达非那新

达非那新说明书

药品名称

达非那新

英文名称

Darifenacin

达非那新的别名

氢溴酸达非那新；Darifenacin Hydronbromide；Enablex

分类

泌尿系统药物 > 其他

剂型

7.5mg/片；15mg/片。15～30℃避光保存。

达非那新的药理作用

达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示，达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力，毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用达非那新后，由于抗毒蕈碱样作用，膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低，膀胱容量增加。

达非那新的药代动力学

达非那新口服生物利用度为15%～19%，食物对吸收没有影响。健康志愿者多剂量口服达非那新缓释片后，约7h血药浓度达峰值，连续给药6天血药浓度达稳态。达非那新血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，稳态表观分布容积约163L。达非那新经肝微粒体细胞色素P450酶系统CYP2D6和CYP3A4代谢，主要代谢产物无生理活性。达非那新60%经肾脏排出，40%经粪便排出，主要为代谢物形式，未代谢母体药物仅占3%，清除率32～40L，消除半衰期约13～19h。

达非那新的适应证

达非那新用于膀胱过度刺激引起的尿频、尿急、尿失禁。

达非那新的禁忌证

1.对达非那新及其中成分过敏者禁用。

2.尿潴留、胃潴留及未控制的闭角型青光眼患者禁用。

3.重度肝功能损害患者不推荐使用。

注意事项

1.由于尿潴留的可能，有明显膀胱尿道阻塞症状的患者使用时应谨慎。

2.达非那新具有抗胆碱作用，能降低胃肠道动力，胃肠道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能，使用时应谨慎。严重便秘、溃疡性结肠炎和重症肌无力患者慎用。

3.已控制的闭角型青光眼患者慎用。

4.达非那新生殖毒性分级为C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。

5.达非那新可经大鼠乳汁分泌，尚不知达非那新是否经人乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

达非那新的不良反应

1.口干、便秘、消化不良、腹痛、恶心、呕吐、腹泻。

2.泌尿生殖系统：泌尿道感染、泌尿道疾病。

3.神经系统：眩晕、头痛。

4.全身：无力、意外伤害、背痛、疼痛、周围水肿。

5.代谢及营养疾病：体重增加。

6.肌肉关节 关节痛。

7.呼吸系统：流感样症状、支气管炎、咽炎、鼻炎、鼻窦炎。

8.心血管系统：高血压。

9.皮肤：皮肤干燥、皮疹、瘙痒。

10.其他：眼干、视觉异常。

达非那新的用法用量

口服，推荐剂量为7.5mg，1次/d，整片服下，不得嚼碎、掰开或压碎，可单服或与食物同服。根据个人临床反应，剂量可增至15mg。中度肝功能损伤患者及与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、奈法唑酮）同服时，剂量不得超过7.5mg。

达非那新与其它药物的相互作用

1.达非那新主要经CYP2D6和CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、奈法唑酮）可使达非那新代谢减少，日剂量不应超过7.5mg。

2.与混合性P450抑制剂西咪替丁合用，达非那新的Cmax和AUC增加。

3.达非那新为CYP2D6和CYP3A4抑制剂，与主要经CYP2D6代谢的治疗窗较窄的药物（如氟卡尼、硫利达嗪及三环类抗抑郁药）合用时应谨慎。达非那新可使丙咪嗪的Cmax和AUC增加。

4.与其他抗胆碱药合用，可能加剧口干、便秘、视力模糊及其他抗胆碱症状。

5.由于达非那新的胃肠道动力降低作用，达非那新可影响其他药物的胃肠道吸收。

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