酚呋
概述
酚呋是一种泻药,为白色至微带黄色的结晶或粉末;无臭,无味。主要作用于大肠,同时又抑制肠道内水分的吸收,使水和电解质在结肠蓄积,产生缓泻作用。用于习惯性顽固性便秘。中毒时主要损害肝、肾脏。
酚呋药典标准
品名
中文名
酚呋
汉语拼音
Fentai
英文名
Phenolphthalein
结构式
分子式与分子量
C20H14O4 318.33
来源(名称)、含量(效价)
本品为3,3-双(4-羟基苯基)-1(3H)-异苯并呋喃酮。按干燥品计算,含C20H14O4应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色至微带黄色的结晶或粉末;无臭,无味。
熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为260~263℃。
鉴别
(1)取本品数毫克,加氢氧化钠试液或热的碳酸钠试液2ml,即溶解成红色的溶液;再加过量的酸,红色即消失。
(2)取含量测定项下溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在275nm的波长处有最大吸收,在259nm的波长处有最小吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》429图)一致。
检查
乙醇溶液的颜色
取本品0.50g,加乙醇30ml溶解后,溶液应无色或几乎无色。
氯化物
取本品2.0g,加水40ml,加热至沸,放冷,滤过,取续滤液10ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
硫酸盐
取氯化物项下滤液20ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
荧光母素
取本品,加无水乙醇制成每1ml中约含20mg的溶液,作为供试品溶液;另取荧光母素对照品,加无水乙醇制成每1ml中约含0.10mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述供试品溶液25μl与对照品溶液5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以无水乙醇-环己烷-二甲苯(1:1:4)为展开剂,展开,晾干,喷以硫酸-无水乙醇(1:1),在105℃加热5~10分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品溶液如显与对照品溶液对应的杂质斑点,其荧光强度与对照品溶液的主斑点比较,不得更强(0.1%)。
灵敏度
取本品0.10g,加乙醇10ml溶解后,取溶液0.50ml,加新沸过的冷水50ml混匀,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.25ml,应显粉红色。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
重金属
取本品1.0g,加稀盐酸10ml,置水浴上加热5分钟,放冷,滤过;滤液置水浴上蒸干后,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml与水适量使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约38mg,精密称定,置100ml量瓶中,加乙醇约60ml,振摇使溶解,加0.01mol/L盐酸溶液10ml,混匀,用乙醇稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,加乙醇10ml,混匀,用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在275nm的波长处测定吸光度,按C20H14O4的吸收系数为134计算,即得。
类别
泻药。
贮藏
密封保存。
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
酚呋说明书
药品名称
酚呋
英文名称
Phenolphthalein
酚呋的别名
分类
消化系统药物 > 促泻药物
剂型
片剂:每片50mg,100mg。
果导片:为含酚呋的片剂,每片50mg,睡前服1~2片。
酚呋的药理作用
酚呋为刺激性轻泻药,主要作用于大肠。口服后在肠道碱性环境中形成可溶性钠盐,刺激肠壁内神经丛,直接作用于肠道平滑肌,使肠蠕动增加。同时酚呋又抑制肠道内水分的吸收,使水和电解质在结肠蓄积,产生缓泻作用。其作用强度与肠中碱性大小有关,且其作用温和,很少引起肠道痉挛。
酚呋的药代动力学
酚呋口服后6~8h起效。口服后约有15%被吸收,吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经肾脏或粪便排出,部分还能经胆汁排泄至肠,在肠中被再吸收,形成肠肝循环,从而延长作用时间,所以单次给药后作用可持续3~4天。未吸收部分经粪便排出。酚呋也可通过乳汁分泌。
酚呋的适应证
1.用于习惯性顽固性便秘。
酚呋的禁忌证
1.对酚呋过敏者。
2.婴儿。
3.阑尾炎。
4.直肠出血未明确诊断者。
5.充血性心力衰竭。
6.高血压。
7.肠梗阻。
8.肾功能不全。
9.粪块阻塞者。
注意事项
1.幼儿及孕妇慎用。
2.应睡前服用,避免滥用酚呋。
酚呋的不良反应
酚呋是一种易被患者接受的应用广泛的缓泻药。偶见肠绞痛、出血倾向,罕见过敏反应。药物过量或长期紊乱,诱发心律失常、神志不清、肌痉挛以及倦怠乏力等症状。
酚呋的用法用量
每次50~200mg,睡前顿服。卧床不起者每次200mg。极量为每次500mg,每天1g。根据患者情况而增减。
酚呋与其它药物的相互作用
专家点评
酚呋属刺激剂。用于慢性便秘。能直接刺激肠黏膜或活化肠内平滑肌的神经末梢而增加肠的推进力。因产生过度缓泻而导致体液与电解质障碍。长期使用可损害肠神经系统,且很可能是不可逆的。
酚呋中毒
酚呋(非诺夫他林;果导为含本药的片剂)为一缓泻剂,由于小量吸收后进行肝肠循环的结果,作用可持续3~4d。常用量为睡前0.05~0.2g。中毒时主要损害肝、肾脏。
临床表现
1.-般毒性反应:常见有眼睑水肿、结膜淤斑、鼻部疱疹、舌部溃疡、口腔炎、胃炎、指甲萎缩等;或大小便红色、尿道炎、血尿、蛋白尿。
2.严重中毒时,可引起出血性肾炎、肝脏损害、黄疸。偶有发生脑脊髓炎,病人烦躁不安、抽搐、木僵、昏迷,甚至死亡。儿童可引起严重肠炎和大出血。
3.过敏反应:可出现皮疹、皮炎、肠炎、心悸、呼吸困难甚至休克。
诊断
酚呋中毒的诊断要点为:
有酚呋应用史,出现上述表现。
治疗
酚呋中毒的治疗要点为:
1.如用药过量,应立即进行催吐,继用药用炭混悬液洗胃,其后给予硫酸镁或甘露醇导泻。
2.如有严重过敏反应,给予糖皮质激素。有过敏性休克应按抗休克措施抢救。
3. 5%~10%葡萄糖液或5%糖盐水静滴,促进排泄并维持体液平衡。
4.对症、支持治疗。