正男性酮

正男性酮药典标准

品名

中文名

正男性酮

汉语拼音

Benbingsuan Nuolong

英文名

Nandrolone Phenylpropionate

分子式与分子量

C27H34O3 406.57

来源（名称）、含量（效价）

本品为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。按干燥品计算，含C27H34O3应为97.0%～103.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；有特殊臭。

本品在甲醇或乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为93～99℃。

比旋度

取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+48°至+51°。

鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》231图）一致。

检查

有关物质

取本品，用甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。除检测波长为254nm外，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。

干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（82：18）为流动相；检测波长为241nm。取正男性酮与丙酸睾酮，用甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含0.4mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，出峰顺序依次为丙酸睾酮与正男性酮，丙酸睾酮峰与正男性酮峰的分离度应大于10.0。

测定法

取本品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取正男性酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

类别

同化激素药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

正男性酮注射液

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

正男性酮说明书

药品名称

正男性酮

英文名称

Nandrolone Phenylpropionate

正男性酮的别名

苯丙酸去甲睾酮；苯丙酸去甲睾丸酮；多乐宝灵；苯丙酸诺龙；南诺龙；Durabolin；Norandrol；NorandrostenolonePhenylpropionate

分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

剂型

针剂：每支10mg（1ml），25mg（1ml），50mg（1ml）。

正男性酮的药理作用

参见丙酸睾酮，正男性酮蛋白同化作用为丙酸睾酮的12倍，而雄性化作用仅为丙酸睾酮的1/2，分化指数为8。其蛋白同化作用及雄性化作用均经雄激素受体发挥作用。正男性酮能促进蛋白质合成，并有使钙磷沉积、促进骨组织合成和抑制蛋白质异生等作用。

正男性酮的药代动力学

肌内注射正男性酮100mg后，1～2天血药浓度达峰值，药效可维持1～2周。

正男性酮的适应证

1.用于女性晚期乳腺癌姑息治疗、功能失调性子宫出血、子宫肌瘤等。

2.还可用于蛋白缺乏症，如严重灼伤、手术前后、骨折不易愈合和骨质疏松症、早产儿及儿童发育不良、食欲缺乏、慢性腹泻和其他严重消耗性疾病，在进行病因治疗的同时可给予正男性酮作为辅助治疗药。

3.用于红皮病、皮肌炎与多发性肌炎、遗传性血管性水肿、长期应用糖皮质激素者。

正男性酮的禁忌证

肝肾疾病、高血压、前列腺癌患者及孕妇禁用。

注意事项

1.（1）肝功能不全者；（2）充血性心力衰竭患者。

2.正男性酮必须深部肌内注射。

3.妇女使用后，若有轻微男性化作用，如痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大、闭经或月经紊乱等反应，应立即停药。

4.若出现黄疸应立即停药。

5.正男性酮不宜作营养品使用，长期使用后可能引起黄疸及肝功能障碍，也可能引起水钠潴留而造成水肿。

6.若出现黄疸应立即停药。

正男性酮的不良反应

1.男性化在妇女和青春期前的儿童最为明显，可使青春期前的男孩的男性化体征过早形成。男性若长期应用，可能由于减少了内源性促性腺激素的释放而导致女性化。表现为男性的音调升高和男子女性型乳房。妇女若滥用正男性酮，常常引起面部和躯体的多毛、痤疮、月经紊乱、闭经、声音低沉、阴蒂增大、会阴增大、性欲增加、食欲增强和身体脂肪减少等，这些作用甚至在使用小剂量时都有可能发生。

2.消化系统：正男性酮是17-羟基置换类固醇，可导致肝脏多种酶升高，主要有门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶。

3.循环系统：大剂量使用正男性酮，可引起血脂改变，即高密度脂蛋白（HDL）浓度降低，低密度脂蛋白（LDL）浓度增加。

4.其他：正男性酮可引起精神状态的改变，如抑郁、谵妄、急性精神分裂症发作、躁狂症等。正男性酮还可引起水钠潴留，可使老年人前列腺增生而产生排尿困难。儿童使用时，可因骨骺成熟而提前闭合．使身材矮小。此外，个别病例可发生前列腺癌、葡萄糖耐量改变。

正男性酮的用法用量

1.肌内注射：（1）女性转移性乳腺癌姑息性治疗：每周25～100mg，一般需持续至12周，如有必要，治疗结束4周后，可进行第2个疗程。（2）蛋白大量分解的严重消耗性疾病，如严重烧伤、慢性腹泻、大手术后等：每次25～50mg，同时需摄入充足的热能和蛋白质。

2.儿童常规剂量：肌内注射：儿童每次10mg，婴儿每次5mg。

正男性酮与其它药物的相互作用

1.双香豆素类或茚满二酮衍生物，因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度（由于凝血因子前体的合成和分解改变），并增加抗凝物质与受体的亲和力，使抗凝活性增强，故正男性酮与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用药。

2.口服降糖药和胰岛素，正男性酮与口服降糖药和胰岛素合用时，因雄激素可使血糖下降，故必须密切注意低血糖的发生，必要时应调整降糖药物和胰岛素用量。

3.肾上腺皮质激素，与肾上腺皮质激素合用，尤其是与盐皮质激素合用时，可增加水肿的危险性。另外，正男性酮与肾上腺皮质激素合用，可增加痤疮的产生。

4.具肝毒性的药物，与正男性酮合用时，可加重肝损害，尤其是长期使用或用于原来有肝病的患者。

专家点评

正男性酮为蛋白同化激素，蛋白同化作为丙酸睾酮的12倍，而雄激素活性较弱，仅为丙酸睾酮的1/2。有使钙磷蓄积的作用。促进蛋白质合成，使钙、磷、钾、硫和肌酸蓄积，促使骨骼肌发育，骨骼生长。油溶性注射剂肌内注射后缓慢释放，疗效可持续1～2周。严禁用于健康儿童，以免影响正常代谢和发育。正男性酮用于严重皮肤烧伤患者，可促进伤面愈合且具有抗炎消肿作用，可取得良好的效果。

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