核糖斯太霉素
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核糖斯太霉素说明书
药品名称
核糖斯太霉素
英文名称
Ribostamycin
核糖斯太霉素的别名
威他霉素；核糖霉素；维生霉素；威斯他霉素；威斯塔霉素；Vistamycin；Ribostamycin；Ibistacin
分类
剂型
注射用硫酸核糖斯太霉素：每瓶0.5g，1g。
核糖斯太霉素的药理作用
与卡那霉素相似，可抑制细菌蛋白质的合成，抗菌活性较前者弱。对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌和部分变形杆菌菌株有抗菌活性。细菌对核糖斯太霉素与卡那霉素有一定的交叉耐药性。核糖斯太霉素对中枢神经几无作用，对平滑肌有抑制作用，对体温、血凝机制和红细胞未见影响。抗菌谱与卡那霉素相似，但活性较后者弱，对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、粪链球菌、枯草杆菌、炭疽杆菌、藤黄八叠球菌、大肠杆菌、副大肠杆菌、产气杆菌、普通变形杆菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌、脑膜炎双球菌、乳杆菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、肠炎沙门菌、鼠疫沙门菌、志贺菌、痢疾志贺菌、黏质沙雷菌、草分枝杆菌、分枝杆菌有活性，尤其对大肠杆菌和其他肠杆菌的活性强，对结核杆菌活性弱，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无活性。对金黄色葡萄球菌的MIC50为6.25μg/ml，对大肠杆菌MIC90为12.5μg/ml。细菌对核糖斯太霉素与卡那霉素有一定的交叉耐药性。
核糖斯太霉素的药代动力学
肌注吸收迅速且良好，生物利用度近100%，单剂量0.5g肌注，血浆药物浓度达峰时间为30～60min，血浆药物峰浓度为25～32μg/ml，6h后降为2～4.27μg/ml。在体内分布较广，可进入各周围组织，肾、肺、脾、眼中浓度较血浆浓度高，并向羊水、前房水和乳汁中移行，但在胆汁和脑脊液中浓度甚低。给骨髓移植术者肌注10mg/kg，浓度达峰时间约30min，峰浓度值为6.63μg/ml，为血浆浓度的30%～50%。血浆半衰期为2～25h，血浆蛋白结合率低。主要由尿液中排出，肌注2h后尿液中浓度高达802μg/ml，4h后为420μg/ml，12h内由尿液中排出给药剂量的85%～90%，肾清除率为每分钟56.6ml。
核糖斯太霉素的适应证
用于敏感革兰阴性杆菌所致呼吸系统、腹腔、胸腔、泌尿系统、五官、皮肤与软组织、骨组织等感染。
核糖斯太霉素的禁忌证
对核糖斯太霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
注意事项
1.慎用:早产儿和新生儿慎用。听力障碍者慎用。老年人、全身营养不良者，严重肝肾功能不全者慎用并相应减量。孕妇及哺乳妇女慎用。
2.肌注避免损伤组织和神经，不宜在同一部位连续注射。
核糖斯太霉素的不良反应
毒性较低，尤其是对听觉和肾脏的毒性均较小，这是最主要的优点。不良反应类似卡那霉素，但较轻。偶见有皮疹，头痛，麻木，耳鸣，胸部压迫感以及血尿素氮、AST、ALT升高等。与右旋糖酐类药物联合给药，可加强对肾的损害，应予避免。微生物对核糖斯太霉素与卡那霉素、新霉素等常显示交叉耐药性。广州市二医院报道2例核糖斯太霉素致急性肾衰竭。
核糖斯太霉素的用法用量
1.成人每天1～2g，分2次给予。
2.儿童每天20～40mg/kg，分2次给予。疗程一般不超过14天。
核糖斯太霉素与其它药物的相互作用
与右旋糖酐类药物联合给药，可增加肾脏的损害，应避免伍用。
专家点评
核糖斯太霉素的抗菌谱与卡那霉素相似，但抗菌作用比卡那霉素低。核糖斯太霉素的最大优点是毒性低。主要用于由敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、化脓性感染、骨髓炎和腹膜炎。日本由45家医院进行多中心、无对照的临床试验中应用于954例各系统感染患者，结果810例有效，总有效率为84.9%。其中对肺炎的有效率为90%、支气管炎为81.5%、脓胸为80%、疖肿87.5%、脓肿90%、蜂窝织炎90.9%。上海医科大学儿童医院应用核糖斯太霉素治疗小儿急性呼吸系统感染34例，肌注，每次30mg/kg，每天3次，疗程3～12天，总有效率89%。核糖斯太霉素最大特点是毒性较低。主要用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统等感染。
