可待因/对乙酰氨基酚
目录
可待因/对乙酰氨基酚说明书
药品名称
可待因/对乙酰氨基酚
英文名称
Paracetamol/Codeine
可待因/对乙酰氨基酚的别名
对乙酰氨基酚/可待因;氨酚待因;博那痛;博纳痛;安度芬;Anfendaiyin;Paracetamol and CodeinephosphateⅡ;Andof
分类
呼吸系统药物 > 解热镇痛药及抗感冒药 > 解除感冒症状的复方药物
剂型
2.2号片:对乙酰氨基酚0.3g及磷酸可待因15mg。
可待因/对乙酰氨基酚的药理作用
可待可待因为弱阿片受体激动剂,可缓解轻至中度的疼痛,镇痛强度约为吗啡的1/12~1/7,但仍强于一般解热镇痛药;另对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用,镇咳作用强而迅速,类似吗啡,但作用强度约为吗啡的1/4,服后20min出现镇咳作用,可维持2~3h。对乙酰氨基酚为解热镇痛药,可提高痛阈,促进外周血管扩张和血流增速。对中枢神经系统前列腺素合成的抑制作用比对外周的前列腺素合成的抑制作用强,因而解热作用较强而抗炎作用弱,其作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,但作用缓和持久。两药联合应用有协同作用。
可待因/对乙酰氨基酚的药代动力学
可待可待因口服易吸收,生物利用度为40%~70%,血浆蛋白结合率25%左右。可透过血-脑脊液屏障,但脑组织内的浓度相对较低,可能透过胎盘屏障,少量由乳汁分泌。口服后30~45min起效,1h左右血药浓度达峰值,作用维持约4h,血浆t1/2为2.5~4h。主要在肝脏代谢后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式由尿液中排出,5%~15%以原形药物形式排出。可待因/对乙酰氨基酚吸收迅速而完全,在体液中分布均匀,0.5~2h在血浆药物浓度达峰值,作用维持3~4h。血浆蛋白结合率为25%。绝大部分在肝脏代谢,中间代谢物对肝脏有毒性,可与葡萄糖醛酸、硫酸或半胱氨酸结合,消除t1/2为3~4h,结合物主要从肾脏排泄。
可待因/对乙酰氨基酚的适应证
可待因/对乙酰氨基酚有镇痛、解热和镇咳的作用,可用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、神经痛、全身痛、软组织损伤、痛经及感冒引起的头痛等。
可待因/对乙酰氨基酚的禁忌证
1.对本复方药各成分过敏者。
2.7岁以下儿童不宜应用。
注意事项
1.(1)乙醇中毒;(2)肝病或病毒性肝炎;(3)肾功能不全;(4) 支气管哮喘;(5)胆结石;(6)颅脑外伤或颅内病变;(7)前列腺肥大;(8)不明原因的急腹症、腹泻;使用可待因/对乙酰氨基酚后可能掩盖真相,造成误诊;(9)哺乳妇女。
2.药物对妊娠的影响:可待因/对乙酰氨基酚的两种成分均可透过胎盘。可导致胎儿成瘾,引起新生儿戒断症状等。
3.药物对哺乳的影响:可待因/对乙酰氨基酚的两种成分均可经乳汁排出。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:长期大量使用时,特别是肝功能异常者,应定期测定肝功能及血象。
5.可待因/对乙酰氨基酚中的磷酸可待因为国家特殊管理的第二类精神药品,故应对可待因/对乙酰氨基酚严格管理。
6.可待因/对乙酰氨基酚可引起嗜睡及头晕的症状,故服用时应避免开车或操作有危险的机械。
7.参见对乙酰氨基酚与磷酸可待因项下的注意事项。
9.连续使用一般不超过二周,有必要长期连续用药时,应遵医嘱。
10.逾量服用时,可很快出现由对乙酰氨基酚和可待因所致的严重不良反应,如腹泻、多汗、肝损害、肝脏脑病、抽搐、凝血障碍、胃肠道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、肾小管坏死、嗜睡、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、神志不清、呼吸抑制、循环衰竭等,并可导致死亡。
11.中毒解救:过量服药可通过洗胃或催吐来排除胃中药物;给予对乙酰氨基酚的拮抗药N-乙酰半胱氨酸,不宜给予药用炭,以防影响拮抗药的吸收;保持呼吸道通畅,必要时进行人工呼吸;静脉注射纳洛酮可拮抗可待因中不斷更新。可参见对乙酰氨基酚及磷酸可待因的中毒解救方法。
可待因/对乙酰氨基酚的不良反应
1.服用常用剂量时,偶有头晕、出汗、恶心、嗜睡等反应,停药后可自行消失。
2.可待因/对乙酰氨基酚引起依赖性的倾向较其他吗啡类药弱,但反复给药可产生耐受性,久用也有成瘾性。
3.可待因/对乙酰氨基酚呼吸抑制作用很弱。
可待因/对乙酰氨基酚的用法用量
1.氨酚待因片:每次1片,每天3次。每天限用4片。
2.氨酚待因2号片:每次1片,每天3次。
3.中度癌症疼痛时可适当增加。
可待因/对乙酰氨基酚与其它药物的相互作用
1.长期饮酒或应用其他肝药酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类药物的患者,长期或大量应用可待因/对乙酰氨基酚时,更有发生肝脏毒性反应的危险。
2.与抗凝药合用(尤其是长期应用可待因/对乙酰氨基酚时)可增强抗凝血作用,故需调整抗凝药的用量。
3.长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或非甾体类抗炎药合用时,可明显增加肾毒性。
5.可待因/对乙酰氨基酚与抗病毒药齐多夫定合用时,由于两药可互相降低与葡萄糖醛酸的结合作用而降低清除率,从而增加毒性,因此应避免同时使用。
6.异烟肼和甲丙氨酯能提高咖啡因在脑组织中的浓度,降低肝内的浓度。
7.口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。
专家点评
此类抗感冒药,会起对症治疗的作用,可以缓解感冒症状,但不能杀灭感冒病毒,由于可待因/对乙酰氨基酚是复方制剂,一种药有多种成分,不良反应较多,切勿轻易服用。可待因/对乙酰氨基酚具有解热、镇痛和镇咳作用。可待因/对乙酰氨基酚解热作用较强而抗炎作用弱,其作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,但作用缓和持久。镇咳作用强,类似吗啡。两药联合应用有协同作用。