羟基吡啶
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概述
维生素B6（vitamin B6）是B族维生素之一，是所有呈现吡哆醛生物活性的3-羟基-2-甲基吡啶衍生物的总称。维生素B6包括吡哆醛、吡哆胺及吡哆醇，其磷酸化形式是氨基酸代谢过程的辅酶，如转氨酶的辅酶。在人体内吡哆醛和吡哆胺可以互相转变。维生素B6易溶于水，微溶于脂溶剂，不耐热，在碱性条件下对紫外线敏感。
羟基吡啶的来源
维生素B6在食物中分布广泛，在蛋黄、鱼、奶、全谷、白菜、豆类等食物中含量较丰富，肠道细菌还可以合成一部分，一般成人不会出现维生素B6缺乏，但在受电离幅射或高温等条件下有出现不足的可能。
缺乏羟基吡啶所引起的疾病
维生素B6在体内与磷酸相结合，构成多种酶的辅酶，与蛋白质，脂肪的代谢密切相关，与碳水化合物的代谢也有关。缺乏维生素B6引起肢痛症（红皮水肿性多发性神经炎）。女性在服用避孕药时可引起维生素B6缺乏。
羟基吡啶说明书
药品名称
维生素B6
英文名称
Vitamin B6
羟基吡啶的别名
盐酸吡哆辛；盐酸吡哆醇；吡哆辛；吡哆醇；维他命B6；抗神经炎维生素；维生素B6；抗炎素；Pyridoxin；Pyridoxine；Gravidox
分类
剂型
10mg；
2.注射剂：25mg（1ml），50mg（2ml）。
羟基吡啶的药理作用
甘氨甘氨酸与琥珀酰-辅酶A，通过δ-氨基-γ-酮戊酸（ALA）等一系列酶作用，最后在线粒体内形成原卟啉。铁进入卟啉环与原卟啉相结合，成为血红素，球蛋白与血红素结合成血红蛋白。维生素B6所转化的磷酸吡多醛为ALA合成酶必需的一种辅酶，维生素B6缺乏可引起铁粒幼细胞性贫血。此外，维生素B6可改善氨基酸、色氨酸代谢，减少对催吐化学感受区的刺激，减轻恶心、呕吐等症状，并可促进白细胞生长。参与脂肪代谢，能降低血中胆固醇，故用于防治动脉粥样硬化。缺乏时，可引起皮肤、神经系统的症状如眼部、鼻部、口部皮损及舌炎、口腔黏膜炎。
羟基吡啶的药代动力学
经空肠吸收，与血浆蛋白不结合，代谢活化物磷酸吡多醛与血浆蛋白结合。半衰期长达15～20天，在肝内代谢，经肾排泄，可经血液透析而排出。
羟基吡啶的适应证
1.防治动脉粥样硬化、退乳、治疗同型半胱氨酸血症及同型胱氨酸尿尿症、经前期综合征等。
3.防止因大量或长期服用异烟肼、肼屈嗪等引起的神经炎、失眠、不安，适用于羟基吡啶缺乏缺乏病的预防和治疗。
6.白细胞减少症。
羟基吡啶的禁忌证
维生素B6不能与左旋多巴合用，否则影响药物疗效。对维生素B6过敏者禁用。
注意事项
1.妊娠早期过多服用B6可造成胎儿短肢畸形及感觉性神经疾病。
2.孕妇不宜大量应用。近年来有人提出，大剂量维生素B6治疗亦有潜在毒性，国外已陆续报道了大剂量口服或静脉注射维生素B6后，发生严重感觉性周围性神经功能障碍病例。
3.高温、碱性溶液中或遇光均易破坏。
羟基吡啶的不良反应
过敏反应罕见。偶有静脉注射致过敏性休克并严重心律失常的报道。大剂量应用可见丙氨酸转氨酶（谷丙转氨酶）升高者。孕妇大量服用，可致新生儿产生维生素B6依赖综合征和致畸胎。1次注射200～250mg可引起头痛、腹痛，偶可引起皮疹等过敏反应或过敏性休克。
羟基吡啶的用法用量
1.每次10～20mg，每天3次。
2.皮下、肌内、静脉注射：每次50～100mg，每天1次。治疗白细胞减少症，静脉注射，常用50～100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，每天1次。防治同型半胱氨酸血症的日推荐剂量为10mg。
羟基吡啶与其它药物的相互作用
1.异烟肼可竞争性地阻止具有生物活性的维生素B6形成，促进肾脏排泄增加，使维生素B6缺乏，长期服用者需补充维生素B6。
2.环丝氨酸为吡哆醛拮抗剂，可引起贫血，用药时应加服维生素B6。
3.维生素B6与左旋多巴有相互拮抗作用，不宜伍用。
5.长期服用肼屈嗪者，宜酌情加服维生素B6。
6.与维生素B12合用，可促进维生素B12的吸收。
9.雌激素的转化产物可与维生素B6竞争酶蛋白，促进后者排泄，雌激素可使色氨酸氧化酶活性增加，使色氨酸代谢中维生素B6的需要量增大。与左旋多巴、氯霉素、环丝氨酸、乙硫异烟胺、肼屈嗪、免疫抑制剂、异烟肼、青霉胺、小檗碱等合用，可产生拮抗作用；与雌激素合用，有增强后者的作用；维生素B12与维生素B1和B6联用，可缓解外周神经疾病和脊髓疾病引起的疼痛；与非类固醇类抗炎药合用，能增强止痛作用；维生素B6可减轻秋水仙碱、环磷酰胺、氟哌啶醇、乌头碱毒副作用；维生素B6可预防多潘立立酮、铋剂的致泌乳反应；与口服避孕药合用，可促进维生素B6代谢灭活；维生素B6可治疗口服避孕药所致精神抑郁症，两药宜联用；左旋多巴与小剂量维生素B6（每天5mg）合用，可拮抗前者的抗震颤作用，同时加用脱羧酶抑制药时则无此问题；与酰肼类药物（异烟肼、肼屈嗪等）合用，可增加维生素B6从尿排泄，导致维生素B6缺乏缺乏症，长期服用酰肼类药物患者应适当补充维生素B6。
专家点评
用于防治因维生素B6缺乏引起的神经炎，局部涂擦用于治疗痤疮、乙醇及脂溢性脱发，有一定疗效。为水溶性维生素，在体内生成磷酸吡多醛和磷酸吡多胺，是转氨酶、氨基酸脱羧酶的辅酶，参与氨基酸和脂质代谢。长期服用异烟肼、肼屈嗪、青霉胺等药物可引起维生素B6缺乏，表现为中枢兴奋不安和惊厥等症状。维生素B6还具有较强的止吐作用。临床应用广泛、安全可靠。维生素B6为水溶性维生素。在体内与ATP经酶作用转化为磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺，作为辅酶，参与体内许多代谢过程，如蛋白质、糖类及脂类代谢等。缺乏时，可引起眼、口、鼻、皮肤损害及舌炎、口腔黏膜炎。维生素B6在化疗止吐中一般不单独使用，常作为辅助止吐药物。有时单独用于迟发性反应的患者。用于化疗止吐时的剂量常比用于非化疗胃肠道疾病时大，一天可用到300～600mg。
