戊丁丙苯脒
目录
戊丁丙苯脒说明书
药品名称
戊丁丙苯脒
英文名称
Penbutolol
戊丁丙苯脒的别名
环戊丁心安；喷布洛尔
分类
剂型
片剂:20mg，40mg。
戊丁丙苯脒的药理作用
戊丁丙苯脒属非选择性β肾上腺素受体阻滞药，对β1、β2受体均有阻断作用。作用为普萘洛尔的4倍，有内在拟交感活性，无膜稳定性。常规剂量能降低心率和心肌收缩力，较高剂量则有降压作用。其降血压与抗心绞痛的作用机制见普萘洛尔。
戊丁丙苯脒的药代动力学
口服吸收迅速，生物利用度100%，进食对吸收无影响。口服0.84～3h达峰浓度，1.5～3h达最大降压效应，降压作用持续20～24h，多次口服的降压作用可持续到停药后1周。静脉给药5min起降压作用，2h达最大效应，多次给药作用可持续24h。戊丁丙苯脒亲脂性大，蛋白结合率80%～98%，几乎只与α1酸性糖蛋白结合，不与白蛋白结合。主要在肝脏中经葡萄糖醛酸化，还可经羟化生成有一定活性的4-羟戊丁丙苯脒。约90%经肾排泄，主要为代谢产物，从尿中排出的原形不到10%。消除半衰期为17～26h。
戊丁丙苯脒的适应证
1.高血压。可单用或与其他抗高血压药联合应用。
2.心绞痛。
戊丁丙苯脒的禁忌证
1.对戊丁丙苯脒过敏。
2.支气管哮喘。
3.心力衰竭。
4.心源性休克。
5.严重窦性心动过缓。
6.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。
注意事项
1.（1）外科手术麻醉时；（2）糖尿病；（3）肝脏疾病；（4）甲状腺功能亢进；（5）外周血管疾病，如间歇性跛行。
4.在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。
5.避免突然停药。戊丁丙苯脒在撤药时，应逐渐减量以免发生严重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因，故在停药期间以及停药后2～3周应尽量限制活动量。
6.过量反应包括严重头晕、晕厥、心率缓慢、心律不规则、呼吸困难以及抽搐发作。处理：（1）洗胃、服药用炭。（2）严重低血压：可选用阿托品、多巴酚丁胺、肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素或异丙肾上腺上腺上腺素。但当β受体被显著阻滞时，拟交感神经药物的作用可能受到抑制，改用高血糖素也许有效。（3）抽搐：可静脉给予安定治疗。（4）心脏传导阻滞：必要时可经静脉起搏。（5） 肺水肿或心力衰竭：可给予速尿或洋地黄糖苷类。（6）支气管痉挛：可给予β2激动药（如异丙肾上腺上腺上腺素或茶碱类）。
戊丁丙苯脒的不良反应
不良反应与普萘洛尔相似，可引起低血压、心动过缓、乏力、嗜睡、头晕、晕厥、失眠、恶心、腹胀，皮疹等。
戊丁丙苯脒的用法用量
1.高血压：每次20mg，每天1次，也可增量至每天40～80mg。
2.心绞痛：每天10～40mg。
戊丁丙苯脒与其它药物的相互作用
1.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停傅。
2.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。
3.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
4.维拉帕米与戊丁丙苯脒均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
5.与咪贝地尔合用可引起低血压，心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心脏功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
6.目前虽然还没有苄普地尔。氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与戊丁丙苯脒发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
7.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应密切监测血压和心率。
8.芬太尼麻醉时，使用戊丁丙苯脒可引起严重的低血压。
9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。
10.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。如与戊丁丙苯脒合用，仍应谨慎，并密切监护。
11.当归提取物可抑制戊丁丙苯脒经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如合用，应监测血压。
12.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血血浆浓度，并相应调整剂量。
13.与肾上腺素合用时，可引起高血压和心动过缓。
14.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽较少出现，但与戊丁丙苯脒同用时仍需注意。
15.戊丁丙苯脒可增加利多卡因的血药浓度。合用时应密切监测，相应调整利多卡因的滴速。
16.戊丁丙苯脒与可乐定联合治疗时，突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤戊丁丙苯脒，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。
17.利福平、利福布汀能诱导肝脏细胞色素酶，可能加快戊丁丙苯脒代谢，降低疗效。
18.与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用，应监测血压，相应调整剂量。
19.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效。使用戊丁丙苯脒治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
20.戊丁丙苯脒可影响血糖代谢，故在与降糖药同用时，应调整后者的剂量，并注意监测血糖，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。
21.阿布他明有β受体激动作用，如戊丁丙苯脒与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前戊丁丙苯脒应停用至少48h。
22.β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用戊丁丙苯脒治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱。
23.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，因此应避免戊丁丙苯脒与利托君合用。
专家点评
戊丁丙苯脒属选择性的β-受体阻滞剂，具有中度的内源性交感活性。其β-受体阻滞作用较普萘洛尔强4倍，且作用较持久。戊丁丙苯脒对心脏显示有负性肌力作用和负性频率作用，但其减慢心率的作用比普萘洛尔小，且较少引起心动过缓。
