哌吡氮平

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哌吡氮平说明书

药品名称

哌吡氮平

英文名称

Pirenzepine

哌吡氮平的别名

二盐酸哌吡氮平胃见痊吡疡平;哌仑西平;比疡平必舒胃片哌比氮平哌比卓酮;Bisvanil;Gastrozepin;Gastrozepine;Lablon;Pirenzepine Hydrochloride

分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

剂型

1.片剂:每片25mg,50mg;

2.注射剂:10mg(2ml)。

哌吡氮平的药理作用

哌吡氮平为选择性抗M胆碱药,在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制,对胃黏膜(特别是壁细胞)的M1受体有高度亲和力,而对平滑肌心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。哌吡氮平用一般剂量时,仅抑制胃酸分泌,而很少发生瞳孔心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用;剂量增加可抑制涎腺分泌,只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。哌吡氮平不能透过血-脑脊液屏障,故不影响中枢神经系统。口服、肌注或静注哌吡氮平后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。单次口服哌吡氮平50mg和100mg,分别使胃酸分泌减少32%和41%。哌吡氮平对胃液的pH影响不大。此外,哌吡氮平尚可抑制胃蛋白酶的分泌,并能明显降低空腹、试餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平,对胃黏膜细胞也有直接的保护作用

哌吡氮平的药代动力学

哌吡氮平从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。哌吡氮平在全身广泛分布,在胃肠道组织浓度最高,肝、肾浓度也较高,脾、肺次之,心脏、皮肤肌肉的血药浓度较低,不透过血-脑脊液屏障,血浆蛋白结合率为10%~12%。在体内很少代谢,口服后约90%排出,主要从粪便(40%~48%)和尿(12%~50%)排出。半衰期为10~12h。给药后3~4天才全部排泄,但未见有蓄积性。

哌吡氮平的适应证

用于胃溃疡十二指肠溃疡应激性溃疡、急性胃黏膜出血以及胃泌素瘤

哌吡氮平的禁忌证

1.妊娠期哺乳期妇女。

2.对哌吡氮平过敏者。

注意事项

1.(1)哌吡氮平的不良反应比一般的抗胆碱药少得多,对青光眼前列腺肥大患者虽影响不大,但要慎用。(2)儿童慎用。(3)心血管疾病者慎用,应避免高剂量用药。

2.注意哌吡氮平不良反应出现与剂量有关,使用时注意剂量调整。

哌吡氮平的不良反应

哌吡氮平不良反应较轻而可逆,抗毒蕈碱样副作用与剂量有关。可有口干视力模糊、腹泻便秘恶心头痛精神错乱、嗜睡头晕和震颤等。个别患者可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲减退、呕吐、瘙痒等。

哌吡氮平的用法用量

1.每次50~75mg,每天2次,于早、晚饭前1.5h(或更长些时间)服用。或每次50mg,每天3次,于餐前空腹时服用。症状严重者可加大至150mg,分2次服,疗程4~6周。维持治疗每天50~100mg,疗程6~12个月。

2.静脉注射或肌内注射:每次10mg,每天2次,好转后改口服。

哌吡氮平与其它药物的相互作用

1.H2受体拮抗药可增强哌吡氮平的作用,两者联用时会更明显地减少胃酸分泌。

2.哌吡氮平与普鲁卡因胺药效学相加,联用时可对房室结传导产生相加的抗迷走神经作用,应监测心率心电图

3.哌吡氮平与西沙必利药效学相互拮抗,联用时可使后者的疗效明显下降。

专家点评

哌吡氮平适用于治疗胃和十二指肠溃疡,也适用于急性胃黏膜损伤及胰源性溃疡综合征,尤其选用胆碱型及迷走神经强力过高所致溃疡。但对反流性食管炎疗效较差。对溃疡的愈合率与西咪替丁相当,但哌吡氮平能明显减轻溃疡患者的疼痛症状,且不良反应小,耐受性好。


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