威斯他霉素
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威斯他霉素说明书
药品名称
威斯他霉素
英文名称
Ribostamycin
威斯他霉素的别名
威他霉素；核糖斯太霉素；维生霉素；核糖霉素；威斯塔霉素；Vistamycin；Ribostamycin；Ibistacin
分类
剂型
注射用硫酸威斯他霉素：每瓶0.5g，1g。
威斯他霉素的药理作用
与卡那霉素相似，可抑制细菌蛋白质的合成，抗菌活性较前者弱。对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌和部分变形杆菌菌株有抗菌活性。细菌对威斯他霉素与卡那霉素有一定的交叉耐药性。威斯他霉素对中枢神经几无作用，对平滑肌有抑制作用，对体温、血凝机制和红细胞未见影响。抗菌谱与卡那霉素相似，但活性较后者弱，对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、粪链球菌、枯草杆菌、炭疽杆菌、藤黄八叠球菌、大肠杆菌、副大肠杆菌、产气杆菌、普通变形杆菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌、脑膜炎双球菌、乳杆菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、肠炎沙门菌、鼠疫沙门菌、志贺菌、痢疾志贺菌、黏质沙雷菌、草分枝杆菌、分枝杆菌有活性，尤其对大肠杆菌和其他肠杆菌的活性强，对结核杆菌活性弱，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无活性。对金黄色葡萄球菌的MIC50为6.25μg/ml，对大肠杆菌MIC90为12.5μg/ml。细菌对威斯他霉素与卡那霉素有一定的交叉耐药性。
威斯他霉素的药代动力学
肌注吸收迅速且良好，生物利用度近100%，单剂量0.5g肌注，血浆药物浓度达峰时间为30～60min，血浆药物峰浓度为25～32μg/ml，6h后降为2～4.27μg/ml。在体内分布较广，可进入各周围组织，肾、肺、脾、眼中浓度较血浆浓度高，并向羊水、前房水和乳汁中移行，但在胆汁和脑脊液中浓度甚低。给骨髓移植术者肌注10mg/kg，浓度达峰时间约30min，峰浓度值为6.63μg/ml，为血浆浓度的30%～50%。血浆半衰期为2～25h，血浆蛋白结合率低。主要由尿液中排出，肌注2h后尿液中浓度高达802μg/ml，4h后为420μg/ml，12h内由尿液中排出给药剂量的85%～90%，肾清除率为每分钟56.6ml。
威斯他霉素的适应证
用于敏感革兰阴性杆菌所致呼吸系统、腹腔、胸腔、泌尿系统、五官、皮肤与软组织、骨组织等感染。
威斯他霉素的禁忌证
对威斯他霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
注意事项
1.慎用:早产儿和新生儿慎用。听力障碍者慎用。老年人、全身营养不良者，严重肝肾功能不全者慎用并相应减量。孕妇及哺乳妇女慎用。
2.肌注避免损伤组织和神经，不宜在同一部位连续注射。
威斯他霉素的不良反应
毒性较低，尤其是对听觉和肾脏的毒性均较小，这是最主要的优点。不良反应类似卡那霉素，但较轻。偶见有皮疹，头痛，麻木，耳鸣，胸部压迫感以及血尿素氮、AST、ALT升高等。与右旋糖酐类药物联合给药，可加强对肾的损害，应予避免。微生物对威斯他霉素与卡那霉素、新霉素等常显示交叉耐药性。广州市二医院报道2例威斯他霉素致急性肾衰竭。
威斯他霉素的用法用量
1.成人每天1～2g，分2次给予。
2.儿童每天20～40mg/kg，分2次给予。疗程一般不超过14天。
威斯他霉素与其它药物的相互作用
与右旋糖酐类药物联合给药，可增加肾脏的损害，应避免伍用。
专家点评
威斯他霉素的抗菌谱与卡那霉素相似，但抗菌作用比卡那霉素低。威斯他霉素的最大优点是毒性低。主要用于由敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、化脓性感染、骨髓炎和腹膜炎。日本由45家医院进行多中心、无对照的临床试验中应用于954例各系统感染患者，结果810例有效，总有效率为84.9%。其中对肺炎的有效率为90%、支气管炎为81.5%、脓胸为80%、疖肿87.5%、脓肿90%、蜂窝织炎90.9%。上海医科大学儿童医院应用威斯他霉素治疗小儿急性呼吸系统感染34例，肌注，每次30mg/kg，每天3次，疗程3～12天，总有效率89%。威斯他霉素最大特点是毒性较低。主要用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统等感染。
