安乐嗪
药品标准
正式名
安乐嗪
汉语拼音
Paibosaiqin Zonglusuanzhi
标准号
WS-246（X-199）-92
拉丁文或英文
PIPOTIAZINI PALMITAS
主要活性成分
10-[3-［4-（2-羟基乙基）哌啶]丙基］-N，N-二甲基吩噻嗪-2-磺酰胺棕榈酸酯。按干燥品计算含C40H63N3O4S2不得少于99.0%。
性状
本品为淡黄色结晶性粉末；无臭、无味。
在氯仿中极易溶解，在丙酮或乙醚中易溶，在无水乙醇中微溶，在水中不溶。
熔点 熔点（中国药典1985年版二部附录15页）为58.0-61.5℃。
鉴别
（1）取本品约10mg，加丙酮2ml溶解后，加0.1%氯化钯盐酸溶液2ml，即产生橙红色沉淀。
（2）取本品约30mg，置试管中，加氢氧化钠一小粒，加热至熔融分解，产生的棕黄色烟雾，能使用湿润的红色石蕊试纸变兰，并带有浓的腥臭味。
（3）取本品适量，加无水乙醇制成每1ml中含0.01mg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在266nm的波长处有最大吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
有关物质 照高效液相层析法（中国药典1990年部二版附录34页）测定。
系统适用性试验 用硅胶为填充剂；异辛烷-醋酸乙酯-三乙胺（60：18：13）为流动相；荧光检测，激发波长283nm，发射波长485nm，理论板数按哌泊塞嗪棕榈酸酯峰计算不低于3000。
供试品溶液的制备与测定 取本品，精密称定，加流动相制成每1ml中含1.2mg的供试品溶液。取供试品溶液适量，加流动相稀释成每1ml中含0.4mg的溶液作为预试溶液。取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰高为计录仪的满量程，再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。如显杂质峰，按峰面积归一法计算杂质总量，不得大于2.0%。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1990年版二部附录55页）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1990年版二部附录56页）遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页第二法）含重金属不得过百分之十。
含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定，至溶液显兰色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相当于71.41mg的C40H63N3O4S2。
作用与用途
用法与用量
应在医生指导下使用，供深部肌肉注射，常用量每次50-200）mg，每2-4周注射一次，巩固期病人应酌情减少用量，并适当延长注射间隔时间。
注意
剂量
标示量
类别
制剂
规格
贮藏
有效期
暂定二年。
安乐嗪说明书
药品名称
安乐嗪
英文名称
Pipotiazine Palmitate
安乐嗪的别名
哌泊噻嗪棕榈酸酯；哌泊噻嗪棕榈酸酯棕榈酸酯；安棕酯；哌泊嗪棕榈酸酯；哌泊塞嗪；哌泊噻嗪；哌泊酯；哌普嗪；哌普嗪棕榈酸酯；哌普噻嗪棕榈酸酯；皮波梯次；皮波梯尔；棕榈酸哌泊噻嗪；Lonseren；Piportil；Piportil L4；Piportyl Palmitate；Pipothiazine；Pipothiazine；Palmitate；Pipotiazine；Pipotiazine Palamitate；Pipotiazinum
分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 吩噻嗪类药
剂型
2ml：25mg；2ml：25mg；4ml：100mg。
安乐嗪的药理作用
弱镇吐作用、弱抗胆碱作用、强锥体外系作用、弱降压作用和弱镇静作用。
安乐嗪的药代动力学
安乐嗪从肌注部位缓慢吸收，并逐渐释放出游离的哌泊噻嗪，从而产生药效，故安乐嗪持续时间较长。肌内注射吸收良好，2～3日达血药浓度峰值，半衰期为14日。
