛，静脉注射剂量过大或过快时可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
先锋腈霉素的用法用量
1.轻症，每天2～6g；重症，每天6～12g，分2～4次给予。疗程一般为5天。注射时以先锋腈霉素钠1g加入0.5%利多卡因。（2）静脉注射：轻症，每天2～6g；重症，每天6～12g，分2～4次给予。注射时每1g药物溶于10ml生理盐水中缓慢静注（至少3min）。（3）静脉滴注：轻症，每天2～6g；重症，每天6～12g，分2～4次给予。每次量溶于等渗盐水中静脉滴注。
2.儿童:（1）静脉注射：按每天40～80mg/kg给药。注射时每1g药物溶于10ml生理盐水中缓慢静注（至少3min）。（2）静脉滴注：按每天40～80mg/kg给药。每次量溶于等渗盐水中静脉滴注。
先锋腈霉素与其它药物的相互作用
1.与氨基糖苷类或其他头孢菌素类药合用可增加肾毒性。
2.与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿剂合用可增加肾毒性。
专家点评
先锋腈霉素的临床适应证、疗效和不良反应均与头孢噻吩相似，但大剂量（1次3g，每6小时给药1次）静脉注射对肺炎球菌和脑膜炎球菌所致的脑膜炎的疗效可能优于头孢噻吩。
