小儿复方磺胺甲噁唑颗粒
小儿复方磺胺甲噁唑颗粒
[生产企业]：
武汉健民集团随州药业有限公司
[批准文号]：国药准字H14022736；国药准字H42022425
[药剂类型]：颗粒
[主要成份]：本品为复方制剂，每袋含磺胺甲恶唑100mg，甲氧苄啶20mg。
[用法用量]：口服。3个月～1岁：一次/3～1/2袋；1～5岁：一次袋；5～8岁：一次～2袋。一日1次或遵医嘱。温开水冲服。
[产品说明]： 1、复方制剂，抗菌作用强，使用面广，量大。 2、服用方便，一天一次即可。
【 药理毒理】 1、药理本品为磺胺类抗菌药，是碘胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）的复方制剂，对非产酶金黄色葡萄球菌、化胺性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用。尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。本品作用机制为：SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少，然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈现增高趋势。
2、毒理动物实验发现长期大剂量应用本品可引起骨髓抑制、白细胞下降、血小板减少。
药代动力学 本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上。血药峰浓度（Cmax）在服药后1~小时达到。给予TMP160mg、SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/l，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0-72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除相半衰期（t1/2/β）分别为10小时和8-10小时，肾功能衰退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中，并可穿透血-脑脊液屏障达治疗浓度，也可穿过血胎盘屏障。
【不良反应】 1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。
2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3、溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高，新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿童疸，偶可发生核黄疸。
5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾不管坏死的严重不良反应。
7、恶心呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9、中枢神经系统不良反应偶有发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。
本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
【禁 忌 症】 1、SMZ和TMP过敏者禁用。
2、由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者吐酸的缺乏，所以该病患者禁用。
3、3个月以下的婴儿禁用。
4、重度肝肾功能损害者禁用。
【注意事项】 1、因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药：
1）中耳炎的预防或长期治疗。
2、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
3、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退、严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。
4、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水、保持高水流量，如应用本品疗程长、剂量大时、除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用。肾功能减退患者不宜应用本品。
5、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
6、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者。
7、用药期间须注意检查：
1）全血象检查，对疗程长、服用剂量大、营养不良及服用抗癫痫病的患者尤为重要。
2）治疗中应定期尿液检查（每2-3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生结晶尿。
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