开他敏
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概述
开他敏为新的非巴比妥类静脉麻醉药,具有高度亲脂性。麻醉状态中痛觉消失,但意识部分存在。随血中药物浓度的增高,抑制整个中枢神经系统。临床用于无需肌松的一般诊断检查或小手术。对心血管的作用可使血压升高、心跳加快。
开他敏说明书
药品名称
开他敏
英文名称
Katamine
开他敏的别名
盐酸开他敏;氯胺酮;凯他敏;凯他那;凯他明;可达眠;开泰敏;氯苯甲氨环己酮
分类
剂型
1.性状 为白色结晶性粉末,无臭。在水中易溶,在热乙醇中溶解,在乙醚或苯中不溶。熔点259~263℃(分解)。
2.注射液 100mg/2ml,00mg/10ml,200mg/20ml。
开他敏的药理作用
开他敏具有高度亲脂性,脂溶性比硫喷妥钠大5~10倍。静注后(1~2mg/kg)迅速进入中枢神经,25~30s内,病人意识消失,作用维持时间10~15min。静脉注射适量进入浅全麻后,眼球震颤频繁,角膜和对光反射依然灵活,遇有强刺激,肌张力增强,似乎会做有意识的动作,提示丘脑与皮质之间通路阻断,同时丘脑和边缘系统的活动有增无减,癫痫样波仍能传至皮质。镇痛作用主要是由于丘脑内侧核有选择性地受到抑制,脊髓网状结构束的上行传导受阻,但脊髓丘脑束的传导并未完全阻断,为此表现情感淡漠,躯体痛可有所减轻,但内脏疼痛的改善有限。开他敏能使交感活性增加,血浆儿茶酚儿茶酚胺升高,心率、血压、周围血管阻力、肺动脉压和肺血管阻力均增高,心脏每搏输出量、心排血量、冠状动脉血流量有程度不等的上升,心肌耗氧量亦增多。对呼吸影响很小,如用量过大、速度过快,或伍用麻醉性镇痛药,则可抑制呼吸,甚至使呼吸停止。开他敏不抑制咽喉反射,支气管平滑肌松弛,呼吸道阻力下降,唾液和支气管分泌增多。使眼压升高,不影响子宫收缩力,但易透过胎盘屏障。能使代谢和内分泌处于亢进状态。
开他敏的药代动力学
开他敏t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲开他敏,再继续代谢成无活性化合物,去甲开他敏仍有镇痛作用,效力相当于开他敏的1/3左右,约5%以原形从尿液排出。
开他敏的适应证
临床用于无需肌松的一般诊断检查或小手术,常用于吸入全麻诱导,也可作为氧化亚化亚氮或局麻的辅助用药。或与其他全身或局部麻醉药复合使用。肌内注射常用于小儿基础麻醉。
开他敏的禁忌证
由于兴奋心血管系统,有高血压、脑血管意外史、颅内压增高、颅内占位性病变的患者禁用。青光眼、精神病、甲亢、急性酒精中毒或慢性成瘾患者慎用。
注意事项
1.对于心功能障碍和血容量不足的病人,可以引起严重循环抑制。因此在应用开他敏麻醉前应补充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等。
2.为了减少气管内粘液的分泌,用药前可给予阿托品或莨菪碱,但后者有使苏醒时梦幻增多的弊端。如开他敏过量产生呼吸抑制,可施行人工呼吸等措施,但不可使用呼吸兴奋剂。
3.术前须禁食,给药后24h内禁饮酒或服用中枢神经抑制药。由于咽喉反射存在,口腔手术不适用。
开他敏的不良反应
部分病人有精神异常现象,甚至出现谵妄。特别在恢复期,呈现恶梦、错觉、幻觉,有时伴有谵妄、跳动现象;上述反应在儿童中发生较少。在恢复期中应尽量避免外界刺激(包括语言),以减少此类不良反应,必要时静注少量短效巴比妥类药或地西泮,也可使情况有所改善。
开他敏的用法用量
静脉注射,每次1~2mg/kg,约在1min内注入,全麻可持续5~10min。全麻维持:静脉注射或用氯化钠注射液稀释后静脉滴注,每次0.5~1mg/kg,每小时用量不超过3~4mg/kg。小儿基础麻醉:肌内注射,每次4~8mg/kg。极量:静脉注射,每分钟4mg/kg;肌内注射,每次13mg/kg。
开他敏与其它药物的相互作用
氯胺开他敏伍用麻醉性镇痛药,则可抑制呼吸,甚至使呼吸停止。
专家点评
氯胺开他敏静脉注射全麻诱导,如用量过大、速度过快,或伍用麻醉性镇痛药,则可抑制呼吸,甚至使呼吸停止。使用时要强调注意事项与药物剂量。
开他敏中毒
开他敏为新的非巴比妥类静脉麻醉药。麻醉状态中痛觉消失,但意识部分存在。随血中药物浓度的增高,抑制整个中枢神经系统。静脉注射后的血浆蛋白结合率是12%,清除半衰期为3.1h。对心血管的作用可使血压升高、心跳加快。极量为:静脉注射4mg/(kg·min);肌肉注射1次13mg/kg。
临床表现
1.应用中可出现呼吸暂停、喉头痉挛、支气管收缩、木僵、肌颤、肢体无意识的小动作、胃肠紊乱、神志错乱、一过性失明。
2.麻醉恢复期,少数患者出现恶心、呕吐、谵妄、幻觉、噩梦等,部分病人有精神激动、躁动。
3.短时间外科手术,应用本药全麻,可发生心动过速、高血压,较少见低血压和心律失常。少见有麻醉后肝功能损害、高热。单独应用开他敏麻醉,可使眼压升高。
4.曾报道1例术后发生癫痫大发作;1例惊厥长达6d,脑脊液压力明显增高,脑电图显示癫痫样波形增多。
诊断
开他敏中毒的诊断要点为:
有开他敏静脉用药史,出现上述表现。
治疗
开他敏中毒的治疗要点为:
1.发生呼吸抑制,应施行辅助呼吸,不宜使用呼吸兴奋剂。
2.为减少麻醉恢复期的不良反应发生,应避免外界刺激,必要时静脉注射少量短效巴比妥类药物。
3.事先应用氟哌啶醇、氟硝西泮及其他镇静药,可使精神症状发生减少。
4.其他对症治疗。