“乙基西梭霉素”的版本间的差异

2017年3月14日 (二) 22:29的最新版本

概述

乙基西梭霉素是氨基糖苷类抗生素，抗菌作用近似庆大霉素，其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用优于其他氨基糖苷类抗生素，主要用于治疗严重革兰阴性杆菌感染。肌肉注射或静脉滴注给药。治疗中的不良反应有管型尿，血尿素氮、肌酐升高，血清转氨酶、碱性磷酸酶增高，嗜酸粒细胞增多，停药后大多是可逆的；偶有耳鸣、听力减退，停药后部分能恢复。可对症治疗，血液透析和腹膜透析能清除。

乙基西梭霉素说明书

药品名称

乙基西梭霉素

英文名称

Netilmicin

乙基西梭霉素的别名

硫酸萘替米星；立克菌星；奈克星；奈替霉素；硫酸奈替米星；奈替米星；乙基紫苏霉素；N-乙基西索米星；Gertomycin；Netilyn；Sch-20569

分类

抗生素 > 氨基糖苷类

剂型

针剂：50mg（1ml），100mg（2ml）。

乙基西梭霉素的药理作用

乙基西梭霉素属氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。乙基西梭霉素对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、荚膜杆菌属、肠杆菌属、肺炎杆菌等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定活性，但对链球菌、肠球菌、肺炎球菌抗菌作用较弱。乙基西梭霉素抗菌谱与庆大霉霉素近似。

乙基西梭霉素的药代动力学

硫酸乙基西梭霉素口服吸收差，肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg，30～60min内达到血药浓度峰值，约为3.76mg/L；一次静脉滴注（30min内滴完）2mg/kg后的血药峰浓度可达16.5mg/L。乙基西梭霉素吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中，但在脑脊液和胆汁中浓度较低。在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中，浓度可达血药浓度的19%。由于药物可进入腹腔积液或间质液中，因此，此类患者的血药浓度常低于其他患者。乙基西梭霉素蛋白结合率很低，在体内不代谢。80%的药物在24h内随尿液排出，尿液中药物浓度可超过100μg/ml。乙基西梭霉素的半衰期约为2～2.5h，且不随用药途径变化，但剂量加大时半衰期可延长（按3mg/kg给药，半衰期为3h）。

乙基西梭霉素的适应证

主要适用于治疗敏感菌所致的下列感染:

1.呼吸系统感染。

2.泌尿生殖系统感染。

3.胃肠道感染。

4.胆道感染。

5.妇科感染。

6.皮肤及软组织感染。

7.骨及关节感染。

8.败血症。

9.手术后感染。

乙基西梭霉素的禁忌证

1.对乙基西梭霉素或其他氨基糖苷类药过敏者；

2.对杆菌肽过敏者。

注意事项

1.（1）因药物引起听力下降者；（2）肝、肾功能严重不全者；（3）重症肌无力或震颤麻痹者；（4）孕妇；（5）老年人；（6）早产儿和新生儿。

2.少数患者用药后可出现尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、肌酐、碱性磷酸酶升高。

3.长期用药时应常规检查肝、肾功能和血象；因乙基西梭霉素的毒性反应与其血药浓度密切相关，对于肾功能不全者或长期用药者应进行血药浓度监测。

4.连续应用时间不宜超过14天。听力不佳者慎用。

5.用药期间应多饮水。

乙基西梭霉素的不良反应

1.前庭功能失调，耳蜗神经损害。

2.肾毒性：主要损害近端肾曲管。可出现蛋白尿、管型尿，继而出现红细胞尿，尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。

3.神经肌肉阻滞：乙基西梭霉素具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制，呼吸衰竭等。

4.过敏反应：可出现皮疹、荨麻疹、药物热、粒细胞减少等过敏症状，偶可致过敏性休克。

5.乙基西梭霉素可干扰正常菌群。长期应用可导致非敏感菌过度生长。

6.有出现面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等症状的报道。

7.有出现暂时性肝功能损害（氨基转移酶升高）的报道。

乙基西梭霉素的用法用量

1.（1）①单纯性泌尿系感染:每8小时1.3～2.2mg/kg；或每12小时2～3.25mg/kg，疗程7～14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。②复杂性尿路感染:每12小时1.5～2mg/kg，疗程7～14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。近来有报道，每天4.5～6mg/kg，1次肌注，效果好，且不良反应较少。（2）静脉滴注：①单纯性泌尿系感染:每8小时1.3～2.2mg/kg；或每12小时2～3.25mg/kg，疗程7～14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。②复杂性尿路感染:每12小时1.5～2mg/kg，疗程7～14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。（3）肾功能不全时剂量:肾功能不全者应调整剂量或延长给药间隔时间。（4）透析时剂量:血液透析后应按1mg/kg追加1次。