安乐嗪的适应证
主要用于慢性精神分裂症，多用于短效抗精神病药治疗后病情稳定时的维持治疗。安乐嗪对各型精神分裂症均有一定疗效，对妄想型疗效较好。从改善症状角度来看，对消除思维障碍中的各种妄想症状及知觉障碍中的幻觉症状有较好效果。
安乐嗪的禁忌证
1.对其他吩噻嗪类药物有过敏史者。
3.心、肝、肾功能严重损害者。
5.尿潴留者。
6.处于昏迷及严重抑郁状态的患者。
7.恶血质者。
注意事项
1.（1）癫痫患者。（2）嗜铬细胞瘤患者。（3）神经阻滞剂恶性综合征（NMS）患者。（以上均为国外资料）2.药物对老人的影响：年老体弱者用药时锥体外系反应的发生率增高，应禁用或慎用。
3.药物对妊娠的影响：孕妇慎用。美国药品和食品管理局（FDA）对安乐嗪的妊娠安全性分级为C级。
4.药物对哺乳的影响：哺乳妇女慎用。
5.用药前后及用药时应当检查或监测：最好定期测定肝功能和血象，注意血压及心电图变化。
6.发生锥体外系反应时可给予苯海索等抗帕金森病药治疗。严重的低血压可静脉注射去甲肾上腺上腺上腺素（不要用肾上腺素）。
7.用药应从小剂量开始，然后根据耐受情况与症状控制的效果调整用量和注射的间隔时间。
8.接受大剂量中枢抑制药治疗的患者不能同时使用安乐嗪。使用安乐嗪前应先停止使用其他抗精神病药物。用药时也不宜再使用其他短效口服抗精神病药，以防止不良反应发生。
9.安乐嗪不用于静脉注射。
10.安乐嗪可引起嗜睡，用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
11.安乐嗪遇冷时若有结晶析出，可置80℃以下的水中微温溶解，待药液澄明并降至室温后使用。
12.贮法：遮光，室温保存。
安乐嗪的不良反应
2.心血管系统：偶可导致低血压。
3.中枢神经系统：锥体外系反应最常见；有时也可引起嗜睡，但通常较轻微且短暂；还可能引起癫痫发作。
4.代谢/内分泌系统：可导致闭经和溢乳，但可逆；还可能导致NMS和体重增加。
5.消化系统：肌注安乐嗪可引起恶心和呕吐。多数报道指出，本类药尚无引起肝毒性的证据，但偶尔也会有一过性的碱性磷酸酶升高。
安乐嗪的用法用量
肌内注射：
1.一般用法：深部肌内注射，开始剂量为50mg，1周后根据症状及反应再注射50～100mg。以后每3～4周1次，一次50～200mg，8～16周为一疗程。当达到预期疗效后，注射间隔可逐渐延长至6周。
2.重症精神病：深部肌内注射，一般从50～100mg开始，然后根据疗效与耐受情况每2～3周增加25mg。
安乐嗪与其它药物的相互作用
1.三环类抗抑郁药（如阿莫沙平、度硫平、多塞平、氯米帕明、地昔帕明、曲米帕明、洛非帕明、丙米嗪、去甲替林、普罗替林等）与安乐嗪合用时，双方的代谢均受到影响，血药浓度均升高，导致两者毒性增加，抗胆碱作用增强。
2.卡法根应避免与安乐嗪合用，因两药有协同的多巴胺拮抗作用，合用可导致安乐嗪的药效和（或）不良反应增加。
3.安乐嗪与锂剂合用（尤其是安乐嗪的用量较大时），可导致虚弱、运动障碍、锥体外系症状加重、脑病及脑损伤等。
5.与卟吩姆钠合用，可增加对光的敏感性，造成光敏组织的细胞过度损害。
6.苯扎托品、奥芬那君、苯海索、丙环定等可降低安乐嗪的锥体外系反应，但可增强安乐嗪的抗胆碱作用，故两者不宜常规合用。
7.与颠茄合用，抗胆碱作用增强。
8.西沙必利、多非利特、加替沙星、莫西沙星、格帕沙星、司氟沙星、左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、卤泛群、匹莫齐特、索他洛尔等与安乐嗪合用时，对心脏的毒性增加，可导致QT间期延长、尖端扭转型心动过速、心脏停搏等。
9.伊布利特与安乐嗪合用，发生心律失常的危险性增加，应避免合用。
10.槟榔有胆碱能活性，与安乐嗪合用时，锥体外系反应加重。
11.磷苯妥英、苯妥英与安乐嗪合用时，前两者的血药浓度可能会升高或降低，后者的血药浓度则会降低。
13.安乐嗪能使左旋多巴的作用丧失。
14.安乐嗪与苯丙胺、右苯丙胺合用时，可彼此抑制对方的活性，故不宜合用。
15.普拉睾酮可降低安乐嗪的药效。
17.与曲唑酮合用可引起低血压。
18.与乙醇合用，可导致中枢过度抑制，并使发生锥体外系反应的危险性增加。用药期间禁止饮酒。
