头孢噻吩钠
本品为第一代头孢菌素，抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。
基本信息
通用名：注射用头孢噻吩钠英文名：CEFALOTINSODIUMFORINJECTION
药品类别：头孢菌素及碳青霉烯类
性状：本品为白色或类白色的结晶性粉末。
适应症：本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。
贮藏：密闭，在凉暗干燥处保存。
药理毒理
本品通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用。本品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。头孢噻吩钠属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
药代动力学
肌内注射本品0.5g和1g后，血药峰浓度(Cmax)于30分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30～60mg/L，24小时内连续静脉滴注12g，血药浓度波动于10～30mg/L。本品广泛分布于各种组织和体液中，在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血药浓度，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，在支气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进入炎性腹水中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。在骨组织中浓度甚低。本品可透过胎盘，胎儿血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。本品蛋白结合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2?)为0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，出生1周内新生儿的t1/2，为1～2小时。约60%～70％的给药量于给药后6小时内自尿中排出，其中70％为原形，30％为其代谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50％～70％和50％。
用法用量
成人肌内或静脉注射，1次～1g，每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。
1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。
无尿病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期间为维持有效血药浓度，应每6～12小时给予1g。配制肌内注射液：1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3～5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%～4%。
用药说明
孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。
儿童用药：老年患者用药：根据肾功能适当减量或延长给药间期。
药物过量
本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。本品可为血液透析和腹膜透析清除。
不良反应
1、肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。
2、较常见的不良反应为皮疹，嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。
4、高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。
7、大剂量使用本品可发生脑病。
注意事项
1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。
2、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。
3、本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。
4、对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。
5、下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：(1)每日剂量超过12g。(2)肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减量。(3)50岁以上的老年患者。(4)感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。(5)创伤所致的肾清除功能降低。(6)对青霉素或头孢噻吩过敏者。
6、与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。
药物相互作用
1、与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
2、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。
3、克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
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