氟哌噻吨/美利曲辛
目录
氟哌噻吨/美利曲辛说明书
药品名称
氟哌噻吨/美利曲辛
英文名称
Flupentixol/Melitracen
氟哌噻吨/美利曲辛的别名
黛安神;黛力新;氟哌噻吨/二甲胺丙烯;Deanxit;Flupentixol-melitracen
分类
剂型
10.5mg(含氟哌噻吨0.5mg,美利曲辛10mg)。
氟哌噻吨/美利曲辛的药理作用
氟哌噻吨有良好的抗精神病作用及兴奋和激活作用。与其他的神经安定药类似,氟哌噻吨是突触后膜多巴胺D1、D2受体抑制药,通过阻断脑内多巴胺D2受体而起到抗精神病作用。低剂量的氟哌噻吨还可能选择性抑制突触前膜的多巴胺自身受体。美利曲辛是一种三环类抗抑郁药,具有典型抗抑郁药的特点,包括对利血平的拮抗作用、抗强直性木僵、增强肾上腺素及去甲肾上腺上腺上腺素的作用,还有微弱的镇静作用。由于美利曲辛具有抑制神经递质再吸收的作用,故可使突触间隙的5-羟色胺和去甲肾上腺上腺上腺素浓度增加。
氟哌噻吨/美利曲辛的药代动力学
氟哌噻氟哌噻吨吸收后约4h血药浓度达到高峰,2~3天后起效,生物利用度为40%~50%,经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾及心脏。可少量通过胎盘屏障。有广泛的首过代谢作用,主要在肝脏和肠壁代谢,代谢后主要从粪便排泄,少量从尿中排泄。也可通过乳汁排泄。美利曲辛吸收后,达峰时间约为3.5h,蛋白结合率为89%,可经乳汁排泄,31天内经肾脏排泄60%,经粪便排泄17%,半衰期为19h。
氟哌噻吨/美利曲辛的适应证
2.各种焦虑抑郁状态:包括更年期、经前期、嗜酒及药物依赖者的焦虑抑郁状态。
3.神经性头痛、偏头痛、紧张性疼痛(肌源性头痛)、某些顽固性疼痛及慢性疼痛等。
氟哌噻吨/美利曲辛的禁忌证
2.未经治疗的闭角性青光眼。
3.高度兴奋。
5.造血功能紊乱。
注意事项
1.(1)妊娠期及哺乳期妇女;(2)癫痫患者;(3)肝肾功能损害者;(4)心脏疾病患者。
2.为避免影响睡眠,每天最后一次服药不应晚于下午4点。
3.如患者在服用镇静药物,则镇静药物可逐步减量停用。在与镇静药同时使用的过程中,应在中午以前服镇静药。
4.超量中毒的解救:超量中毒的临床表现可见不同程度的意识障碍直至昏迷、瞳孔缩小、锥体外系症状、血压下降、心动过速、休克、体温下降等。处理原则同一般药物中毒,如洗胃、催吐;支持疗法,给予保温、吸氧、预防感染、抗惊厥、维持水电解质和酸碱平衡;对症治疗,如抗休克,纠正心律,慎用中枢兴奋剂,如必要时可给予贝美格50~150mg于5%葡萄糖溶液100~200ml中静脉滴注,或哌甲酯30~50mg肌内或静脉注射。
氟哌噻吨/美利曲辛的不良反应
在推荐的剂量范围内,氟哌噻吨/美利曲辛的不良反应少而轻微,主要为锥体外系反应,也可见失眠、抑郁。
氟哌噻吨/美利曲辛的用法用量
成人每天2片,早晨一次顿服或早晨及中午各服1片。严重者每天3片,早晨2片,中午1片。维持剂量为每天1片,早晨服。
氟哌噻吨/美利曲辛与其它药物的相互作用
1.氟哌噻吨/美利曲辛可增强机体对巴比妥类和其他中枢神经系统抑制药的反应。
2.氟哌噻吨/美利曲辛中的氟哌噻吨与三环类抗抑郁药(如阿米替林、阿莫沙平、甲氨二氮/阿米替林、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、丙咪嗪、洛非帕明、去甲替林、曲米帕明、奋乃静/阿米替林、普罗替林)可相互影响,导致各自的血浓度增高及毒性增强。以上各种药都有抗胆碱作用,故合用可能会引起协同作用。
3.卡麦角林为长效多巴胺受体促效药,对多巴胺D2受体有高度亲和力,而氟哌噻吨/美利曲辛中的氟哌噻吨为多巴胺受体拮抗药,故两者合用会使双方的治疗作用均降低。
4.氟哌噻吨/美利曲辛与锂剂合用,可引起衰弱、运动障碍,加重锥体外系症状和脑损害等。
5.氟哌噻吨/美利曲辛与曲马朵或佐替平合用,可增加癫痫发作的危险,引起中枢和呼吸抑制。
6.氟哌噻吨/美利曲辛与单胺氧化化酶抑制剂合用可导致高血压危象。
7.氟哌噻吨/美利曲辛可增强机体对酒精的反应,用药期间应避免饮酒。
专家点评
氟哌噻吨/美利曲辛是由两种高效化合物组成的复方制剂。两种成分的合剂具有协同的调整中枢神经系统的功能,抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性。并且还具有镇痛、抗惊厥作用,但无抗精神病作用。