凯他那
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概述
凯他那为新的非巴比妥类静脉麻醉药，具有高度亲脂性。麻醉状态中痛觉消失，但意识部分存在。随血中药物浓度的增高，抑制整个中枢神经系统。临床用于无需肌松的一般诊断检查或小手术。对心血管的作用可使血压升高、心跳加快。
凯他那说明书
药品名称
凯他那
英文名称
Katamine
凯他那的别名
盐酸凯他那；开他敏；凯他敏；氯胺酮；凯他明；可达眠；开泰敏；氯苯甲氨环己酮
分类
剂型
1.性状 为白色结晶性粉末，无臭。在水中易溶，在热乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。熔点259～263℃（分解）。
2.注射液 100mg/2ml，00mg/10ml，200mg/20ml。
凯他那的药理作用
凯他那具有高度亲脂性，脂溶性比硫喷妥钠大5～10倍。静注后（1～2mg/kg）迅速进入中枢神经，25～30s内，病人意识消失，作用维持时间10～15min。静脉注射适量进入浅全麻后，眼球震颤频繁，角膜和对光反射依然灵活，遇有强刺激，肌张力增强，似乎会做有意识的动作，提示丘脑与皮质之间通路阻断，同时丘脑和边缘系统的活动有增无减，癫痫样波仍能传至皮质。镇痛作用主要是由于丘脑内侧核有选择性地受到抑制，脊髓网状结构束的上行传导受阻，但脊髓丘脑束的传导并未完全阻断，为此表现情感淡漠，躯体痛可有所减轻，但内脏疼痛的改善有限。凯他那能使交感活性增加，血浆儿茶酚儿茶酚胺升高，心率、血压、周围血管阻力、肺动脉压和肺血管阻力均增高，心脏每搏输出量、心排血量、冠状动脉血流量有程度不等的上升，心肌耗氧量亦增多。对呼吸影响很小，如用量过大、速度过快，或伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。凯他那不抑制咽喉反射，支气管平滑肌松弛，呼吸道阻力下降，唾液和支气管分泌增多。使眼压升高，不影响子宫收缩力，但易透过胎盘屏障。能使代谢和内分泌处于亢进状态。
凯他那的药代动力学
凯他那t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲凯他那，再继续代谢成无活性化合物，去甲凯他那仍有镇痛作用，效力相当于凯他那的1/3左右，约5%以原形从尿液排出。
凯他那的适应证
临床用于无需肌松的一般诊断检查或小手术，常用于吸入全麻诱导，也可作为氧化亚化亚氮或局麻的辅助用药。或与其他全身或局部麻醉药复合使用。肌内注射常用于小儿基础麻醉。
凯他那的禁忌证
由于兴奋心血管系统，有高血压、脑血管意外史、颅内压增高、颅内占位性病变的患者禁用。青光眼、精神病、甲亢、急性酒精中毒或慢性成瘾患者慎用。
注意事项
1.对于心功能障碍和血容量不足的病人，可以引起严重循环抑制。因此在应用凯他那麻醉前应补充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等。
2.为了减少气管内粘液的分泌，用药前可给予阿托品或莨菪碱，但后者有使苏醒时梦幻增多的弊端。如凯他那过量产生呼吸抑制，可施行人工呼吸等措施，但不可使用呼吸兴奋剂。
3.术前须禁食，给药后24h内禁饮酒或服用中枢神经抑制药。由于咽喉反射存在，口腔手术不适用。
凯他那的不良反应
部分病人有精神异常现象，甚至出现谵妄。特别在恢复期，呈现恶梦、错觉、幻觉，有时伴有谵妄、跳动现象；上述反应在儿童中发生较少。在恢复期中应尽量避免外界刺激（包括语言），以减少此类不良反应，必要时静注少量短效巴比妥类药或地西泮，也可使情况有所改善。
凯他那的用法用量
静脉注射，每次1～2mg/kg，约在1min内注入，全麻可持续5～10min。全麻维持：静脉注射或用氯化钠注射液稀释后静脉滴注，每次0.5～1mg/kg，每小时用量不超过3～4mg/kg。小儿基础麻醉：肌内注射，每次4～8mg/kg。极量：静脉注射，每分钟4mg/kg；肌内注射，每次13mg/kg。
凯他那与其它药物的相互作用
氯胺凯他那伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。
专家点评
氯胺凯他那静脉注射全麻诱导，如用量过大、速度过快，或伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。使用时要强调注意事项与药物剂量。
凯他那中毒
凯他那为新的非巴比妥类静脉麻醉药。麻醉状态中痛觉消失，但意识部分存在。随血中药物浓度的增高，抑制整个中枢神经系统。静脉注射后的血浆蛋白结合率是12%，清除半衰期为3.1h。对心血管的作用可使血压升高、心跳加快。极量为：静脉注射4mg/（kg·min）；肌肉注射1次13mg/kg。
临床表现
1.应用中可出现呼吸暂停、喉头痉挛、支气管收缩、木僵、肌颤、肢体无意识的小动作、胃肠紊乱、神志错乱、一过性失明。
2.麻醉恢复期，少数患者出现恶心、呕吐、谵妄、幻觉、噩梦等，部分病人有精神激动、躁动。
3.短时间外科手术，应用本药全麻，可发生心动过速、高血压，较少见低血压和心律失常。少见有麻醉后肝功能损害、高热。单独应用凯他那麻醉，可使眼压升高。
4.曾报道1例术后发生癫痫大发作；1例惊厥长达6d，脑脊液压力明显增高，脑电图显示癫痫样波形增多。
诊断
凯他那中毒的诊断要点为：
有凯他那静脉用药史，出现上述表现。
治疗
凯他那中毒的治疗要点为：
1.发生呼吸抑制，应施行辅助呼吸，不宜使用呼吸兴奋剂。
2.为减少麻醉恢复期的不良反应发生，应避免外界刺激，必要时静脉注射少量短效巴比妥类药物。
3.事先应用氟哌啶醇、氟硝西泮及其他镇静药，可使精神症状发生减少。
4.其他对症治疗。
