去炎舒松
去炎舒松药典标准
品名
中文名
去炎舒松
汉语拼音
Qu'annaide
英文名
Triamcinolone Acetonide
结构式
分子式与分子量
C24H31FO6 434.50
来源（名称）、含量（效价）
本品为9-氟-11β,21-二羟基-16α,17[（l-甲基亚乙基）双（氧）]-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按干燥品计算，含C24H31FO6应为97.0%～102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在丙酮中溶解，在三氯甲烷中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中极微溶解。
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+101°至+107°。
吸收系数
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在239nm的波长处测定吸光度，吸收系数为340～370。
鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》603图）一致。
检查
氟
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ E），含氟量应为4.0%～4.75%。
有关物质
取本品约25mg，置50ml量瓶中，加甲醇35ml，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加70%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍（0.8%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.2%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
硒
取本品0.10g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ D），应符合规定（0.005%）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（525：475）为流动相；检测波长为240nm。取去炎舒松与曲安西龙，用70%甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中各约含5μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按去炎舒松峰计算不低于5000，去炎舒松峰与曲安西龙峰的分离度应大于15。
测定法
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取去炎舒松对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
肾上腺皮质激素药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
去炎舒松说明书
药品名称
去炎舒松
英文名称
Triamcinolone Acetonide ,fluoxyprednisolone,kenacort-a,adcortyl。
去炎舒松的别名
丙酮去炎松；派瑞松；康纳可-A；康宁克通-A；康宁乐口内膏软膏剂；曲安舒松-A；曲安缩松；曲安奈德；去炎松-A；确炎舒松-A；Adcortyl-A；Aristoderm；Kenacort-A
分类
剂型
1.注射剂:50mg（5ml），200mg（5ml）。
2.气雾剂：每克含药0.147mg。
3.软膏剂：0.025%。
4.乳膏剂：0.1%。
5.滴眼剂：0.5%。
6.洗剂：0.025%；0.1%。
7.霜剂：5g，15g。
去炎舒松的药理作用
去炎舒松为去炎舒松A的醋酸酯衍生物。是中效糖皮质激素。作用与曲安西龙相似，具有抗炎、抗瘙痒和收缩血管等作用，水钠潴留作用微弱，其中抗炎作用较强而持久。去炎舒松4mg的抗炎活性约相当于5mg的泼尼松龙或相当于20mg氢化可的松。去炎舒松为长效肾上腺皮质激素类药，作用机制与曲安西龙相似，具有抗炎、抗瘙痒和收缩血管的作用。其抗炎和抗过敏作用较强而持久，效力比可的松大20～30倍。去炎舒松具有抗炎、抗瘙痒和收缩血管的作用。其抗炎和抗过敏作用较强且较持久。对皮炎和其他皮肤病，可经皮肤涂擦、封闭敷裹疗法，而由皮肤吸收。去炎舒松局部使用时的耐受性极佳。
去炎舒松的药代动力学
去炎舒松口服易吸收，口服5mg，生物利用度约23%，1h血药浓度达峰值10.5ng/ml，半衰期为2.0h；肌内注射吸收缓慢，数小时内起效，1～2天达最大效应。作用可维持2～3周；皮内、关节腔内局部注射吸收缓慢，作用持久，一般注射一次疗效可维持1～2周以上。与血浆白蛋白蛋白结合少。吸收后在肝、肾和组织中代谢为无活性代谢物，经肾脏排出。
去炎舒松的适应证
用于类风湿性关节炎、其他结缔组织疾病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、银屑病（牛皮癣）、扁平苔藓、皮肤湿疹等，尤适用于对其他皮质激素禁忌的伴有高血压或水肿的关节炎患者。适用于各种皮肤病（如神经性皮炎、湿疹、银屑病等）、关节痛、肩周炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢性腰腿痛及眼科炎症等。用于异位性皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、钱币形湿疹、肛门瘙痒、外阴瘙痒及虫咬。
