卡那霉素
卡那霉素(Kanameisu),商品名康丝菌素。本品适用于治疗大肠杆菌、变形杆菌属(吲哚阳性与吲哚阴性)、产气杆菌、肺炎杆菌、粘质沙雷菌、不动杆菌属和葡萄球菌属所致严重感染。
本药品被归类到抗菌消炎药等药品分类。
卡那霉素的副作用(不良反应)
发生率较高者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性),血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性、影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性、影响前庭、肾毒性)。发生率较少者有呼吸困难、嗜睡或软弱(神经肌肉阻滞,肾毒性)。 停药后发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,提示可能耳毒性并需引起注意。 可有听力及肾损害.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.偶有过敏反应,皮疹,药热等.严重者可有休克死亡.也可有神经系统症状,心肌抑制,呼吸衰竭等. [过敏反应]药热和皮疹并不常见,其发生率在1%~3%之间;但嗜酸粒细胞增多症则相当多见,可达10%,尤其当疗程超过1周时。过敏性休克偶有所见,国内曾报道1例因溃疡病穿孔注射卡那霉素引起过敏性休克,经抢救恢复,改用庆大霉素无不良反应。 [神经系统]本品应用中最重要的不良反应为影响耳蜗神经,患者高频听力首先受损害,以后听力减退逐渐发展至耳聋。耳鸣和耳部饱和感为早期而重要的第8脑神经损害的先兆征候。听力减退大多在疗程中发生并继续进展,但停药后仍可能发生,特别在原有肾功能减退者。卡那霉素引起的听力减退大多为双侧性,停药后部分患者症状可能逐渐减轻。易诱发耳毒性的有关因素有: ①原有肾功能减退者; ②血药浓度较长时间持续在30μg/ml以上; ③疗程较长。总量不超过15g时一般不至发生耳毒性症状,每日肌注1g,连续30~150天,发生听力损害者可高达40%; ④年老患者; ⑤过去曾患中耳炎或原有听力减退; ⑥过去曾用过氨基糖甙类等耳毒性药物或同时合用强力利尿剂及其他耳毒性药。据统计:采用卡那霉素治疗时临床耳毒性的发生率约5%。 新生儿与早产儿中应用卡那霉素后发生耳毒性者较少,据报道成人常用量(15mg/kg/天)在儿童中常不能达到有效血浓度,因而主张小儿的用量应增加为每次10mg/kg,每8小时肌注一次。虽然如此,卡那霉素在小儿中仍应慎用。 本品引起的耳蜗神经损害停药后仍可继续发展,卡那霉素的耳毒性较链霉素、庆大霉素等为大,但低于新霉素。本品在疗程中引起前庭系损害者并不多见。 本品与链霉素、新霉素相同,也可阻滞神经肌肉接头而引起呼吸抑制,在乙醚麻醉下于腹腔内给药较易发生,肌注或静注后亦有发生者。神经肌肉接头的阻滞尚可引起心肌抑制及血压下降等。用葡萄糖酸钙静注可使部份病例恢复。此外,本品尚可引起暂时性第9对脑神经功能损害(表现为后1/3味觉丧失)、口周及其他部位的感觉异常、头痛、不安、心动过速、急性脑综合征伴癔病和视觉异常等。 [泌尿系统]本品亦可引起肾脏损害,其对肾脏的毒性低于新霉素而大于链霉素。尿中可出现透明管型与颗粒管型,有时有少量红、白细胞,蛋白尿偶有所见,多为短暂性,少数患者尤其老年者可发生肾功能减退;也有个别发生少尿、急性肾坏死的报道。卡那霉素引起的肾脏病变为可逆性,停药后可迅速恢复,病变严重者恢复较慢或部份恢复。 [消化系统]口服偶可引起恶心、呕吐、腹泻,长期服用后偶可引起吸收不良、脂肪下痢等。 [其他]本品肌注局部疼痛的发生率较高,一般多能耐受。偶可引起白细胞减少,凝血酶原时间延长、纤维蛋白原减少及高血压等。二重感染(由绿脓杆菌或其他革兰氏阴性杆菌、耐药性金黄色葡萄球菌、拟杆菌属等引起)偶有所见。
卡那霉素禁忌症
肾功能不全者慎用。
卡那霉素的用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
1.成人常用量肌内注射或静脉滴注,一次0.5g(按卡那霉素计,下同),一日 1- 1.2g。或按体重 5mg/kg,每 8小时 1次;或按体重7.5mg/kg,每 12小时 1次。成人每日用量不超过 1.5g,疗程 7一10日。 2.小儿常用量按体重每日 15-25mg/kg,分 2次给药。 3,其他用法0.25%本品溶液可用于冲洗病灶,本品注射液可用于气溶吸入。 (1)应监测血药浓度,尤其新生儿、老年和肾功能不全的患者,卡那霉素的有效治疗浓度范围为 15- 30μg/ml。应避免高峰血药浓度持续在 30— 35μg/ml以上和谷浓度超过 5μg/ml。 (2)不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。 (3)给予首次饱和剂量(5―7.5mg/kg)后,有肾功能不全,前庭功能或听力减退的患者中所用维持量应酌减,即剂量不变,延长给药间期;或给药间期不变,每次剂量减少或停用卡那霉素。其维持量可按下式计算:①延长给药间期(小时),每次用量不变(7.5mg/kg),给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)× 9或②减少每次给药量,每 12小时给药一次:每次用量=患者血肌酐清除率(mg/min)×7.5(mg/kg)/ 正常人肌酐清除率(mg/min)。由于卡那霉素在体内不代谢,主要经尿排出,因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。 (4)患者应给予足够的水分,以减少肾小管损害。 (5)长期用药可能导致耐药菌过度生长。 (6)硫酸卡那霉素静脉滴注溶液的配制:未经稀释的硫酸卡那霉素注射液不可直接静脉注射。取硫酸卡那霉素注射液,用氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液稀释;或取注射用硫酸卡那霉素先加灭菌注射用水溶解后,每 1g卡那霉素加入 200— 400ml氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液:配制后溶液应于 30— 60分钟内滴完,小儿患者需相应减少稀释液的量。 本品规定只可作肌注和静滴,不可静推。
卡那霉素药物相作用
(1)与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。 (2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。 (3)与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。 (4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。 (5)本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。 (6)青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强,如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定,甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道,因此,这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。
卡那霉素药理作用
参阅硫酸链霉素。
市场上的卡那霉素
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