去氢哌利多
去氢哌利多药典标准
品名
中文名
去氢哌利多
汉语拼音
Fupailiduo
英文名
Droperidol
结构式
分子式与分子量
C22H22FN3O2 379.43
来源（名称）、含量（效价）
本品为1-[1-[3（对-氟苯甲酰基）丙基]-1,2,3,6-四氢-4-吡啶基]-2-苯并咪唑啉酮。按干燥品计算，含C22H22FN3O2不得少于98.0%。
性状
本品为类白色至浅黄色结晶性粉末；无臭；遇光易变色。
本品在三氯甲烷或二甲基甲酰胺中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中极微溶解，在水中不溶。
鉴别
（1）取本品，加盐酸溶液（9→1000）溶解并稀释制成每1ml中含15μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在228nm、246nm与276nm的波长处有最大吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1171图）一致。
检查
有关物质
临用新制，使用棕色量瓶。取本品，加1%乳酸溶液溶解稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用1%乳酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（BDS或效能相当柱适用）；以0.34%硫酸氢四丁基铵溶液为流动相A，以乙腈为流动相B，按下表进行梯度洗脱；流速为每分钟1.5ml；检测波长为275nm。取去氢哌利多与多潘立酮对照品各5mg，置100ml量瓶中，用1%乳酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。去氢哌利多峰与多潘立酮峰的分离度应大于3.5。|
时间（分钟） |
流动相A（%） |
流动相B（%） |
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0 |
100 |
0 |
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15 |
60 |
40 |
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20 |
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40 |
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25 |
100 |
0 |
取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的30%;精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。
干燥失重
取本品，在70℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取经干燥后的本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30ml，微温使溶解，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于37.94mg的C22H22FN3O2。
类别
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
去氢哌利多说明书
药品名称
去氢哌利多
英文名称
Droperidol
去氢哌利多的别名
达罗哌丁苯；氟哌利多；达哌丁苯；哒哌啶醇；Dridol；Inapsine；Droleptan
分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 丁酰苯类药
剂型
1.10mg；
2.注射剂（粉）：5mg，10mg。
去氢哌利多的药理作用
去氢哌利多为丁酰苯类抗精神病药。作用类似氟哌啶醇，抗精神病作用和止吐作用较强；镇静作用较氯丙嗪弱，较氟哌啶醇强；对控制兴奋、躁动及消除幻觉、妄想有明显效果。去氢哌利多的神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用，在与强效镇痛药如芬太尼合用静脉注射时，可使患者产生一种特殊的麻醉状态，称为神经安定镇痛术。
去氢哌利多的药代动力学
口服易吸收。肌内注射吸收迅速，几乎与静脉注射有相等的效果。作用时间2～7h。与血浆蛋白结合率高。终末t1/2约为2.2h。主要在肝内代谢。约75%代谢物及约1%原药随尿排出，约22%随粪便排出，其中约50%为原药。
去氢哌利多的适应证
3.麻醉前给药，具有较好的抗精神紧张作用。
4.用于止吐。
去氢哌利多的禁忌证
1.对去氢哌利多过敏者；
2.肝功能严重损害者；
3.有癫痫病史者；
6.重症抑郁症患者；
7.血容量严重不足或心血管功能不全者（静脉注射后血压降低尤为显著）；
8.重症肌无力患者。
注意事项
1.（1）肝功能不良患者；（2）尿毒症患者；（3）高血压患者；（4）儿童、青少年、老人。（5）心功能不全和休克病人慎用。
2.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）长期用药时应定期检查肝功能；（2）持续用药1年半以上者应进行眼科检查。
3.注射去氢哌利多后，为防止直立性低血压，应静卧1～h。血压过低时及时补液并可静脉滴注去甲肾上腺上腺上腺素或麻黄碱升压，但不可用肾上腺素，以防血压降得更低。
5.去氢哌利多刺激性大，静脉注射时可引起血栓性静脉炎，肌内注射局部疼痛较重，可加1%普鲁卡因作深部肌内注射。
6.去氢哌利多有时可引起抑郁状态。用药时应注意。
7.过量反应：烦躁、肌肉痉挛（包括舌肌、面部、颈部和背部肌肉）、眩晕、眼球向上凝视和呼吸减慢。
8.过量的处理：（1）用抗胆碱药物（如苯海拉明）治疗锥体外系反应；（2）必要时给予辅助呼吸、吸氧；（3）根据需要调整血压。在血容量不足时，可给予静脉补液；（4）去氧肾上腺肾上腺肾上腺素可用于对抗去氢哌利多的肾上腺素α受体阻滞作用。
去氢哌利多的不良反应
可产生严重肌张力障碍等锥体外系反应。 心功能不全和休克病人慎用。
去氢哌利多的用法用量
1.控制急性精神病的兴奋躁动，可口服每天5～20mg；肌内注射每天5～10mg。
2.麻醉前肌内注射2.5～5mg（于术前30～60min）。
3.神经安定、镇痛可用去氢哌利多5mg加入芬太尼0.1mg，于2～3min缓慢静脉注射，5～6min如尚未达到一级浅麻醉水平，可追加半量至全量。
4.防止术后呕吐可肌内注射50mg或缓慢静脉注射。
去氢哌利多与其它药物的相互作用
2.去氢哌利多与芬太尼枸橼酸盐的合剂可增加巴比妥类镇痛药和麻醉药的呼吸抑制作用，这些药物的滥用或错用，可引起致命性呼吸抑制。
3.与左旋多巴合用，会引起肌肉强直（包括躯干和四肢的肌肉），同时还可发生肺水肿。原因在于去氢哌利多能拮抗基底核的多巴胺的作用，导致帕金森综合征的症状再现。
4.卡麦角林与去氢哌利多合用，药理作用相互拮抗，两者的治疗效果均降低。
5.与肾上腺素合用时，由于去氢哌利多阻断了肾上腺素α受体，使肾上腺素β受体的活动占优势，故可导致血压下降。
6.去氢哌利多与锂剂合用，可能引起虚弱无力、运动障碍、锥体外系症状增加、脑病和脑损伤。
专家点评
去氢哌利多是较好的神经安定镇痛剂，容易出现锥体外系反应，不宜长期或过量使用。
