米地卡霉素
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概述
米地卡霉素是大环内酯类抗生素，抗菌性能同红霉素，口服吸收好，半衰期2.4h。可作为红霉素的代用品，但抗菌作用较弱。临床应用中的不良反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻，偶有消化道出血发生、转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多、过敏性皮炎。
米地卡霉素说明书
药品名称
米地卡霉素
英文名称
Midecamycin
米地卡霉素的别名
麦地霉素；美地加霉素；美地霉素；米地加霉素；米地霉素；麦迪霉素；Medemycin；Midecacine；Midecamycin Macropen；Midecamycinum
分类
抗生素 > 大环内酯类
剂型
1.米地卡霉素片（肠溶）：0.2g；
2.片剂：0.1g。
米地卡霉素的药理作用
麦迪霉米地卡霉素是由链霉素Streptomyces mycarofaciens nov.sp.所产生的一种多组分的大环内酯类抗生素，含米地卡霉素A1、A2和少量A3、A4等组分。米地卡霉素是一种抑菌剂，其作用机制是通过与细菌细胞的50S核糖体相结合，抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。米地卡霉素的抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱。但米地卡霉素不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对米地卡霉素仍较敏感。米地卡霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、肺炎支原体等具有较强的抗菌活性。
米地卡霉素的药代动力学
麦迪霉米地卡霉素在pH值大于或等于6.5时吸收较差。健康成人口服400mg后，药物浓度达峰时间（tmax）约为2h，血药浓度峰值（Cmax）为1.1μg/ml；静脉给药1.2g后，血药浓度可达2.3～3.1μg/ml。药物吸收后可广泛分布于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器。组织中浓度均比同期血药浓度高，持续时间也较长。药物在胆汁中的浓度最高，在痰及支气管分泌液中也有较高的浓度，在尿中浓度较低。米地卡霉素难以透过血脑脊液屏障进入脑脊液；药物极少透过胎盘屏障进入胎体，也极少向乳汁移行。米地卡霉素主要在肝脏代谢，经胆汁排出。胆汁中最高排泄量超过100μg/ml；服药6h后，尿中排泄量为给药量的4%以下。健康成人口服给药，半衰期约为2.4h；静脉给药，半衰期约为1.98h。正常人反复给药一般无蓄积作用。肾功能不全者药物排泄时间相对延长。
米地卡霉素的适应证
麦迪霉米地卡霉素在临床上主要作为红霉素的替代药，用于治疗敏感菌所致的口咽部感染、呼吸道感染、胆道感染、皮肤软组织感染等。
米地卡霉素的禁忌证
对米地卡霉素或其他大环内酯类药过敏者。
注意事项
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可过敏。
2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）孕妇及哺乳期妇女；（3）早产儿、新生儿。
3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转酶及碱性磷酸酯酶值升高嗜酸性粒细胞增多等。
米地卡霉素的不良反应
3.少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常。
4.有报道长期、大剂量使用米地卡霉素可致菌群失调，出现舌炎、口角炎、假膜性结肠炎等。
5.有报道静脉给药时偶可致血栓性静脉炎。
米地卡霉素的用法用量
1.每天量0.8～1.2g，分3～4次给药。（2）静脉滴注：每天剂量为100～150万单位酒石酸米地卡霉素，加入5%葡萄球注射剂1000ml中，静脉滴注。
2.儿童口服给药：每天量30mg/kg，分3～4次给药。
米地卡霉素与其它药物的相互作用
1.米地卡霉素与氨基糖苷类药合用对链球菌有协同抗菌作用。
2.米地卡霉素与青霉素类药同用可抑制细菌细胞分裂，降低青霉素类药的抗菌活性。
3.米地卡霉素与林可霉素类药合用有相互拮抗作用，且合用时，假膜性结肠炎的发生率可增大。
4.米地卡霉素与氯霉素合用有相互拮抗作用。
专家点评
麦迪霉米地卡霉素的抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱。但米地卡霉素不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对米地卡霉素仍较敏感。国内报道，对500例由敏感菌所致的呼吸系统、皮肤和软组织、五官和口腔感染的患者应用米地卡霉素，结果痊愈率为80%，有效率为90%，其中对肺脓肿和支气管扩张症的有效率为50%～60%。
米地卡霉素中毒
米地卡霉素抗菌性能同红霉素，口服吸收好，半衰期2.4h。可作为红霉素的代用品，但抗菌作用较弱。常用量0.2～0.4g，每日3～4次口服。临床应用中的不良反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻，偶有消化道出血发生、转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多、过敏性皮炎。
1.出现毒性反应时停药，静脉补液促进排泄。
3.发生过敏反应时，予以抗过敏治疗。