2.儿童:（1）肌内注射：①新生儿（6周龄以内）:每12小时2～3mg/kg，疗程7～14天。②对6周以上婴儿和12岁以下儿童:每8小时1.7～2.3mg/kg；或每12小时2.5～3.5mg/kg，疗程7～14天。（2）静脉滴注：①新生儿（6周龄以内）:每12小时2～3mg/kg，疗程7～14天。②对6周以上婴儿和12岁以下儿童:每8小时1.7～2.3mg/kg；或每12小时2.5～3.5mg/kg，疗程7～14天。

乙基西梭霉素与其它药物的相互作用

1.与苯唑西林或氯唑西林联用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。

2.与阿洛西林或羧苄西林联用对多数铜绿假单胞菌具有协同抗菌作用。

3.用于严重的革兰阴性菌感染，可与青霉素（羧苄西林、磺苄西林除外）或头孢菌素联合使用，与青霉素合用时需分开给药。

4.与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联用，可增强抗菌活性，但同时也相应增加药物毒性。

5.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）联用可致神经肌肉阻滞作用加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

6.与右旋糖酐合用可增加肾毒性。

7.与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）联用可增加肾毒性。

8.与头孢菌素类合用可增加肾毒性。

9.与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联用可增加耳毒性。

10.与甲硝唑联合应用，可用于未明确发热患者的经验治疗。

11.与麻醉药联合应用应慎重。

专家点评

乙基西梭霉素为西索米星的半合成衍生物，抗菌谱与庆大霉霉素相似，对革兰阴性菌和大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等有较强的抗菌活性。乙基西梭霉素作用特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株有较强抗菌活性。乙基西梭霉素对铜绿假单胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。乙基西梭霉素的肾、耳毒性较其他氨基糖苷类抗生素低。国内报道，应用乙基西梭霉素治疗败血症4例、伤寒3例、呼吸系统感染9例、尿路感染12例、菌痢16例和其他感染6例，共50例。每天剂量3～6mg/kg，分2次注射。平均疗程8.4天。治疗总有效率90%，细菌学清除率为81%。治疗中除3例有短暂头晕以外，未见严重耳毒性反应。10例患者出现皮疹、BUN和肌酐升高、尿管型和蛋白尿。注意监测血药浓度，峰浓度不宜超过10～16μg/ml。乙基西梭霉素对多种常见致病菌有高度抗菌活性，对某些氨基糖苷类抗生素耐药菌仍有作用，耳肾毒性较低，可以作为革兰阴性菌严重感染、肾功能减退或免疫缺陷患者继发感染而考虑的首选药物。体外药敏试验显示，乙基西梭霉素的药物敏感率大于阿米卡星，73%对庆大霉霉素耐药和92.9%对环丙沙星耐药的大肠杆菌对乙基西梭霉素敏感。

乙基西梭霉素中毒

乙基西梭霉素（奈特、立克菌星、乙基西索霉索、乙基紫苏霉素）抗菌作用近似庆大霉素，对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用优于其他氨基糖苷类抗生素，主要用于治疗严重革兰阴性杆菌感染。肌肉注射或静脉滴注给药，本药的末次给药的血药浓度可持续1周以上，终末半衰期长达198h，血浆蛋白结合率低。常用量4～6mg/（kg·d），分1～2次给予，疗程不超过14d。本药的肾、耳毒性较庆大霉素低，剂量>7.5mg/（kg·d）者多可见肾毒性。治疗中的不良反应有管型尿，血尿素氮、肌酐升高，血清转氨酶、碱性磷酸酶增高，嗜酸粒细胞增多，停药后大多是可逆的；偶有耳鸣、听力减退，停药后部分能恢复。可对症治疗，血液透析和腹膜透析能清除。

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