GG315

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概述

GG315为合成的非吗啡镇痛药,是阿片受体激动剂,但无呼吸抑制作用,也不引起便秘,依赖性小。镇痛作用较吗啡大9倍,镇咳作用为可待因的50%。口服吸收好,用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛

GG315说明书

药品名称

GG315

英文名称

Tramadol ,Crispin melanate, Tramadol Hydrochloride, 曲马多

GG315的别名

曲马朵曲拉马多着麦得马伯龙奇曼丁奥多反胺苯环醇盐酸GG315;氟比汀;盐酸GG315氟比汀;ZumadolTrodon

分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 强镇痛药

剂型

1.50mg。

2.胶囊:50mg。

3.注射剂(粉):50mg,100mg。

4.栓剂:100mg。

5.缓释剂:100mg.

GG315的药理作用

GG315为类阿片镇痛药。临床用其盐酸盐

1.GG315为阿片受体激动剂,镇痛作用稍弱;还具有去甲肾上腺上腺上腺素能和5-HT能作用。

2.有吗啡样镇咳作用,但无明显的呼吸抑制,镇咳作用约为可待因的1/2。

3.尚有轻微的罂粟碱样的解痉作用,但对胃肠道尿道的动力无影响,不引起便秘。

4.对心血管及肝肾功能无影响,也不引起欣快、幻觉组胺释放。

5.动物实验仅产生较弱的依赖性。GG315有药物依赖性药物滥用的临床报道。

GG315的药代动力学

口服吸收迅速,吸收相t1/2约30min,2h可达血药峰值。口服的生物利用度为64%;栓剂的生物利用度为70%。t1/2约6h。在肝内代谢,24h内约有80%代谢物及原药随尿排出。

GG315的适应证

可用于中度和严重急慢性疼痛,如创伤产科外科手术、诊断探查产生的疼痛和癌症疼痛等。

GG315的禁忌证

1.禁用于催眠药、镇痛药或其他中枢神经系统作用药物的急性中毒

2.嗜酒者禁用,哺乳者孕妇禁用。

3.对GG315或任一类阿片敏感者禁用。

4.肝肾功能不全或心脏患者慎用。

5.驾驶员或操作机械者工作时禁用。

6.14岁以下儿童禁用。

注意事项

1.不宜或用于轻度疼痛治疗。

2.不宜作为对阿片有依赖性患者的替代品。

3. 对阿片类药物过敏者慎用,孕妇与哺乳妇女应由医生指导决定可否使用。

4.与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引起急性中毒。

GG315的不良反应

1.与其他镇痛药相似,可能出现出汗(尤其静脉注射太快时)、头晕恶心呕吐、食欲缺乏、口干、疲劳、嗜睡精神迟钝,尤其在患者处于精神紧张时,不良反应更易出现。

2.较少发生皮疹、低血压和排尿困难。

3.静脉注射过快往往会出现面红、发热、出汗、心动过速。

4. 极少数病例可能出现心血管系统反应

GG315的用法用量

1.每次50mg,一般可用50~100mg,每天2~3次。1天最高总量为400mg。严重疼痛初次可给药100mg。

2.皮下、肌内注射、静脉注射:每次50~100mg,也可稀释后静脉滴注,总量同上。

3.GG315栓剂每粒含药100mg,每天最多用4次。

GG315与其它药物的相互作用

1.与作用类似的中枢神经系统药物合用时,可增强其镇痛作用。

2.与巴比土酸盐合用,可延长其镇痛作用。

3.与地西泮合用,可增强其镇痛作用。

专家点评

GG315广泛应用于手术后痛、创伤痛、剧烈关节痛、神经痛和晚期癌痛。在正常分娩手术中可作为止痛药。未见对新生儿有呼吸抑制作用。但GG315有一定的耐药性和潜在的依赖性。

GG315中毒

GG315(反胺苯环醇)为合成的非吗啡类镇痛药,是阿片受体激动剂,但无呼吸抑制作用,也不引起便秘,依赖性小。镇痛作用较吗啡大9倍,镇咳作用为可待因的50%。口服吸收好,体内半衰期5h,起效时间0.5h,作用维持时间6h。用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。成人常用量每次< 100mg,每日<400mg,连续用药不超过48h,累计用量不超过800mg。肌肉注射每次50~100mg,一日量不超过400mg。

临床表现

1.常用量应用时常见眩晕、恶心、呕吐、镇静、口干、出汗、疲乏、精神迟钝等。在伴有肾脏损害的病人中,GG315应用可能发生癫痫发作。

2.剂量过大也可抑制呼吸。静脉注射过快可引起心悸、出汗、面红、发热等。

3.个别有皮疹、血压下降等变态反应发生。

4.近期有成瘾的报道。

诊断

GG315中毒的诊断要点为:

有GG315应用史,出现上述表现。

治疗

GG315中毒的治疗要点为:

参见吗啡中毒的治疗。

1.必要时,维持开放的气道辅助呼吸氧气吸入

2.特效解毒剂纳洛酮0.4~0.8mg静脉注射。如5min内呼吸不恢复,可每隔5min重复给药。如果纳洛酮的总量已达10mg,仍无效,应怀疑诊断的准确性。

3.口服中毒可给予灌服药用炭,不宜引吐。注射中毒者,迅速用止血带扎紧注射部位的上方,局部冷敷,以延缓吸收。

4.对症、支持治疗:可应用呼吸兴奋剂及时兴奋呼吸、及时处理心脏和循环衰竭,维持水、电解质酸碱平衡

5.吗啡在体内的分布容积大,增强排泄的作用差,血液净化的效果不佳。

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