氧酞胺氮卓

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氧酞胺氮卓药典标准

品名

中文名

氧酞胺氮卓

汉语拼音

Aokaxiping

英文名

Oxcarbazepine

结构式

分子式与分子量

C15H12N2O2 252.27

来源(名称)、含量(效价)

本品为10,11-二氢-10氧代-5H-二苯并[6,f]氮杂䓬-5-甲酰胺。按干燥品计算,含C15H12N2O2应为98.0%~102.0%。

性状

本品为白色至淡黄色的结晶性粉末;几乎无臭。

本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇丙酮二氯甲烷中微溶,在水、乙醇、0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶。

鉴别

(1)取本品约0.1g,加硝酸2ml,置水浴上加热,即显橙红色。

(2)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在254nm与305nm的波长处有最大吸收,在248nm与281nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(2010年版药典二部附录Ⅳ C)。

检查

酸碱度

取本品1.0g,加新沸过的冷水20ml,搅拌15分钟,滤过,取续滤液10ml,加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)不得过0.7ml;再加甲基红指示液3滴,用盐酸滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗盐酸滴定液(0.01mol/L)不得过1.2ml。

甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号或黄绿色2号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A 第一法)比较,不得更深。

氯化物

取本品1.0g,加水100ml,煮沸,放冷,滤过,取续滤液25ml,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。

硫酸盐

取本品1.0g,加水100ml,煮沸,放冷,滤过,取续滤液40ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.2ml制成的对照液比较,不得更浓(0.03%)。

有关物质

避光操作。取本品40mg,置20ml量瓶中,加乙腈8ml,超声使溶解,用0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液(临用新制);精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。除检测波长为230nm外,照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。

残留溶剂

甲醇、二氯甲烷、乙醇、三氯甲烷与甲苯

精密称取甲醇、二氯甲烷、无水乙醇、三氯甲烷与甲苯适量,加二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中分别约含甲醇188μg、二氯甲烷38μg、乙醇310μg、三氯甲烷3.8μg与甲苯56μg的溶液,精密量取5ml,置顶空进样瓶中,密封,作为对照品溶液;另取本品约0.31g,精密称定,置顶空进样瓶中,精密加二甲基甲酰胺5ml,摇匀,密封,作为供试品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法)测定,以聚乙二醇为固定液的毛细管柱为色谱柱;起始温度35℃,保持7分钟,以每分钟8℃的速率升温至70℃,再以每分钟40℃的速率升温至200℃,保持1分钟;检测器温度为250℃;进样口温度为200℃。顶空瓶平衡温度90℃,平衡时间30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液,分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合规定

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧH 第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)(40:60)为流动相;检测波长为256nm。理论板数按氧酞胺氮卓峰计算不低于2000。

测定法

避光操作。取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取氧酞胺氮卓对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

类别

惊厥药。

贮藏

遮光,密封保存

制剂

氧酞胺氮卓片

版本

中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本

氧酞胺氮卓说明书

药品名称

氧酞胺氮卓

英文名称

Oxcarbazepine , Trileptal

氧酞胺氮卓的别名

卡西平确乐多氧痛惊宁奥卡西产;奥卡西平;GP-47680;Oxcarb;Oxcarbazepinum;Trileptal

分类

神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他

剂型

150mg,200mg。

氧酞胺氮卓的药理作用

奥卡西氧酞胺氮卓是卡马西平的10-酮基衍生物药效与卡马西平相似或稍强。氧酞胺氮卓及其代谢物羟基衍生物)均具有抗惊厥活性,对大脑皮质运动有高度选择性抑制作用,其作用可能在于阻断细胞的电压依赖性钠通道,从而阻止病灶放电的扩布。此外,氧酞胺氮卓亦作用于钾、钙离子通道而起作用。

氧酞胺氮卓的药代动力学

氧酞胺氮卓口服吸收迅速,与食物同用时,可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后,最高血药浓度可达17.7mmol/L,峰值时间为4~6h;一次口服600mg,峰浓度可达18.8mmol/L,峰值时间为5.5h。氧酞胺氮卓在肝脏中快速而广泛地代谢MND(主要抗癫痫活性成分),母药的半衰期为2h,MND的半衰期为9h,肾功能受损者(肌酐清除率小于每分钟30ml)的半衰期延长至19h。代谢物在体内分布广泛,表观分布容积为0.7~0.8L/kg,蛋白结合率为40%,易透过胎盘和血-脑脊液屏障,乳汁中药物浓度为血药浓度的50%。氧酞胺氮卓主要经肾脏排出(94%~97.7%),仅少量(1.9%~4.3%)由消化排泄

氧酞胺氮卓的适应证

1.用于癫痫复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作。还可作为难治型癫痫的辅助治疗。

2.用于不耐受卡马西平或用其治疗无效的三叉神经痛

3.情感精神性障碍。

氧酞胺氮卓的禁忌证

对氧酞胺氮卓过敏者。

注意事项

1.孕妇。

2.用药前后监测肝功能及血清钠浓度(因氧酞胺氮卓可导致低钠血症)。

3.酒精可使氧酞胺氮卓镇静作用增强。

4.停药应逐渐减量。

氧酞胺氮卓的不良反应

1.常见头晕头痛、复视。过量后可出现共济失调

2.少见视力模糊、恶心嗜睡鼻炎感冒综合征、消化不良、皮疹和协调障碍等。

氧酞胺氮卓的用法用量

开始剂量为每天300mg,以后可逐渐增量至每天900~3000mg,分3次服用,以达到满意的疗效。

氧酞胺氮卓与其它药物的相互作用

1.可提高苯妥英钠的血药浓度。

2.可降低苯妥英钠的代谢,使后者毒性增加,表现为共济失调,眼球震颤反射亢进等。

3.可使肝脏对拉莫三嗪的代谢增加,使之血药浓度降低,抗癫痫作用减弱。

4.丙戊酸可使氧酞胺氮卓活性代谢产物的血浆浓度减少。

5.可使马炔雌醇,左炔诺黄体酮,二氢吡啶非洛地平等药的生物利用度降低28%~32%。

6.氧酞胺氮卓可使激素避孕药失效。

专家点评

氧酞胺氮卓在临床上主要用于对卡马西平有过反应者,可作为卡马西平的替代药物应用临床。对于复杂性部分发作、全身强直阵挛性发作,单药治疗效果较好。对于难治性癫痫需要联合应用其他抗癫痫药物进行治疗。该药的不良反应较卡马西平少,但低钠血症的发生率高于卡马西平。


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