去炎舒松的禁忌证
1.对肾上腺皮质激素类过敏者。
2.精神病患者或有严重的精神病史。
4.新近胃肠吻合术后。
5.较重的骨质疏松。
6.明显的糖尿病。
8.淋球菌感染。
9.全身性真菌感染。
10.伴有感染性的活动期关节炎或皮炎。
12.儿童。
13.孕妇和哺乳期妇女。
注意事项
1.局部注射时，有高血压、心脏病、糖尿病、骨质疏松症、青光眼、肝肾功能不全等的患者视病情慎用乃至禁用。
2.去炎舒松在使用前应充分摇匀。使药液成一均匀悬浮液。
3.不宜用作静脉注射，局部注射时不应太浅，每次用药总量不要过多。
4.长期外用，可致耐药性。
5.对并发细菌或真菌感染的皮肤病，应与相应的抗细菌或抗真菌药合用。
6.去炎舒松潴钠作用微弱，不宜用于肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
7.孕妇不宜长期应用。
8.去炎舒松仅作外用，避免与眼接触。
9.病毒性皮肤病者禁用。
去炎舒松的不良反应
1.长期、大面积使用可出现库欣综合征，表现为皮肤萎缩、毛细血管扩张、多毛、毛囊炎、痤疮、满月脸、高血压、骨质疏松、精神抑郁，伤口愈合不良以及增加对感染的易感性等。偶尔还可引起变态反应性接触性皮炎。
2.注射时不良反应少，且短暂而轻微，常见不良反应有全身性荨麻疹、支气管痉挛、月经紊乱、视力障碍，少数患者出现双颊潮红现象。在皮损内局部注射可引起皮肤萎缩、出血或溃疡，并易吸收而引起全身性作用；在关节腔内注射可能引起关节损害。长期应用可导致胃溃疡、血糖升高、骨质疏松、肌肉萎缩、肾上腺萎缩和功能减退及诱发感染等，但一般不会引起水肿、高血压、满月脸等症状。
3.长期用于眼部可引起眼压升高。
去炎舒松的用法用量
1.用于支气管哮喘：每次40mg，3周1次，连续5次为1个疗程，症状较重者每次80mg；6～12岁儿童减半，在必要时3～6岁幼儿可用成人剂量的1/3。用于过敏性鼻炎：每次40mg，每3周1次，连续5次为1个疗程，或下鼻甲注射，鼻腔先喷1%的利多卡因液表面麻醉后，在双下鼻甲前端各注入去炎舒松5～20mg，每周1次，连续5次为1个疗程。
2.关节或局部注射：（1）用于各种骨关节病：每次2.5～20mg，溶于0.25%利多卡因10～20ml中，用5号针头，一次进针直至病灶，每周2～3次或隔日1次，症状好转后每周1～2次；每4～5次为1个疗程；（2）用于皮肤病：直接注入皮损部位，通常每一部位用0.2～0.3mg，视患部大小而定，每处每次不超过0.5mg，必要时每隔1～2周重复使用。
3.外用：应用软膏、乳膏、滴眼剂涂敷患处，每天1～4次。气雾剂喷布，每天3～4次。外阴鳞状上皮增生：每天涂擦局部3～4次。瘙痒顽固、表面用药无效的硬化性苔藓可用去炎舒松混悬液皮下注射。
4.口服：初始一次4mg，每天2～4次，维持量每次1～4mg，每天1～2次。
5.皮下注射：每次5～25mg，每周1～2次。
去炎舒松与其它药物的相互作用
1.与降血钾药（如两性霉素B、排钾利尿药、刺激性泻药、洋地黄类）合用，增加低血钾的危险性。
2.与抗凝药合用可影响口服抗凝药的代谢以及凝血因子的作用，增加出血的危险性。
3.与胰岛素，二甲双胍、磺脲类降糖药合用时，可降低降血糖的作用，应调整降糖药的用量。
4.与镁、铝、钙的盐、氧化物及氢氧化物合用可降低去炎舒松的吸收。
6.与乙酰水杨酸类合用可降低水杨酸的吸收，应调整水杨酸的使用剂量。
7.酶诱导剂可降低去炎舒松的疗效，与其合用时应调整去炎舒松的剂量。
专家点评
国内报道，应用进口0.1%醋酸去炎去炎松霜治疗异位性皮炎7例，连续21天，结果皮炎好转50%以上者为6例；治疗神经性皮炎21例，好转50%以上者为16例。未见到皮肤萎缩、毛细血管扩张等不良反应。中国医学科学院北京协和医院对57例系统性红斑狼疮（SIE）患者随机、双盲分成两组，每天分别口服曲安西龙.0.8mg/kg或醋酸泼尼泼尼泼尼松1mg/kg。结果两组的总有效率均为73.7%，但接受去炎舒松治疗组患者的体重增加和满月脸不良反应发生率明显低于后者。主要用于过敏性疾病等症的治疗以及伴高血压或水肿的关节炎患者的治疗，有明显的疗效。去炎舒松A的醋酸酯衍生物，是中效糖皮质激素。作用与曲安西龙相似，其抗炎和抗过敏作用较强且较持久。适用于各种皮肤病如神经性皮炎、湿疹等。国内报道，应用去炎舒松治疗各种软组织劳损者321例。每次5～20mg，酌加0.25%利多卡因液作局部压痛点封闭。每周1次，连续5次为1个疗程。部分患者注射8次而愈。若注射3次症状无改善者则作无效，不再继续封闭。近期随访，经去炎舒松治疗后痊愈164例（51.1%），显效88例（27.4%），有效31例（9.7%），无效38例（11.8%），总有效率为88.2%。另一报道，应用去炎舒松治疗支气管哮喘者78例（男性40例、女38例），病程1～25年。用去炎舒松的混悬液注射剂双侧肺俞穴位注射，每穴0.2ml（8mg），每隔2周注射1次，连续1～3个月（1个月7例，2个月12例，3个月59例）。结果1～3天初始见效，临床治愈及显效54例，有效22例，总有效率98.7%，随访2年以上的38例仍处于稳定状态。为长效肾上腺皮质激素类药物，抗炎抗过敏作用强且持久，无水钠潴留作用。剂型多，用于各专业的过敏性疾病等如呼吸道，耳鼻咽喉科疾病，皮肤科，眼科等疾病的治疗。
