氟戊肟胺

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氟戊肟胺说明书

药品名称

氟戊肟胺

英文名称

Fluvoxamine

氟戊肟胺的别名

氟伏沙明;氟握肟氨三氟伏沙明兰释氟伏草胺氟戊赛命氟戊沙明Du-23000;Myroxim

分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺再摄取抑制

剂型

片剂:50mg,100mg。

氟戊肟胺的药理作用

具有抗抑郁作用,可抑制脑神经细胞对5-羟色胺(5-HT)的再摄取,但不影响去甲肾上腺上腺上腺素(NA)的再摄取。其优点在于既无兴奋、镇静作用,又无抗胆碱、抗组胺作用,亦不影响单胺氧化化酶(MAO)活性,对心血系统无影响,不引起直立性低血压

氟戊肟胺的药代动力学

口服后吸收迅速,2~8h可达血药峰值(9~51mg/L)。蛋白结合率约为77%。主要通过氧化途径代谢,尿中可分离出11种无明显药理活性的代谢产物。t1/2约为15h。治疗后5~10天才能达到稳态血药浓度,比口服单剂的血药峰值高30%~50%。

氟戊肟胺的适应证

广泛用于治疗各种抑郁症, 能迅速减少忧郁症患者的消极观念,更适用于治疗那些自杀风险大的忧郁症患者。

氟戊肟胺的禁忌证

对氟戊肟胺过敏者。

注意事项

1.(1)癫痫患者;(2)有自杀倾向的抑郁症患者;(3)患躁狂症或处于轻度躁狂状态的患者;(4)肝、肾功能不良者;(5)孕妇;(6)哺乳期妇女。

2.在氟戊肟胺治疗的前4周,应定期监测有无锥体外系症状

3.治疗焦虑症烦躁失眠症时,如疗效不佳,可与苯二氮卓类合用,但禁止与单胺氧化化酶抑制药(MA0I)合用。停用氟戊肟胺两周后才可用单胺氧化化酶抑制药。

4.常见的过量反应包括昏迷惊厥腹泻低钾血症低血压反射增强,恶心呼吸困难嗜睡、心动过速,震颤、呕吐心脏反应包括心动过缓和心电图异常,如心脏骤停、Q-T间期延长、Ⅰ度房室阻滞、束支阻滞和复合节律。已有死亡的报道。

氟戊肟胺的不良反应

血清转氨酶升高和心动过缓已有报道。

氟戊肟胺的用法用量

口服每天100~200mg,剂量超过100mg时应分次服。必要时可逐渐增加至每天300mg。 晚上1次顿服可减少副反应

氟戊肟胺与其它药物的相互作用

1.与西沙比利合用会增加对心脏的毒性,可引起Q-T间期延长,心脏停搏等。

2.氟戊肟胺会使丁螺环酮的水平及其活性代谢产物增加。

3.与奎尼丁合用,可使奎尼丁对心脏的毒性作用增强,出现室性心律失常、低血压、心衰加重。

4.可抑制普萘洛尔肾上腺素β受体阻断剂的肝脏代谢率。

5.可降低华法林和经肝脏代谢的抗维生素K抗凝血药的肝代谢率。

6.与色氨酸合用可引起严重的呕吐。

7.氟戊肟胺可使茶碱的血药浓度升高,应停用氟戊肟胺,或茶碱用量减半。

8.香烟有肝酶诱导作用,可增加氟戊肟胺的代谢。故吸烟者用量应加大。

专家点评

氟戊肟胺的抗抑郁疗效与三环类和四环类抗抑郁药相当。国外的临床研究结果表明,氟戊肟胺与丙咪嗪疗效无显著性差异,而高于安慰组。另外,临床结果表明氟戊肟胺对老年抑郁症患者是安全而有效的。


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