米地卡霉素

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概述

米地卡霉素是大环内酯类抗生素抗菌性能红霉素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作为红霉素的代用品,但抗菌作用较弱。临床应用中的不良反应有食欲缺乏、恶心呕吐腹痛腹泻,偶有消化道出血发生转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多、过敏性皮炎

米地卡霉素说明书

药品名称

米地卡霉素

英文名称

Midecamycin

米地卡霉素的别名

麦地霉素美地加霉素美地霉素米地加霉素米地霉素;麦迪霉素;Medemycin;Midecacine;Midecamycin Macropen;Midecamycinum

分类

抗生素 > 大环内酯类

剂型

1.米地卡霉素片(肠溶):0.2g;

2.片剂:0.1g。

米地卡霉素的药理作用

麦迪霉米地卡霉素是由链霉素Streptomyces mycarofaciens nov.sp.所产生的一种多组分的大环内酯类抗生素,含米地卡霉素A1、A2和少量A3、A4等组分。米地卡霉素是一种抑菌剂,其作用机制是通过与细菌细胞的50S核糖体相结合,抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。米地卡霉素的抗菌谱与红霉素相似,但抗菌作用略弱。但米地卡霉素不易诱导细菌产生耐药性,部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对米地卡霉素仍较敏感。米地卡霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌溶血性链球菌、肺炎球菌流感杆菌淋球菌脑膜炎球菌肺炎支原体等具有较强的抗菌活性

米地卡霉素的药代动力学

麦迪霉米地卡霉素在pH值大于或等于6.5时吸收较差。健康成人口服400mg后,药物浓度达峰时间(tmax)约为2h,血药浓度峰值(Cmax)为1.1μg/ml;静脉给药1.2g后,血药浓度可达2.3~3.1μg/ml。药物吸收后可广泛分布腮腺、咽部、扁桃体皮肤组织及肺、肝、肾等脏器。组织中浓度均比同期血药浓度高,持续时间也较长。药物在胆汁中的浓度最高,在痰及支气管分泌液中也有较高的浓度,在尿中浓度较低。米地卡霉素难以透过血脑脊液屏障进入脑脊液;药物极少透过胎盘屏障进入胎体,也极少向乳汁移行。米地卡霉素主要在肝脏代谢,经胆汁排出。胆汁中最高排泄量超过100μg/ml;服药6h后,尿中排泄量为给药量的4%以下。健康成人口服给药,半衰期约为2.4h;静脉给药,半衰期约为1.98h。正常人反复给药一般无蓄积作用。肾功能不全者药物排泄时间相对延长。

米地卡霉素的适应证

麦迪霉米地卡霉素在临床上主要作为红霉素的替代药,用于治疗敏感菌所致的口咽部感染、呼吸道感染、胆道感染、皮肤软组织感染等。

米地卡霉素的禁忌证

对米地卡霉素或其他大环内酯类药过敏者。

注意事项

1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可过敏。

2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕妇及哺乳期妇女;(3)早产儿新生儿

3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转酶及碱性磷酸酯酶值升高嗜酸性粒细胞增多等。

米地卡霉素的不良反应

1.常见轻度食欲减退、恶心、胃部不适等胃肠道症状

2.偶见皮疹、荨麻疹过敏反应

3.少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常。

4.有报道长期、大剂量使用米地卡霉素可致菌群失调,出现舌炎口角炎、假膜性结肠炎等。

5.有报道静脉给药时偶可致血栓性静脉炎

米地卡霉素的用法用量

1.每天量0.8~1.2g,分3~4次给药。(2)静脉滴注:每天剂量为100~150万单位酒石酸米地卡霉素,加入5%葡萄注射剂1000ml中,静脉滴注。

2.儿童口服给药:每天量30mg/kg,分3~4次给药。

米地卡霉素与其它药物的相互作用

1.米地卡霉素与氨基糖苷类药合用对链球菌有协同抗菌作用。

2.米地卡霉素与青霉素类药同用可抑制细菌细胞分裂,降低青霉素类药的抗菌活性。

3.米地卡霉素与林可霉素类药合用有相互拮抗作用,且合用时,假膜性结肠炎的发生率可增大。

4.米地卡霉素与氯霉素合用有相互拮抗作用。

专家点评

麦迪霉米地卡霉素的抗菌谱与红霉素相似,但抗菌作用略弱。但米地卡霉素不易诱导细菌产生耐药性,部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对米地卡霉素仍较敏感。国内报道,对500例由敏感菌所致的呼吸系统、皮肤和软组织、五官口腔感染的患者应用米地卡霉素,结果痊愈率为80%,有效率为90%,其中对肺脓肿支气管扩张症的有效率为50%~60%。

米地卡霉素中毒

米地卡霉素抗菌性能同红霉素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作为红霉素的代用品,但抗菌作用较弱。常用量0.2~0.4g,每日3~4次口服。临床应用中的不良反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻,偶有消化道出血发生、转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多、过敏性皮炎。

治疗要点参见红霉素的相关内容:

1.出现毒性反应时停药,静脉补液促进排泄。

2.发生严重黄疸时,给予糖皮质激素治疗。

3.发生过敏反应时,予以抗过敏治疗。

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