环孢素口服溶液
环孢素口服溶液（Ciclosporin Oral Solution），商品名新赛斯平、田可。适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
本药品被归类到器官移植等药品分类。
目录
环孢素口服溶液的副作用（不良反应）
1 较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
2 不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。
3 罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng/ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。
环孢素口服溶液禁忌症
2 对本品过敏者禁用。
服用环孢素口服溶液须注意的事项
1 本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。
2 下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。
3 对诊断的干扰：
① 用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;
② 血清丙氨酸氨基转移酶［ALT(SGPT)］、门冬氨酸氨基转移酶［AST(SGOT)］、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;
④ 血清钾、血尿酸可能升高。
4 若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
5 若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。
6 若移植发生排斥，本品剂量应加大。
7 在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。
环孢素口服溶液的用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
全日剂量分二次定时服用。用专配吸管正确吸取每次所需药量，最好以桔子或苹果汁稀释后服用，也可根据各人的口味用软饮料来稀释（但请勿用葡萄柚汁稀释，因其可能干扰P450依赖的酶系），并于充分搅匀后，立即服用。本品打开后须在2个月内用完。 1 器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量 6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。 在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。 2 骨髓移植： 预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。 治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。 3 狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。 儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。
环孢素口服溶液药物相作用
1 本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫、红霉素、酮康唑等合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。
2 与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。
3 用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。
4 与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。
5 与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。
6 与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。
7 与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。
环孢素口服溶液成分或处方
环孢素口服溶液药理作用
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、g-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。
环孢素口服溶液贮藏方法
遮光，密封，在阴凉处保存。
市场上的环孢素口服溶液
- 新赛斯平
- 生产企业：杭州中美华东制药有限公司
- 批准字号：国药准字H10930130
- 包装规格：50ml:5g
- 田可
- 生产企业：华北制药集团新药研究开发有限责任公司
- 批准字号：国药准字H10940007
- 包装规格：50ml:5g
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