甘非林
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甘非林说明书
药品名称
甘非林
英文名称
Theophylline Sodium Glycinate
甘非林的别名
甘氨酸茶碱钠;甘氨茶碱钠
分类
剂型
1.(1)330mg(内含无水茶碱165mg);(2)300mg。
2.胶囊:138mg(无水茶碱)。
3.栓剂:800mg。
4.气雾剂:5%~10%。
5.注射剂:400mg。
甘非林的药理作用
甘非林为平喘药,是水溶性茶碱衍生物,作用与氨茶碱相同。它可以松弛支气管、肠道及胆道等多种平滑肌,抑制过敏介质释放,对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用;增加心排血量,扩张肾脏入球和出球小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子,减少肾小管对钠和水的重吸收,具有利尿作用;增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减轻呼吸肌的疲劳。此外,甘非林还具有舒张冠状动脉、外周血管和胆管的作用。
甘非林的药代动力学
口服吸收后分解为茶碱。成人口服甘非林330mg,2h左右茶碱血药浓度达峰值(15.62±0.64)μg/ml,5~6h后主要经肝脏代谢,余经尿排出。
甘非林的适应证
1.适用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎、阻塞性肺气肿等可缓解喘息症状,与β受体激动药合用可提高疗效。
2.也可用于心源性哮喘。
3.还可用于胆绞痛。
甘非林的禁忌证
1.对甘非林过敏者。
注意事项
1.(1)新生儿。(2)55岁以上老年患者。(3)低氧血症患者。(4)高血压患者。(5)有消化性溃疡病史的患者。
2.药物对儿童的影响:(1)新生儿血浆清除率可降低,致血药浓度增加。(2)12岁以下儿童服用甘非林的安全性、有效性尚不确定。
3.药物对老人的影响:老年人因血浆清除率降低,导致药物潜在毒性增加。
5.药物对哺乳的影响:甘非林能分泌入乳汁,应慎用。
6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)应定期监测血清茶碱浓度,以保证最佳的疗效同时防止血药浓度过高。(2)因茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化,故应对患者心率或节律的任何改变进行监测和研究。
7.甘非林宜饭后服、与氢氧化化铝同服或用肠衣片,均可减轻其局部刺激作用。
8.与其他茶碱缓释制剂一样,甘非林不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
甘非林的不良反应
茶茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20μg/ml时,特别是在治疗开始。早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等;当血清浓度超过20μg/ml时,可出现心动过速、心律失常;当血清浓度超过40μg/ml时,可出现发热、脱水、惊厥等反应,严重的甚至可有呼吸、心跳停止而致死。
甘非林的用法用量
1.口服给药:一次138mg(按无水茶碱计),一日3次,饭后服。直肠给药:一次800mg,一日2次。喷雾吸入:5%~10%的溶液,一次2ml,每4小时1次。静脉注射:一次400mg,缓慢注入,如能耐受,可逐渐增至一次800mg,一日3~4次。肾功能不全时剂量:在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。肝功能不全时剂量:同肾功能不全时剂量。其他疾病时剂量:使用某些药物的患者及茶碱清除率降低者,用法用量同肾功能不全时剂量。
2.儿童常规剂量:口服给药:饭后服,具体如下:1~6岁:一次60~120mg,一日3次。6~12岁:一次120~180mg,一日3次。
甘非林与其它药物的相互作用
1.地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与甘非林合用,可增加甘非林血药浓度和毒性。
2.西咪替丁可降低甘非林肝脏清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和毒性。
4.与美西律合用,可降低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
5.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素,氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙氟沙氟沙星、左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星及克林霉素、林可霉素、四环素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物合用时,应适当减量。
6.苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。