头孢噻利

头孢噻利说明书

药品名称

头孢噻利

英文名称

Cefoselis

头孢噻利的别名

FK-037

分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第四代

剂型

注射剂（粉）:1g。

头孢噻利的药理作用

头孢噻利为第四代超广谱头孢菌素，可抑制细菌细胞壁合成过程中黏肽链的交叉连接，破坏细菌细胞壁，使其不能形成完整的细胞，对金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白PBP-1、PBP-2和PBP-3均有较强的结合力，对耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白PBP-2的亲和力强于头孢匹罗。硫酸头孢噻利对大肠杆菌、肺炎克雷白菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、志贺菌的活性是头孢吡肟的2～8倍，是头孢他啶的4～16倍。耐头孢噻肟及头孢他啶的肺炎克雷白菌对硫酸头孢噻利高度敏感。硫酸头孢噻利对铜绿假单胞菌有较高活性，优于头孢吡肟、头孢他啶，但与头孢匹罗相似。硫酸头孢噻利对肺炎链球菌、ABC族链球菌、甲氧西西林敏感性金黄色葡萄球菌以及不产酶葡萄球菌高度敏感，抗菌活性优于头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟和头孢曲松。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌具有强大的抗菌作用，MIC90为0.06mg/L。对甲氧西西林耐药性金黄色葡萄球菌（MRSA）具有良好的抗菌活性，MIC90为16mg/L，活性优于大多数头孢菌素类抗生素。

头孢噻利的药代动力学

头孢噻头孢噻利在人体内迅速且分布广泛，能在多种组织、体液中达到较高浓度。给老年人静脉注射头孢噻利1g，给药结束时的血药峰浓度为53.5～82.1mg/L；给药3h后，唾液中的药物浓度为0.67mg/L；胆汁中的药物浓度为12.3～16.1mg/L。常人单剂量静脉注射头孢噻利1g，1.01～1.02h后，女性生殖器中的药物峰浓度为27.41～44.80mg/L；3.16h后，腹膜后腔中的药物浓度达峰值，为18.78mg/L。头孢噻利通过肾小球的滤过作用排泄。正常人单剂量静脉注射硫酸头孢噻利1g，消除半衰期为2.10h，尿中药物的回收率为91.0%，肾清除率为每分钟91.9ml。严重肾功能障碍患者体内血药浓度下降速率比肾功能轻微或中度损伤患者慢，肾功能减退患者体内的消除半衰期比肾功能正常者有所延长。尿毒症患者经血液透析后，半衰期由原来的33.93h缩短到3.54h，表明头孢噻利具有很好的透析性质。随着肾功能的减退，尿中药物排泄速率呈下降趋势。

头孢噻利的适应证

临床用于细菌性肺炎、慢性支气管炎、急性支气管炎、脓胸、皮肤和软组织感染、产科及妇科感染等。

头孢噻利的禁忌证

对头孢菌素类过敏者禁用。

注意事项

1.早产儿和新生儿慎用。

2.孕妇及哺乳期妇女慎用。

3.有哮喘、皮疹或变态反应者慎用。

头孢噻利的不良反应

不良反应有转氨酶略有升高，其次是烦闷、恶心、轻微头痛、低血压、休克反应，停药后第2天可恢复到正常水平。个别患者出现嗜酸粒细胞增多，极少数患者出现中性粒细胞减少，凝血因子下降以及白细胞暂时减少。

头孢噻利的用法用量

1.成人每次1.0g，每天2次，连续14天，严重感染时可增加至每天4次，分2～4次给予。

2.儿童每天30～40mg/kg，分2次或多次给予。

头孢噻利与其它药物的相互作用

用药期间及其后5天内避免饮用含酒精饮料。

专家点评

头孢噻利为第四代广谱头孢菌素，对革兰阳性和阴性菌均有强大的抗菌活性。国外报道，应用头孢噻利治疗各种外科感染，临床治愈率和细菌学清除率高，静脉滴注每次1g，每天2次，总有效率为84%。对呼吸系统感染（肺炎、慢性支气管炎、急性支气管炎、脓胸）的有效率为95.7%，其中对耐青霉素和阿莫西林的肺炎链球菌、耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血杆菌和其他阴性菌有良好的抗菌活性。头孢噻利是治疗妇产科感染的有效药物，对妇科和产科感染者静脉滴注，每次1g，每天2次，连续3～9天，有效率为90%，细菌学清除率为66%

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