右旋哌醋甲酯
目录
右旋哌醋甲酯说明书
药品名称
右旋哌醋甲酯
英文名称
Dexmethylphenidate
右旋哌醋甲酯的别名
右哌醋甲酯；右哌甲酯；盐酸右旋哌醋甲酯；Dexmethylphenidate Hydrochloride；Focalin；Focalin XR
分类
剂型
2.5mg；5m片；10m片。缓释胶囊（Focalin X XR）：5mg；10mg；20mg。
右旋哌醋甲酯的药理作用
哌醋甲哌醋甲酯为消旋体，其中右旋体生理作用更强。右旋哌醋甲酯为单一的右哌醋甲酯，为中枢神经系统兴奋剂，能抑制突触前神经元去甲肾上腺上腺上腺素和多巴胺的再摄取，增加其释放。右旋哌醋甲酯治疗注意缺陷障碍（儿童多动症，ADHD）的机理尚不清楚。
右旋哌醋甲酯的药代动力学
右旋哌醋甲酯有普通片剂和缓释胶囊剂，缓释胶囊含一半速释剂量和一半缓释剂量。健康志愿者口服右旋哌醋甲酯缓释胶囊后，血浆药物浓度-时间曲线呈双峰。缓释胶囊的吸收和普通片剂相似，第一峰浓度（Cmax1）相同，第一次达峰时间（Tmax1）均为1.5h。缓释胶囊第二次达峰时间（Tmax2）为6.5h，略长于隔4h口服普通片剂的第二次达峰时间。右旋哌醋甲酯口服吸收良好，高脂食物能延迟右旋哌醋甲酯吸收，第一峰浓度不变，第二峰浓度（Cmax2）降低约25%。右旋哌醋甲酯血浆蛋白结合率未知，分布容积为（2.65±1.11）L/kg，血浆药物浓度呈单相消除。右旋哌醋甲酯通过脱脂作用代谢为无活性的d-α-苯哌啶乙酸（d-利他林酸），右旋哌醋甲酯在体内不会转化成其左旋对映体。口服放射标记的哌醋甲酯后，约90%的放射活性从尿中回收，主要代谢产物d，l-利他林酸为给药剂量的80%左右。右旋哌醋甲酯静注消除率为（0.40±0.12）L/（kg·h），相当于（0．56±0.18）L/min，健康成人消除半衰期为3h，儿童为2～3h。
右旋哌醋甲酯的适应证
右旋哌醋甲酯用于6岁以上患者的注意缺陷障碍。
右旋哌醋甲酯的禁忌证
1．对右旋哌醋甲酯及其中成分过敏者禁用。
2．明显焦虑、紧张、激动患者禁用，因为右旋哌醋甲酯可使这些症状加重。
3．青光眼患者禁用。
4．运动性抽搐患者及运动性抽搐家族史者、儿童秽语综合征患者（Tourette综合征）禁用。
5．6岁以下儿童用药安全性尚未评价，6岁以下儿童不宜使用。
6．右旋哌醋甲酯禁用于严重抑郁症及预防和治疗一般疲劳状态。
注意事项
1．右旋哌醋甲酯缓释制剂可引起静止心率和血压的轻度升高，使用升压药物的患者慎用，高血压、心衰、近期发生心肌梗死及甲状腺功能亢进患者慎用。右旋哌醋甲酯生殖毒性分级为C，只有当可能的受益高于潜在的危险时方可用于孕妇。尚不知右旋哌醋甲酯是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。
2．哌醋甲酯能降低有癫痫病史患者、无癫痫病史但有脑电图异常患者、无癫痫病史也无脑电图异常患者（罕见）的癫痫域，出现癫痫时应停用右旋哌醋甲酯。
3．使用右旋哌醋甲酯缓释制剂的患者，特别是高血压患者应监测血压。
5．哌醋甲酯过量的急性中毒症状主要是由于中枢神经系统过度兴奋和拟交感作用过强，可引起呕吐、激动、震颤、反射亢进、肌肉抽搐、欣快、混乱、幻觉、精神错乱、出汗、脸红、头痛、高烧、心动过速、心悸、心律失常、高血压、瞳孔散大、黏膜干燥。可采用洗胃清除胃内残留药物，如果有精神激动和癫痫，洗胃前应首先控制症状并保护呼吸道。其他解毒方法包括给予活性炭和导泻。注意保持循环和呼吸畅通，高热患者可进行降温。
6．15～30℃室温密闭保存。
右旋哌醋甲酯的不良反应
1. 抽搐，食欲减退，失眠，心动过速。
2．使用右旋哌醋甲酯缓释制剂的儿童病例中，发生率超过5%的不良反应包括：消化系统疾病（消化不良、食欲减退），神经系统疾病（头痛），精神疾病（焦虑）。
3．在成年病例中，10.7%使用右旋哌醋甲酯缓释制剂的患者因药物不良反应而停药，主要有失眠、紧张不安、食欲减退、焦虑。4．使用右旋哌醋甲酯缓释制剂的成年病例中，发生率超过5%的不良反应包括：消化系统疾病（口干、消化不良），神经系统疾病（头痛），精神疾病（焦虑），呼吸系统疾病（咽喉痛）。
6．罕见视觉障碍、视调节困难。
右旋哌醋甲酯的用法用量
口服，每日2次，推荐剂量为儿童每日5mg，成年人每日10mg。剂量应个体化调整，儿童及成人每日剂量可调整为最大20mg，剂量调整应每周一次。右旋哌醋甲酯缓释胶囊：口服，每日早晨1次。首次使用，推荐剂量为儿童每日5mg，成年人每日10mg。剂量应个体化调整，儿童及成人每日剂量可调整为最大20mg，剂量调整应每周一次。正在使用利他林的患者，改用右旋哌醋甲酯的起始剂量为利他林日剂量的一半；正在使用右旋哌醋甲酯普通片剂的患者，可直接改用等量的缓释制剂。最大剂量不超过每日20mg。
右旋哌醋甲酯与其它药物的相互作用
1．使用单胺氧化化酶抑制剂的患者及停用单胺氧化化酶抑制剂14天内的患者禁用右旋哌醋甲酯，因右旋哌醋甲酯可引起高血压危象。
2．人体药理学研究显示，消旋哌醋甲酯能抑制香豆紊类抗凝剂、抗惊厥药（如苯巴比妥、去氧苯比苯比妥、苯妥英）、三环类抗抑郁药（如丙咪嗪、氯丙咪嗪、去甲丙咪嗪）的代谢，以上药物与右旋哌醋甲酯合用时应降低剂量，必要时监测血浆药物浓度。
3．右旋哌醋甲酯与可乐定合用，有严重不良反应报道。右旋哌醋甲酯与可乐定或其他中枢α2受体激动剂合用的药物安全性尚未评价。
