曲拉马多
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概述
曲拉马多为合成的非吗啡类镇痛药，是阿片受体激动剂，但无呼吸抑制作用，也不引起便秘，依赖性小。镇痛作用较吗啡大9倍，镇咳作用为可待因的50%。口服吸收好，用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。
曲拉马多说明书
药品名称
曲拉马多
英文名称
Tramadol ,Crispin melanate, Tramadol Hydrochloride, GG315
曲拉马多的别名
曲马朵；曲马多；着麦得；马伯龙；奇曼丁；奥多；反胺苯环醇；盐酸曲拉马多;氟比汀;盐酸曲拉马多氟比汀;Zumadol；Trodon
分类
剂型
1.50mg。
2.胶囊：50mg。
3.注射剂（粉）：50mg，100mg。
4.栓剂：100mg。
5.缓释剂:100mg.
曲拉马多的药理作用
曲拉马多为类阿片镇痛药。临床用其盐酸盐。
1.曲拉马多为阿片受体激动剂，镇痛作用稍弱；还具有去甲肾上腺上腺上腺素能和5-HT能作用。
2.有吗啡样镇咳作用，但无明显的呼吸抑制，镇咳作用约为可待因的1/2。
3.尚有轻微的罂粟碱样的解痉作用，但对胃肠道、尿道的动力无影响，不引起便秘。
4.对心血管及肝肾功能无影响，也不引起欣快、幻觉，组胺释放。
5.动物实验仅产生较弱的依赖性。曲拉马多有药物依赖性和药物滥用的临床报道。
曲拉马多的药代动力学
口服吸收迅速，吸收相t1/2约30min，2h可达血药峰值。口服的生物利用度为64%；栓剂的生物利用度为70%。t1/2约6h。在肝内代谢，24h内约有80%代谢物及原药随尿排出。
曲拉马多的适应证
可用于中度和严重急慢性疼痛，如创伤、产科、外科手术、诊断探查产生的疼痛和癌症疼痛等。
曲拉马多的禁忌证
1.禁用于催眠药、镇痛药或其他中枢神经系统作用药物的急性中毒。
2.嗜酒者禁用，哺乳者孕妇禁用。
3.对曲拉马多或任一类阿片敏感者禁用。
5.驾驶员或操作机械者工作时禁用。
6.14岁以下儿童禁用。
注意事项
1.不宜或用于轻度疼痛治疗。
2.不宜作为对阿片有依赖性患者的替代品。
3. 对阿片类药物过敏者慎用，孕妇与哺乳妇女应由医生指导决定可否使用。
4.与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引起急性中毒。
曲拉马多的不良反应
1.与其他镇痛药相似，可能出现出汗（尤其静脉注射太快时）、头晕、恶心、呕吐、食欲缺乏、口干、疲劳、嗜睡、精神迟钝，尤其在患者处于精神紧张时，不良反应更易出现。
3.静脉注射过快往往会出现面红、发热、出汗、心动过速。
曲拉马多的用法用量
1.每次50mg，一般可用50～100mg，每天2～3次。1天最高总量为400mg。严重疼痛初次可给药100mg。
2.皮下、肌内注射、静脉注射：每次50～100mg，也可稀释后静脉滴注，总量同上。
3.曲拉马多栓剂每粒含药100mg，每天最多用4次。
曲拉马多与其它药物的相互作用
1.与作用类似的中枢神经系统药物合用时，可增强其镇痛作用。
2.与巴比土酸盐合用，可延长其镇痛作用。
3.与地西泮合用，可增强其镇痛作用。
专家点评
曲拉马多广泛应用于手术后痛、创伤痛、剧烈关节痛、神经痛和晚期癌痛。在正常分娩手术中可作为止痛药。未见对新生儿有呼吸抑制作用。但曲拉马多有一定的耐药性和潜在的依赖性。
曲拉马多中毒
曲拉马多（反胺苯环醇）为合成的非吗啡类镇痛药，是阿片受体激动剂，但无呼吸抑制作用，也不引起便秘，依赖性小。镇痛作用较吗啡大9倍，镇咳作用为可待因的50%。口服吸收好，体内半衰期5h，起效时间0.5h，作用维持时间6h。用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。成人常用量每次< 100mg，每日<400mg，连续用药不超过48h，累计用量不超过800mg。肌肉注射每次50～100mg，一日量不超过400mg。
临床表现
1.常用量应用时常见眩晕、恶心、呕吐、镇静、口干、出汗、疲乏、精神迟钝等。在伴有肾脏损害的病人中，曲拉马多应用可能发生癫痫发作。
2.剂量过大也可抑制呼吸。静脉注射过快可引起心悸、出汗、面红、发热等。
4.近期有成瘾的报道。
诊断
曲拉马多中毒的诊断要点为：
有曲拉马多应用史，出现上述表现。
治疗
曲拉马多中毒的治疗要点为：
参见吗啡中毒的治疗。
2.特效解毒剂：纳洛酮0.4～0.8mg静脉注射。如5min内呼吸不恢复，可每隔5min重复给药。如果纳洛酮的总量已达10mg，仍无效，应怀疑诊断的准确性。
3.口服中毒可给予灌服药用炭，不宜引吐。注射中毒者，迅速用止血带扎紧注射部位的上方，局部冷敷，以延缓吸收。
4.对症、支持治疗：可应用呼吸兴奋剂及时兴奋呼吸、及时处理心脏和循环衰竭，维持水、电解质和酸碱平衡。
5.吗啡在体内的分布容积大，增强排泄的作用差，血液净化的效果不佳。
