诱托平
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诱托平概述
诱托平（DA，或3一羟酪胺，3、4二羟苯丙胺）是内源性含氮有机化合物，为酪氨酸（芳香族氨基酸）在代谢过程中经二羟苯丙氨酸所产生的中间产物。
虽可得到以游离碱存在的诱托平，但更常用的是盐酸盐和溴化氢盐。即使是多巴胶盐，在空气和光照下也容易被氧化。诱托平溶液在弱酸性条件下比较稳定，而在碱性条件下则易被逐渐氧化。诱托平的这一特性，近来已经被用于建立在体内和体外实验中都能敏感地测定诱托平及其代谢产物的电化学技术。
诱托平虽早在1910年即已被合成，但与其密切相关的生物源儿茶酚胺（即肾上腺素和去甲肾上腺素）相比，由于相对较弱的拟交感神经活性而长期地被忽视了。一直到在动物组织内发现了 -多巴脱羧酶，诱托平才作为正常人尿液中的组成成分而被观察后。
诱托平在正常脑内的浓度至少与去甲肾上腺素一样高的事实启示，诱托平除了作为去甲肾上腺素的前体以外，还可能有其他功能。
诱托平说明书
药品名称
诱托平
英文名称
Dopamine
诱托平的别名
雅多博明；3-羟酪胺；儿茶酚乙胺；多巴胺；二羟基苯丙胺；Dopaminum
分类
剂型
注射液：20mg（2ml）。
诱托平的药理作用
为诱托平受体激动药。在体内为合成去甲肾上腺上腺上腺素及肾上腺素的前体物，存在于外周交感神经、神经节和中枢神经系统，为中枢神经递质之一，但因不易透过血-脑脊液屏障，主要表现为外周作用。具有兴奋肾上腺素α、β受体的作用，但对β2受体作用较弱；同时也作用于肾脏和肠系膜血管、冠状动脉的诱托平受体，为较理想的抗休克药物，其末梢作用较复杂。小剂量静脉滴注（每分钟1～5μg/kg或每分钟200μg）时，主要兴奋诱托平受体，使肾血管舒张，肾血流量、肾小球滤过率增加，肾功能改善，尿量及钠排泄量增加。等剂量静脉滴注（每分钟5～20μg/kg或每分钟0.3～1mg）时，可兴奋肾上腺素α、β受体及诱托平受体，使心脏兴奋，心肌收缩力与心排血量增加，皮肤、黏膜血管收缩，而肾和肠系膜血管、冠状动脉扩张，血流量增加，但心率和血压变化不明显。大剂量（每分钟1.5～3μg）时兴奋α受体而致血管收缩、血压升高，其增高动脉压的作用优于异丙肾上腺上腺上腺素，增加心排血量方面优于去甲肾上腺上腺上腺素，增加尿量方面则优于异丙肾上腺上腺上腺素及去甲肾上腺上腺上腺素。皮下或肌内给药可发挥缩血管作用。
诱托平的药代动力学
口服无效。静脉滴注时在肝、肾及血浆中单胺氧化化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶迅速降解为无活性化合物，作用时间短暂。约25%剂量可在肾上腺素神经末梢代谢为去甲肾上腺上腺上腺素，但大部分转化为诱托平相关性代谢物，经肾脏排泄。半衰期为1～2min。
诱托平的适应证
适用于中毒性休克、心源性休克、出血性休克、中枢性休克等各种类型休克，心脏停搏时起搏、升压等，尤其适用于伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增加而已补足血容量的休克患者。
诱托平的禁忌证
嗜铬细胞嗜铬细胞瘤、环丙烷麻醉者、心动过速或心室颤动患者禁用，高血压、闭塞性血管病患者应慎用。
注意事项
1.（1）闭塞性血管病（或有既往史者），包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等。（2）肢端循环不良。（3）频繁的室性心律失常。
2.交叉过敏：对其他拟交感类药高度敏感的患者，可能对诱托平也异常敏感。
3.药物对妊娠的影响：动物试验发现，给妊娠鼠用药可导致新生仔鼠存活率降低，而且存活的鼠仔有潜在形成白内障的可能。孕妇应用时必须慎重。
4.静脉滴注时，应监测患者血压、心排出量、心电图、心率、心律及尿量等。
5.诱托平在碱性液体中不稳定，遇碱易分解，故不宜与碱性药物配伍。
6.应用诱托平治疗前必须先纠正低血容量及酸中毒。
7.在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量。若不需扩容，可用0.8mg/ml溶液，如有液体潴留可用1.6～2mg/ml溶液。
8.应选用粗大的静脉作静脉注射或静脉滴注，同时要防止药液外溢而致组织坏死；如发现输入部位的皮肤变色，应更改静脉注射或静脉滴注部位，并将5～10mg酚妥拉明用生理盐水稀释后在渗漏部位浸润注射。
9.静脉滴注时，应根据血压、心率、尿量、外周血管灌注以及异位搏动出现与否等来控制滴速和时间。当休克纠正后即应减慢滴速，遇有外周血管过度收缩而引起舒张压不成比例升高以至脉压减小或出现尿量减少、心率增快甚至心律失常时，滴速必须减慢或暂停滴注。
10.在滴注诱托平时，血压若继续下降或经剂量调整后仍无改善，应停用诱托平，并改用更强的血管收缩药。
11.突然停药可产生严重低血压，因此应逐渐递减以至完全停药。
12.过量或静脉滴注速度过快可出现呼吸急促、心动过速甚至诱发心律失常、头痛和严重高血压，此时应减慢滴速或停药，必要时给α受体阻滞药。
诱托平的不良反应
偶见恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、血压下降、头痛等。大剂量时可见心律失常、呼吸加速等，停药后即可迅速消失。外周血管病患者长期用药可发生手足疼痛或手足发冷。外周血管长期收缩可致局部坏死或坏疽。过量用药可致严重高血压，如发生应停药，必要时采用α受体阻滞药治疗。
诱托平的用法用量
每次20mg，以0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射250～500ml稀释后，开始保持每分钟20滴（75～100μg）滴速滴入。如病情需要可适当加快滴速，但最快不应超过每分钟0.5mg。极量为每分钟20μg/kg。小儿每次10mg，用5%葡萄糖注射剂100ml稀释，以每分钟10～15滴的滴速滴注，也可根据血压情况进行调整。
诱托平与其它药物的相互作用
1.与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。
2.不能与环丙烷或氟烷合用，因可诱发心律失常。
3.与单胺氧化化酶抑制剂合用，可引起高血压，故不能合用。
5.三环类抗抑郁药可拮抗小剂量诱托平，但大剂量可致心动过速、高血压。
6.不能与碳酸氢钠等碱性药物配伍，因可促进诱托平分解。
专家点评
多巴诱托平只可静脉滴注，疗程不应超过3～5天，对难治性心衰特别是并发顽固性水肿者，疗效特别显著；对休克患者，作为血管收缩剂，大剂量应用时其疗效与去甲肾上腺上腺上腺素不相上下，但能保持肾血流量为其优点。
