瑞舒伐他汀
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瑞舒伐他汀说明书
药品名称
瑞舒伐他汀
英文名称
Rosuvastatin
瑞舒伐他汀的别名
罗苏伐他汀；可定；Crestor
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂
剂型
5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片。20～25℃密闭、防潮保存。
瑞舒伐他汀的药理作用
瑞舒伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶有较高的亲和力，通过竞争HMG-CoA还原酶，从而减少胆固醇生物合成，引起血液中胆固醇的清除增加。瑞舒伐他汀能够降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、三酰甘油，使血管内胆固醇浓度降低，并增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。
瑞舒伐他汀的药代动力学
单剂量口服瑞舒伐他汀20mg，约3～5h达峰浓度（Cmax）6.1ng/ml。瑞舒伐他汀吸收速度中等，食物可使瑞舒伐他汀的吸收速度减缓，Cmax降低20%，但吸收量不变。口服生物利用度约为20%。瑞舒伐他汀可与血浆蛋白呈可逆性结合，结合率为88%。稳态平均分布容积为134L。瑞舒伐他汀消除半衰期长，tl/2为19h。瑞舒伐他汀仅部分（约10%）在肝脏代谢，主要为N-去甲基化和内酯化。去甲基化代谢产物活性只有原形药物的一半，内酯化代谢产物活性与原形相当。瑞舒伐他汀90%经胆汁排泄，10%经尿排泄，大部分以原形排泄。静脉给药则72%经肝胆系统清除，28%经肾脏清除。
瑞舒伐他汀的适应证
用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的 治疗。
瑞舒伐他汀的禁忌证
1.对瑞舒伐他汀过敏患者禁用。
3.肌病患者禁用。
注意事项
1.过度饮酒者慎用。
2.有肝病史的患者慎用。
3.瑞舒伐他汀在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍，哺乳期妇女慎用。
4.服药前与服药期间接受低胆固醇饮食，服用剂量因人因治疗目标而异。
5.在使用瑞舒伐他汀前及治疗3个月内进行肝功能检查，若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用瑞舒伐他汀或减量。
6.若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用瑞舒伐他汀。
7.在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。
9.轻、中度肾功能不全对瑞舒伐他汀血浆浓度无影响，重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍，严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。
10.发生药物过量采用支持治疗，瑞舒伐他汀不易通过透析清除。
瑞舒伐他汀的不良反应
瑞舒伐他汀耐受良好，不良反应多为轻微、一过性。常见不良反应有肌痛、腹痛、便秘、恶心和疲劳。其他不良反应包括以下几方面。
2.消化系统 便秘、胃肠炎、胃炎、呕吐、胃肠胀气、牙周脓肿。
3.中枢神经系统 头晕、失眠、张力增加、感觉异常、焦虑、眩晕、神经痛。
5.其他 糖尿病、贫血、淤斑、外周水肿、关节痛、关节炎、瘙痒。
6.2004年FDA警告 瑞舒伐他汀可致严重肌毒性。
瑞舒伐他汀的用法用量
口服，推荐起始剂量10mg，常用剂量5～40mg，每日1次，饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症：口服，推荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。 亚裔患者：推荐开始剂量5mg，每日1次，剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。 正在服用环孢素的患者：推荐剂量5mg，每日1次。 严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/min）：推荐剂量5mg，每日1次，最大日剂量10mg。
瑞舒伐他汀与其它药物的相互作用
1.瑞舒伐他汀不经P450 3A4代谢，与酮康唑同时服用对瑞舒伐他汀血浆药物浓度无影响。
2.与红霉素同时使用可使瑞舒伐他汀的AUC和Cmax分别降低20%和31%，但无临床意义。
3.与伊曲康唑同时使用，瑞舒伐他汀（10mg，80mg）AUC增加（39%，28%）。
4.与氟康唑同时使用瑞舒伐他汀AUC增加14%。
5.与环孢素同时使用，环孢素血血浆药物浓度无变化，但瑞舒伐他汀Cmax增加11倍，AUC增加7倍，与环孢素合用应慎重，并考虑瑞舒伐他汀剂量。
6.与华法林或地高辛合用，对华法林和地高辛的血浆药物浓度没有影响。
7.与非诺贝特合用，二者血药浓度均无变化。
8.与吉非贝特合用，瑞舒伐他汀AUC和Cmax分别增加90%和120%。
9.与抗酸剂（氢氧化化铝，氢氧化化化镁）合用，血浆药物浓度无变化。
10.与口服避孕药合用，可使炔雌醇的血药浓度增加26%，炔诺酮的血药浓度增加34%。
