托米仑

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托米仑说明书

药品名称

托米仑

英文名称

Cefteram

托米仑的别名

托米仑匹酯富山龙富山龙尼托米仑新戊酰氧甲酯托米仑新戊酯托米仑酯;头孢特仑;Tomiron;Cefteram Pivoxil

分类

抗生素 > 其他β内酰胺类

剂型

片剂:50mg,100mg。

托米仑的药理作用

头孢特托米仑匹托米仑匹酯属第三代口服头孢菌素托米仑的酯化物。托米仑匹匹酯口服吸收后经肠道壁酯酶水解成为有抗菌活性的托米仑,托米仑通过与细菌PBP3、PBP1及PBP1BS结合,阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。托米仑作用特点是抗菌谱广,对大部分革兰阴性菌、部分革兰阳性菌有较强的抗菌活性;对β-内酰胺酶稳定性明显优于头孢噻肟头孢噻啶。托米仑对大肠杆菌肺炎克雷白杆菌属、肺炎链球菌、沙门菌属、异型枸橼酸杆菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等有强大的抗菌作用;对部分弗劳地枸橼酸杆菌、黏质沙雷菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌也有一定的抗菌活性。托米仑对肠球菌、李斯特菌、拟杆菌、梭杆菌等无作用。

托米仑的药代动力学

头孢特托米仑匹托米仑匹酯口服后,吸收良好。健康成年人空腹服用托米仑匹匹酯100mg,1.49h后达血药浓度峰值,约为(1.11±0.8)mg/L。药物吸收后在体内分布广泛,可分布于痰液、扁桃体、上颌窦黏膜、鼻息肉筛骨窦黏膜、尿道分泌物中;也可分布于子宫组织内;但几乎不向乳汁中移行。托米仑血清蛋白结合率为75%,清除半衰期为0.83h。连续给药时药代动力学参数与一次给药者相仿,未发现明显体内蓄积。但肾功能减退时,血药浓度上升,清除半衰期延长2~5倍。药物主要以代谢物肾脏尿液排泄,另有部分以活性形式经胆汁排泄。

托米仑的适应证

托米仑适用于治疗对青霉素及第一、二代头孢菌素耐药或用氨基糖苷类抗生素达不到治疗效果的革兰阴性菌引起的下列感染:

1.呼吸道感染,如扁桃体炎支气管炎等。

2.泌尿、生殖器感染。

3.皮肤、软组织感染。

4.耳、鼻、喉感染(特别是中耳炎)。

托米仑的禁忌证

对托米仑或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

注意事项

1.交叉过敏:托米仑与头孢菌素类药有交叉过敏。

2.慎用:(1)托米仑对孕妇的用药安全性尚未确定,孕妇应慎用;(2)托米仑对婴儿的用药安全尚未确定,早产儿新生儿应慎用;(3)肝、肾功能不全者慎用;(4)高度过敏性体质者慎用;(5)高龄体弱者及全身状况差者慎用。

3.药物对哺乳的影响:托米仑几乎不分泌入乳汁中。

4.少数患者长期用后药可出现尿素氮、肌酐、乳酸脱氢酶碱性磷酸酶γ-谷氨酰转肽酶一过性升高,血小板减少,嗜酸粒细胞增多。

托米仑的不良反应

1.较多见恶心呕吐、食欲减退、腹泻消化症状,偶见假膜性肠炎

2.较多见皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应,少见过敏性休克

3.长期用药偶见维生素B维生素K缺乏缺乏症。

4.长期用药偶可发生二重感染。

托米仑的用法用量

1.成人:口服每天150~300mg,分3次给药。慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎支气管扩张症等慢性呼吸系统疾病合并感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎;每天300~600mg,分3次给药。淋球菌性尿道炎:每天300~600mg,分3次给药。

2.儿童:口服每天3~6mg/kg,分3次给药。

托米仑与其它药物的相互作用

1.托米仑与氨基糖苷类药同用可致肾毒性

2.托米仑与呋塞米等强利尿剂同用可致肾毒性。

专家点评

托米仑抗菌谱广,体内代谢生成托米仑而显示抗菌作用。特别对革兰阳性菌链球菌属、肺炎球菌,革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷白菌属、淋球菌流感杆菌等显示强大的抗菌作用。尤其对头孢菌素敏感性较低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸细菌属有较强的抗菌活力。托米仑对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。适用于敏感菌引起的呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、尿道感染及女性生殖器官感染等。


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