吡哆辛

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概述

维生素B6(vitamin B6)是B族维生素之一,是所有呈现吡哆醛生物活性的3-羟基-2-甲基吡啶衍生物的总称。维生素B6包括吡哆醛、吡哆胺吡哆醇,其磷酸化形式是氨基酸代谢过程的辅酶,如转氨酶的辅酶。在人体内吡哆醛和吡哆胺可以互相转变。维生素B6易溶于水,微溶于脂溶剂,不耐热,在碱性条件下对紫外线敏感

吡哆辛的来源

维生素B6在食物中分布广泛,在蛋黄、鱼、奶、全谷、白菜、豆类等食物中含量较丰富,肠道细菌还可以合成一部分,一般成人不会出现维生素B6缺乏,但在受电离幅射或高温等条件下有出现不足的可能。

缺乏吡哆辛所引起的疾病

维生素B6在体内与磷酸相结合,构成多种酶的辅酶,与蛋白质脂肪的代谢密切相关,与碳水化合物代谢也有关。缺乏维生素B6引起肢痛症(红皮水肿多发性神经炎)。女性在服用避孕药时可引起维生素B6缺乏。

吡哆辛说明书

药品名称

维生素B6

英文名称

Vitamin B6

吡哆辛的别名

盐酸维生素B6盐酸吡哆醇;维生素B6;吡哆醇;维他命B6抗神经炎维生素羟基吡啶抗炎素;Pyridoxin;Pyridoxine;Gravidox

分类

血液系统药物 > 促凝血药

剂型

10mg;

2.注射剂:25mg(1ml),50mg(2ml)。

吡哆辛的药理作用

甘氨甘氨酸琥珀酰-辅酶A,通过δ-氨基-γ-酮戊酸ALA)等一系列酶作用,最后在线粒体内形成原卟啉。铁进入卟啉环与原卟啉相结合,成为血红素,球蛋白与血红素结合成血红蛋白。维生素B6所转化的磷酸吡多醛为ALA合成酶必需的一种辅酶,维生素B6缺乏可引起铁粒幼细胞性贫血。此外,维生素B6可改善氨基酸色氨酸代谢,减少对催吐化学感受区的刺激,减轻恶心呕吐症状,并可促进白细胞生长。参与脂肪代谢,能降低血中胆固醇,故用于防治动脉粥样硬化。缺乏时,可引起皮肤神经系统的症状如眼部、鼻部、口部皮损及舌炎口腔黏膜炎。

吡哆辛的药代动力学

经空肠吸收,与血浆蛋白不结合,代谢活化物磷酸吡多醛与血浆蛋白结合。半衰期长达15~20天,在肝内代谢,经肾排泄,可经血透析而排出。

吡哆辛的适应证

1.防治动脉粥样硬化、退乳、治疗同型半胱氨酸血症及同型胱氨酸尿尿症、经前期综合征等。

2.睑缘炎、视网膜炎、视神经炎

3.防止因大量或长期服用异烟肼肼屈嗪等引起的神经炎、失眠、不安,适用于吡哆辛缺乏缺乏病的预防和治疗。

4.治疗婴儿惊厥或给孕妇服防止婴儿惊厥。

5.局部涂搽治疗痤疮酒糟鼻,脂溢性湿疹等。

6.白细胞减少症

吡哆辛的禁忌证

维生素B6不能与左旋多巴合用,否则影响药物疗效。对维生素B6过敏者禁用。

注意事项

1.妊娠早期过多服用B6可造成胎儿短肢畸形感觉性神经疾病。

2.孕妇不宜大量应用。近年来有人提出,大剂量维生素B6治疗亦有潜在毒性,国外已陆续报道了大剂量口服或静脉注射维生素B6后,发生严重感觉性周围性神经功能障碍病例。

3.高温、碱性溶液中或遇光均易破坏。

吡哆辛的不良反应

过敏反应罕见。偶有静脉注射致过敏性休克并严重心律失常的报道。大剂量应用可见丙氨酸转氨酶(谷丙转氨酶)升高者。孕妇大量服用,可致新生儿产生维生素B6依赖综合征和致畸胎。1次注射200~250mg可引起头痛腹痛,偶可引起皮疹等过敏反应或过敏性休克。

吡哆辛的用法用量

1.每次10~20mg,每天3次。

2.皮下、肌内、静脉注射:每次50~100mg,每天1次。治疗白细胞减少症,静脉注射,常用50~100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,每天1次。防治同型半胱氨酸血症的日推荐剂量为10mg。

吡哆辛与其它药物的相互作用

1.异烟肼可竞争性地阻止具有生物活性的维生素B6形成,促进肾脏排泄增加,使维生素B6缺乏,长期服用者需补充维生素B6。

2.环丝氨酸为吡哆醛拮抗剂,可引起贫血,用药时应加服维生素B6。

3.维生素B6与左旋多巴有相互拮抗作用,不宜伍用。

4.可缓解避孕药引起的精神抑郁、不安或兴奋反射亢进等。

5.长期服用肼屈嗪者,宜酌情加服维生素B6。

6.与维生素B12合用,可促进维生素B12的吸收。

7.与呋喃妥因同服,能减轻呋喃妥因的消化反应

8.维生素B6可与青霉胺形成络合物而排泄增加。

9.雌激素的转化产物可与维生素B6竞争酶蛋白,促进后者排泄,雌激素可使色氨酸氧化酶活性增加,使色氨酸代谢中维生素B6的需要量增大。与左旋多巴、氯霉素、环丝氨酸、乙硫异烟胺、肼屈嗪、免疫抑制剂、异烟肼、青霉胺、小檗碱等合用,可产生拮抗作用;与雌激素合用,有增强后者的作用;维生素B12与维生素B1和B6联用,可缓解外周神经疾病和脊髓疾病引起的疼痛;与非类固醇类抗炎药合用,能增强止痛作用;维生素B6可减轻秋水仙碱环磷酰胺氟哌啶醇乌头碱副作用;维生素B6可预防多潘立立酮、铋剂的致泌乳反应;与口服避孕药合用,可促进维生素B6代谢灭活;维生素B6可治疗口服避孕药所致精神抑郁症,两药宜联用;左旋多巴与小剂量维生素B6(每天5mg)合用,可拮抗前者的抗震颤作用,同时加用脱羧酶抑制药时则无此问题;与酰肼类药物(异烟肼、肼屈嗪等)合用,可增加维生素B6从尿排泄,导致维生素B6缺乏缺乏症,长期服用酰肼类药物患者应适当补充维生素B6。

专家点评

用于防治因维生素B6缺乏引起的神经炎,局部涂擦用于治疗痤疮、乙醇及脂溢性脱发,有一定疗效。为水溶性维生素,在体内生成磷酸吡多醛和磷酸吡多胺,是转氨酶、氨基酸脱羧酶的辅酶,参与氨基酸和脂质代谢。长期服用异烟肼、肼屈嗪、青霉胺等药物可引起维生素B6缺乏,表现为中枢兴奋不安和惊厥等症状。维生素B6还具有较强的止吐作用。临床应用广泛、安全可靠。维生素B6为水溶性维生素。在体内与ATP经酶作用转化为磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺,作为辅酶,参与体内许多代谢过程,如蛋白质、糖类脂类代谢等。缺乏时,可引起眼、口、鼻、皮肤损害及舌炎、口腔黏膜炎。维生素B6在化疗止吐中一般不单独使用,常作为辅助止吐药物。有时单独用于迟发性反应的患者。用于化疗止吐时的剂量常比用于非化疗胃肠道疾病时大,一天可用到300~600mg。

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