氯化筒箭毒

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氯化筒箭毒说明书

药品名称

氯化筒箭毒

英文名称

Tubocurarine

氯化筒箭毒的别名

阿美利查尔狄沙林箭毒碱可拉灵氯化竹管箭毒碱;筒箭毒碱;碱筒箭毒碱碱管箭毒碱筒箭毒碱碱;Curarin;Tubarine;Tubocurarine chloride

分类

麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药

剂型

1. 3mg/ml;

2.针剂:15mg/支、10mg/支。

氯化筒箭毒的药理作用

1.在同类阻断药之间有相加作用

2.吸入性全麻药(特别如乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用

3.抗胆碱酯酶药可拮抗其作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒

4.兼有程度不等的神经节阻断作用,可使血压下降。

氯化筒箭毒的药代动力学

1.口服难吸收,静注单剂常用量氯化筒箭毒后,迅速产生肌肉松弛作用,2~5min内作用最强;头颈部小肌肉首先受累;然后波及四肢、躯干和颈部的其他肌肉;继而因肋间肌松弛,出现腹式呼吸;如剂量过大,进而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌注后,松弛作用可能在10~25min内开始。静注单剂量后就足以产生完全的松弛作用,持续25~90min。

2.氯化筒箭毒约有40%~45%与血浆蛋白结合。越过胎盘的药量很小。

3.注射进入体内的药物,33%~75%以原药随尿排出;约11%进入胆汁;约1%在肝内脱甲基,其代谢产物亦进入胆汁。

氯化筒箭毒的适应证

1.使全麻进行外科产科耳科手术达到肌肉完全松弛。

2.为气管插管和内镜插管提供帮助。

3.缓解破伤风的肌痉挛和惊厥。还可用于狂犬病士的宁中毒

4.诊断肌无力。因具有一定的危险性,仅在其他诊断难以确定时才使用氯化筒箭毒进行试验。

5.临床上曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的年中毒等,因有麻痹呼吸肌的危险,现已少用。

氯化筒箭毒的禁忌证

1.对氯化筒箭毒过敏和组胺释放的病人以及重症肌无力患者禁用。

2.呼吸抑制,心,肺,肝功能不全(或异常征象)和内分泌功能低下者均应慎用。

注意事项

1.应准备好急救药品和器械。如出现长时间的呼吸暂停,应尽快给氧和气管插管,直至自主呼吸已充分恢复为止。此外,还可使用新斯的明或依酚氯铵抢救。同时并用硫酸阿托品

2.氯化筒箭毒主要随尿排出,肾功能不全患者应使用低于常用量。

3.烧伤病人对氯化筒箭毒耐药,应根据具体情况适当增加剂量。

4.如发生严重低血压,应予补充液体,并慎用升压药。应使患者保持有利于静脉回流体位

5.在使用神经肌肉阻断药之前先给予抗组胺药,在阻止发生哮喘支气管痉挛方面具有明显作用。

6.呼吸性酸中毒低钾血症可使氯化筒箭毒的药效增强。体温升高可增强去极化神经肌肉阻断药的作用,反之则见减弱。

7.所有神经肌肉阻断药均不可与碱性溶液(如硫喷妥钠配伍

8.合用卤化吸入全麻药时,氯化筒箭毒应适当减量。

9.给氯化筒箭毒前先用适量阿托品,可防止过多流涎

10.肝功能不全患者能对抗氯化筒箭毒的作用,用量应适当增加。

氯化筒箭毒的不良反应

1.过快静注氯化筒箭毒,或超剂量,或多剂量,均可继组胺释放和神经节阻断之后出现低血压,组胺释放可导致过多流涎,注射部位出现风团发热。还可引起支气管痉挛或其他过敏症状。神经节被阻断则可导致胃肠活动和张力减弱。长时间的呼吸暂停是超剂量的严重后果。

2.可能发生过敏反应

3.在采取头低脚高位进行手术中,可能使胃内容物流入气道

4.偶可引起恶性高热症。

氯化筒箭毒的用法用量

1.氯化筒箭毒常在1~1.5min内静注,婴儿和其他不能进行静注的病人可肌注与静注相同的用量。

2.给药必须个体化。肝功能不全者可能需要高于功能正常患者的用量。

3.作为全身麻醉的辅助用药,成人一般开始静注6~9mg;必要时,可在3~5min后再给予3~4.5mg;如须延长肌松作用,可再给3mg。一般情况下,可按0.165mg/kg计算。作用持续时间为20~40min。当吸入乙醚或甲氧氟氟氟烷作全麻时,氯化筒箭毒仅用常用量的1/3;吸入环丙烷时则仅用常用量的1/5。

4.辅助电休克可缓慢静注0.165mg/kg,辅助通气则用0.0165mg/kg。

5.诊断重症肌无力可给予0.004~0.033mg/kg,如用药后明显的肌无力症状持续存在,应给予拮抗药。严密观察可能出现的呼吸抑制。

6.儿童用量为0.045mg/kg,新生儿早产儿则仅用0.02~0.025mg/kg,继后的补充剂量为开始剂量的20%。

氯化筒箭毒与其它药物的相互作用

1.利多卡因普鲁卡因胺奎尼丁维拉帕米和镁均可增强氯化筒箭毒的神经肌肉阻断作用,甚至导致呼吸抑制和窒息

2.某些抗感染药物可增强氯化筒箭毒的神经肌肉阻断作用,最常涉及的有氨基苷类、林可胺类(lin-cosamides)、多粘菌素类和两性霉素B,其次还有四环素类。

3.抗胆碱酯酶药物如新斯的明和依酚氯胺对氯化筒箭毒有拮抗作用

4.抗癫痫药卡马西平苯妥英可使患者对氯化筒箭毒产生耐药性

5.吗啡氯胺酮可以增强氯化筒箭毒的神经肌肉阻断作用。

6.与其他肌松药合用可增强肌松作用。

7.氟烷、恩氟烷异氟烷七氟烷均可增强肌松作用。

专家点评

由于氯化筒箭毒来源有限,并有一定缺点,故已少用。可取国产的氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)代用。

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